一种酮咯酸的生产方法技术

本发明专利技术涉及一种酮咯酸的生产方法，具体步骤如下：吡咯和二甲硫醚在N-氯代丁二酰亚胺作用下，得到2-(甲硫基)吡咯；2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中，在回流下用苯甲酰二甲胺进行酰化，得到2-(甲硫基)-5-苯甲酰基吡咯，该化合物和螺二氧杂辛烷二酮缩合得化合物（Ⅰ），化合物（Ⅰ）先氧化，然后甲醇解，得二酯化物（Ⅱ）；（Ⅱ）在二甲基甲酰胺中，氢化钠作用下环合得到化合物（Ⅲ），（Ⅲ）水解并脱羧得到。所述的一种酮咯酸的生产方法，其制备简单，生产成本低，产品质量好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制备的领域，尤其是。
技术介绍
酮咯酸为吡咯酸的衍生物，属非甾体抗炎药，抑制PG合成，具有镇痛、抗炎，解热作用及抑制血小板聚集作用。镇痛作用近似阿司匹林，肌注后镇痛作用近似中等量吗啡。由于目前在生产酮咯酸，其制造复杂，制造成本高。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了。本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是:，具体步骤如下:吡咯和二甲硫醚在N-氯代丁二酰亚胺作用下，得到2-(甲硫基)吡咯；2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中，在回流下用苯甲酰二甲胺进行酰化，得到2-(甲硫基)-5-苯甲酰基吡咯，该化合物和螺二氧杂辛烷二酮缩合得化合物(I )，化合物(I )先氧化，然后甲醇解，得二酯化物(II);(II)在二甲基甲酰胺中，氢化钠作用下环合得到化合物(III)，(ΠΙ)水解并脱羧得到。本专利技术的有益效果是:所述的，其制备简单，生产成本低，产品质量好。【具体实施方式】现在结合本专利技术作进一步详细的说明。本专利技术的，具体步骤如下:吡咯和二甲硫醚在N-氯代丁二酰亚胺作用下，得到2-(甲硫基)吡咯；2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中，在回流下用苯甲酰二甲胺进行酰化，得到2-(甲硫基)-5-苯甲酰基吡咯，该化合物和螺二氧杂辛烷二酮缩合得化合物(I )，化合物(I )先氧化，然后甲醇解，得二酯化物(II); (II)在二甲基甲酰胺中，氢化钠作用下环合得到化合物(III)，(III)水解并脱羧得到。以上述依据本专利技术的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项专利技术技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项专利技术的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。【主权项】1.，其特征是具体步骤如下:吡咯和二甲硫醚在N-氯代丁二酰亚胺作用下，得到2-(甲硫基)吡咯；2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中，在回流下用苯甲酰二甲胺进行酰化，得到2-(甲硫基)-5-苯甲酰基吡咯，该化合物和螺二氧杂辛烷二酮缩合得化合物(I )，化合物(I )先氧化，然后甲醇解，得二酯化物(II); (II)在二甲基甲酰胺中，氢化钠作用下环合得到化合物(III)，(III)水解并脱羧得到。【专利摘要】本专利技术涉及，具体步骤如下：吡咯和二甲硫醚在N-氯代丁二酰亚胺作用下，得到2-(甲硫基)吡咯；2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中，在回流下用苯甲酰二甲胺进行酰化，得到2-(甲硫基)-5-苯甲酰基吡咯，该化合物和螺二氧杂辛烷二酮缩合得化合物（Ⅰ），化合物（Ⅰ）先氧化，然后甲醇解，得二酯化物（Ⅱ）；（Ⅱ）在二甲基甲酰胺中，氢化钠作用下环合得到化合物（Ⅲ），（Ⅲ）水解并脱羧得到。所述的，其制备简单，生产成本低，产品质量好。【IPC分类】C07D487-04【公开号】CN104744473【申请号】CN201310726674【专利技术人】张云 【申请人】张云【公开日】2015年7月1日【申请日】2013年12月26日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种酮咯酸的生产方法，其特征是具体步骤如下：吡咯和二甲硫醚在N‑氯代丁二酰亚胺作用下，得到2‑(甲硫基)吡咯；2‑(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中，在回流下用苯甲酰二甲胺进行酰化，得到2‑(甲硫基)‑5‑苯甲酰基吡咯，该化合物和螺二氧杂辛烷二酮缩合得化合物（Ⅰ），化合物（Ⅰ）先氧化，然后甲醇解，得二酯化物（Ⅱ）；（Ⅱ）在二甲基甲酰胺中，氢化钠作用下环合得到化合物（Ⅲ），（Ⅲ）水解并脱羧得到。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张云，
申请(专利权)人：张云，
类型：发明
国别省市：江苏;32