【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制备的领域,尤其是。
技术介绍
福辛普利为前体药,对ACE直接抑制作用较弱,但口服后缓慢且不完全吸收,并迅速转变为活性更强的二酸代谢产物福辛普利拉(fosinoprilat)。福辛普利拉通过其次磷酸基团和ACE活性部位中锌离子的结合,抑制ACE活性。本药对ACE的抑制作用产生下列效应:①血管紧张素II含量明显减少。②使醛固酮分泌减少,并使水钠潴留减少。③减少儿茶酚胺类物质释放,降低交感神经张力。此外,福辛普利通过对激肽酶II的抑制作用,使缓激肽失活减慢,缓激肽的舒血管作用得到加强。在所有ACE抑制剂中,福辛普利的特点为:①对ACE的抑制作用强。②作用持续时间长,一次口服福辛普利后可使ACE活性被抑制24h以上。③可同时从肾脏和肝肠排泄,不易蓄积。在福辛普利应用后,血浆肾素和血管紧张素I浓度增加,血管紧张素II和醛固酮浓度下降。由于目前在生产福辛普利,生产过程复杂,制造成本高。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题,提供了。本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是:,具体步骤如下:将乙酸苄酯⑴和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯,在三乙胺或4-甲基吗啉存在下,在95°C下搅拌18?19h,生成的化合物(II )不用分离,直接在钯-炭催化下氢化,再用4-甲基-2-戊酮结晶,得到化合物(III),二步收率46%,接着用L-辛可尼丁拆分,和反式_4_环己基-L-脯氨酸缩合,得到福辛普利钠。本专利技术的有益效果是:所述的,其制造成本低,生产制造过程简单。【具体实施方式】现在结合本专利技术作进一步详细的 ...
【技术保护点】
一种福辛普利的生产方法,其特征是具体步骤如下:将乙酸苄酯(I)和丙酸(1‑氯‑2‑甲基丙基)酯溶于甲苯,在三乙胺或4‑甲基吗啉存在下,在95℃下搅拌18~19h,生成的化合物(Ⅱ)不用分离,直接在钯‑炭催化下氢化,再用4‑甲基‑2‑戊酮结晶,得到化合物(Ⅲ),二步收率46%,接着用L‑辛可尼丁拆分,和反式‑4‑环己基‑L‑脯氨酸缩合,得到福辛普利钠。
【技术特征摘要】
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