一种含有吡拉西坦的药物组合物制剂及其制备方法技术

技术编号:11644186 阅读:120 留言:0更新日期:2015-06-24 22:31
本发明专利技术属于医药制剂领域,涉及一种含有吡拉西坦的药物组合物制剂及其制备方法,具体涉及一种含有吡拉西坦和依他尼酸钠的药物组合物注射液及其制备方法。本发明专利技术注射液含有有效量的吡拉西坦和依他尼酸钠,可协同作用于脑水肿,增强抗水肿的效果,更好地降低脑组织含水量,升高MOD和降低MDA。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域,涉及, 具体涉及一种含有吡拉西坦和依他尼酸钠的药物组合物注射液及其制备方法。
技术介绍
脑水肿是指脑内水分增加、导致脑容积增大的病理现象,是脑组织对各种致病因 素的反应。可致颅内高压,损伤脑组织,临床上常见于神经系统疾病,如颅脑外伤,颅内感染 (脑炎,脑膜炎等),脑血管疾病,颅内占位性疾病(如肿瘤),癫痫发作以及全身性疾病如中 毒性痢疾、重型肺炎。脑水肿的发病机理非常复杂,相关因素很多,血脑屏障、微循环障碍、 脑缺血与缺氧,脑内自由基增加,血栓素A2及前列环素的变化,神经递质与神经肽类的变 化。神经细胞钙超载等均可影响脑水肿的发生与发展。脑水肿使脑积水,脑积水又可加重 脑水肿,发展至一定程度,即可使脑组织发生功能与结构上的损害。如果不能及时诊断和处 理,脑水肿加重,或由局限性发展为弥漫性,将对脑产生严重危害,形成不可逆性的继发性 病理改变,发生脑死亡。这种结局,是脑组织普遍性受损害及脑疝继发脑干严重损害所致。 P比拉西坦(oxiracetam)由意大利史克比切姆公司(ISF)于1974年合成,化学名 为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,是由(R)-吡拉西坦与(S)-吡拉西坦组成的外消旋 体,该药是吡拉西坦的羟基衍生物,是一种羟基氨基丁酸(GABOB)的环状衍生物。吡拉 西坦为一种促智药物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。研宄结果 显示,吡拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中 蛋白质和核酸的合成增加,临床上用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的 治疗。 吡拉西坦结构式如下:【主权项】1. 一种药物组合物注射液,其特征在于,每1000 ml注射液中含有吡拉西坦30-50g、依 他尼酸钠0. 25-lg。2. 如权利要求1所述的注射液,其特征在于,每1000ml中还含有等渗调节剂40-60g, 缓冲剂〇. l_5g。3. 如权利要求2所述的注射液,其特征在于,每1000ml注射液中含有吡拉西坦 35-45g、依他尼酸钠0. 4-0. 7g,等渗调节剂45-55g,缓冲剂0. 5-1. 5g。4. 如权利要求3所述的注射液,其特征在于,每1000ml注射液中含有吡拉西坦40g、依 他尼酸钠0. 5g,等渗调节剂50g,缓冲剂lg。5. 如权利要求2-4任一所述的注射液,其特征在于,所述的等渗调节剂为葡萄糖、木糖 醇中的一种或多种;所述的缓冲剂选自磷酸二氢钠、枸橼酸、酒石酸、甘氨酸、苹果酸、精氨 酸及富马酸中的一种或多种。6. 如权利要求5所述的注射液,其特征在于,注射液的pH值为5. 5~6. 5。7. 如权利要求5所述的注射液的制备工艺,其特征在于包括以下步骤: (1) 将等渗调节剂、缓冲剂加入到配制总量30%的注射用水中,搅拌至全溶。 (2) 加入处方量的吡拉西坦、依他尼酸钠至其中,边加边搅拌至全溶,调pH值至5. 5~ 6. 5,加注射用水至全量。 (3) 加入0. 01~0. 05% (w/v)活性炭,保温搅拌20分钟,过滤除炭。 (4) 用0. 22um微孔滤膜精滤。 (5) 灌封于玻璃安瓿中,封口。 (6) 121 °C,热压灭菌15分钟。 (7) 灯检,包装即可。8. 权利要求1或5所述的药物组合物注射液在制备治疗或预防脑水肿药物中的用途。9. 如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述药物组合物能降低脑组织含水量、降低 大脑组织中的MDA含量和升高SOD含量。【专利摘要】本专利技术属于医药制剂领域,涉及,具体涉及一种含有吡拉西坦和依他尼酸钠的药物组合物注射液及其制备方法。本专利技术注射液含有有效量的吡拉西坦和依他尼酸钠,可协同作用于脑水肿,增强抗水肿的效果,更好地降低脑组织含水量,升高MOD和降低MDA。【IPC分类】A61K31-192, A61K9-08, A61K31-4015, A61P9-10, A61P7-10【公开号】CN104721183【申请号】CN201510165373【专利技术人】蒋燕杰, 高菲菲, 李华, 靳志秀 【申请人】山东罗欣药业集团股份有限公司【公开日】2015年6月24日【申请日】2015年4月9日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物注射液,其特征在于,每1000ml注射液中含有吡拉西坦30‑50g、依他尼酸钠0.25‑1g。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:蒋燕杰高菲菲李华靳志秀
申请(专利权)人:山东罗欣药业集团股份有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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