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二氢杨梅素在制备促进睡眠、改善睡眠质量制剂的用途制造技术

技术编号:11643209 阅读:230 留言:0更新日期:2015-06-24 21:02
本发明专利技术公开二氢杨梅素在制备促进睡眠、改善睡眠质量制剂的用途,所述促进睡眠、改善睡眠质量的制剂,由二氢杨梅素和可以接受的载体制成各种类型的口服制剂、注射剂或其他给药形式制剂,二氢杨梅素主要通过促进小脑松果体分泌褪黑素、增强GABA能对中枢神经系统的抑制作用和降低血液粘度增加大脑供氧等机理起到促进睡眠、改善睡眠质量的作用。以二氢杨梅素作为活性成分制备促进睡眠、改善睡眠质量的制剂,具有安全、低毒、疗效快速、副作用少等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及二氢杨梅素(Dihydromyricetin,DMY)应用
,具体涉及二氢 杨梅素在制备促进睡眠、改善睡眠质量制剂的用途。
技术介绍
随着现在生活节奏的加快,人们的工作和学习压力的不断增强,精神活动长期过 度紧张,致使大脑兴奋和抑制功能失调,失眠已成为现代都市人的常见疾病。失眠:亦称为 入睡和保持睡眠障碍,可分为原发性睡眠障碍、继发性睡眠障碍、假性失眠等种类,主要失 眠表现为:入睡困难,不能熟睡,早醒后无法再入睡,恶梦多,觉醒次数多,易被惊醒等。 长期失眠对人体危害极大,易引起脾气暴躁,攻击性强,记忆力减退,注意力不集 中,细胞老化加速,面色灰黄,免疫抵抗力下降,诱发心脑血管疾病,引起神经系统紊乱、内 分泌失调,严重的影响人们的生活和工作等。 市场上现有的催眠药主要有苯二氮卓类、巴比妥类。这些安眠药副作用大,服用后 易出现入睡后噩梦多,醒来后头昏脑胀、恶心呕吐、困倦乏力、语言不清、视物模糊等现象; 长时间服用易成瘾,出现记忆力减退、精神恍惚、运动失调、再生障碍性贫血、慢性肾功能不 全及胃肠功能紊乱等现象,停药后易出现反跳性失眠等。 二氢杨梅素广泛存在于葡萄科植物中,尤其在显齿蛇葡萄植物的幼嫩茎叶中,二 氢杨梅素的含量高达30%以上。藤茶(又名莓茶),属葡萄科蛇葡萄属显齿蛇葡萄,学名为 Ampelopsisgrossedentata(Hand-Mazz)W.T.wang,该植物主要分布于湖北、湖南、广西、江 西、福建等省,野生贮量大,分布和生长规律比较清晰,是极为丰富和可利用的野生植物资 源。藤茶茎叶中富含黄酮类物,而二氢杨梅素是黄酮类物中含量最高成分。二氢杨梅素具 有抗菌、抗病毒、保肝、护肝、抗肿瘤、抗氧化、清除自由基、消炎、止咳、祛痰、镇痛等作用。 二氢杨梅素(又名蛇葡萄素、双氢杨梅树皮素、福建茶素、白蔽素、二氢杨梅黄 酮、双氢杨梅素,二氢杨梅树皮素),是一种多酚羟基双氢黄酮醇,学名为3,5,7,3',4', 5六羟基-2, 3,-双氢黄酮醇,分子式为C15H12O8,结构式为【主权项】1. 二氢杨梅素在制备促进睡眠、改善睡眠质量制剂的用途。2. -种促进睡眠、改善睡眠质量的制剂,其特征在于:由二氢杨梅素和可以接受的载 体制成各种类型的口服制剂、注射剂或其他给药形式制剂。3. -种从藤茶中提取分离二氢杨梅素的方法,其特征在于:取干燥好的藤茶茎叶 10kg,用10目筛网进行粉碎;加入药粉10倍量65%乙醇浸泡30分钟,超声提取40分钟,过 滤收集上清液,滤渣加同量65%乙醇再超声提取1次,过滤收集上清液;合并2次提取液,在 60-80°C温度下减压浓缩后,60°C减压微波干燥,将上述干燥好的藤茶醇取物干燥物粉碎, 粉末0.1 kg用pH4. 5的92-100°C热水5kg溶解;将溶液在KTC的冰箱中静置24小时; 将析出的白色晶体过滤得粗结晶,粗制品重新结晶3次,得精制品,置60°C减压抽真空干燥 即得,经NMR、SM、IR和UV光谱分析,该物为二氢杨梅素3, 5, 7, 3',4',5',-六羟基-2, 3,-双氢黄酮醇。4. 一种制备促进睡眠、改善睡眠质量口服颗粒制剂的方法,其特征在于:取二氢杨梅 素50g,甘露醇50 g,糊精50 g,山梨醇50 g;将上述原辅料粉碎,过80目筛网,混合均匀; 用50%乙醇制粒,60°C干燥,整粒,分装。5. -种制备促进睡眠、改善睡眠质量口服片剂的方法,其特征在于:取二氢杨梅素 50g,微晶纤维素10 g,羧甲淀粉钠15 g,将原辅料粉碎,过80目筛网,混合均匀;用聚维酮 K-30乙醇溶液制粒,60°C干燥;干燥后颗粒与硬脂酸镁2 g混合均匀,压片包装,其中,聚维 酮K-30乙醇溶液由聚维酮3 g用95%乙醇IOml溶解制备。6. -种制备促进睡眠、改善睡眠质量胶囊剂的方法,其特征在于:取二氢杨梅素50g, 微晶纤维素10 g,预胶化淀粉10 g,羧甲淀粉钠5 g;将上述原辅料适当粉碎,过80目筛网, 混合均匀;用聚维酮K-30乙醇溶液制粒,60°C干燥;干燥后颗粒与硬脂酸镁2 g混合均匀, 胶囊填充包装,其中,聚维酮K-30乙醇溶液由聚维酮3 g用95%乙醇IOml溶解制备。【专利摘要】本专利技术公开二氢杨梅素在制备促进睡眠、改善睡眠质量制剂的用途,所述促进睡眠、改善睡眠质量的制剂,由二氢杨梅素和可以接受的载体制成各种类型的口服制剂、注射剂或其他给药形式制剂,二氢杨梅素主要通过促进小脑松果体分泌褪黑素、增强GABA能对中枢神经系统的抑制作用和降低血液粘度增加大脑供氧等机理起到促进睡眠、改善睡眠质量的作用。以二氢杨梅素作为活性成分制备促进睡眠、改善睡眠质量的制剂,具有安全、低毒、疗效快速、副作用少等优点。【IPC分类】A61K9-48, A61K9-16, A61K9-20, A61P25-20, A61K31-352, C07D311-32, A23L1-29【公开号】CN104721181【申请号】CN201510077954【专利技术人】罗观堤, 张仁贵, 谢秋彬 【申请人】罗观堤【公开日】2015年6月24日【申请日】2015年2月14日本文档来自技高网...

【技术保护点】
二氢杨梅素在制备促进睡眠、改善睡眠质量制剂的用途。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:罗观堤张仁贵谢秋彬
申请(专利权)人:罗观堤
类型:发明
国别省市:广东;44

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