【技术实现步骤摘要】
本专利技术属医药合成
，具体涉及一种治疗骨质疏松症和高血巧症药物米诺 麟酸的制备。
技术介绍
米诺麟酸2(1-羟基-2-(咪哇并化巧-3-基）己焼-1,1-双麟酸）是 由日本Yamanouchi公司开发的新型杂环双麟酸类化合物，于2009年上市，米诺麟酸通过 抑制破骨细胞内的焦磯酸法尼醋合成酶，抑制破骨细胞的骨吸收功能，进而使骨代谢循环 减退。用于治疗由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高巧血症。药理实验结果表明本品抑制骨 吸收的活性，其抗骨吸收活性分别是英卡麟酸二轴（disodiuminca化onate)、阿仑麟酸轴 (alen化onate)和帕米麟酸二轴（disodiumpami化onate)的2，10和100倍，且能枯抗骨髓 瘤和肿瘤引起的骨质溶解作用，结构式如下：【主权项】1. ，步骤如下： (1) 以2-氨基吡啶和反式-4-氧基-2- 丁烯酸乙酯为原料，控温60~80°C反应6-8h， TLC检测反应终点,然后加入碱性水溶液水解,水解完毕加酸调pH为5-8,搅拌析晶,抽滤， 得到滤饼用氢氧化钾溶液室温搅拌溶解，加入稀盐酸调节PH6-7搅拌析晶，抽滤，滤饼50~ 60°C真空干燥，得到白色固体2-(咪唑并吡啶）乙酸； (2) 将2-(咪唑并吡啶）乙酸、催化剂及浓磷酸置反应器中，加热80~120°C 反应，然后降至70~80°C，缓慢滴加三氯化磷，滴加完毕，逐渐升温至90~100°C，保温2~ 3h，加蒸馏水，趁热过滤，滤液加热回流1~2h，然后浓缩，将浓缩液倾入析晶溶剂中，搅拌， 析出白色固体，室温搅拌析晶2-4小时后抽滤，烘干得米...
【技术保护点】
一种米诺膦酸的制备方法，步骤如下：（1）以2‑氨基吡啶和反式‑4‑氧基‑2‑丁烯酸乙酯为原料，控温60～80℃反应6‑8h，TLC检测反应终点，然后加入碱性水溶液水解，水解完毕加酸调pH为5‑8，搅拌析晶，抽滤，得到滤饼用氢氧化钾溶液室温搅拌溶解，加入稀盐酸调节PH6‑7搅拌析晶，抽滤，滤饼50～60℃真空干燥，得到白色固体2‑(咪唑并[1,2‑a]吡啶)乙酸；（2）将2‑(咪唑并[1,2‑a]吡啶)乙酸、催化剂及浓磷酸置反应器中，加热80～120℃反应，然后降至70～80℃，缓慢滴加三氯化磷，滴加完毕，逐渐升温至90～100℃，保温2～3h，加蒸馏水，趁热过滤，滤液加热回流1～2h，然后浓缩，将浓缩液倾入析晶溶剂中，搅拌，析出白色固体，室温搅拌析晶2‑4小时后抽滤，烘干得米诺膦酸。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：赵志全，高鹏，潘高峰，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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