本发明专利技术公开了一种银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,该银杏内酯B用于制备血管植入器械的药物涂层。该血管植入器械包含冠脉药物支架或药物球囊等。该药物涂层是将液体的银杏内酯B与聚乳酸以1:0.5~1.4的比例混合后,通过喷涂或浸泡涂附于血管植入器械表面而制备。药物涂层制备后,通过称重确定药物含量,再将所得的血管植入器械低温烘干保存。该药物涂层制备后,每10mm血管植入器械上含有8~12μg银杏内酯B。药物涂层光滑并均匀覆盖血管植入器械表面,其厚度为5~10μm。本发明专利技术提供的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,银杏内酯B具有良好的促进血管内皮细胞生长及抗血栓作用,适合血管植入性器械应用的要求。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种银杏内酯B的用途,具体地,涉及一种银杏内酯B在制备血管植入 器械中的用途。
技术介绍
药物洗脱支架可显著降低冠脉介入治疗再狭窄率的发生,但是支架内皮化不良、 支架晚期血栓形成是经皮冠状动脉介入术的突出问题。近年研宄表明,药物洗脱支架植入 后可出现支架内血栓、聚合物高敏反应、支架贴壁不良、动脉瘤等并发症,而支架内血栓尤 其是晚期支架内血栓是药物洗脱支架(DES)最严重的并发症,已引起国内外学者的高度重 视。研宄显示,目前临床应用的主要药物洗脱支架(如雷帕霉素和紫杉醇洗脱支架)在植入 血管后存在支架内皮化延迟,并可能是晚期支架内血栓形成的主要原因,因此促进损伤冠 脉内皮的早期修复,减少支架局部炎症反应,增强支架局部抗栓作用具有重要的临床意义。 无论是CYPHER支架采用的雷帕霉素,还是TAXUS支架使用的紫杉醇,都对内皮细胞强烈抑 制,必然会对支架术后血管的再内皮化过程起着抑制作用。所以设想选择对平滑肌细胞抑 制强而对内皮细胞不抑制或较弱的抑制血管内皮细胞生长,并具有抗血栓和抗炎作用的药 物,期望在有效抑制内膜增殖的同时,具有抗血栓形成、抗炎症反应和促进支架内皮化的作 用。旨在通过干预再狭窄发生的多个环节,在抑制平滑肌增殖和促进内皮化间的平衡来预 防支架术后再狭窄的发生率,并促进支架内皮化的过程。 冠脉介入治疗后再狭窄的中医病机理论主要以气虚血瘀痰浊为主,但是对于局部 而言,"脉不舒"视作其发病的重要机制。有研宄者将砒霜作为药物洗脱支架的载体药物,证 实其具有良好的抗再狭窄作用,但是其作用与目前上市的雷帕霉素药物洗脱支架相仿,而 且其内皮化延迟仍未得到解决。故我们需要寻找一种既具有良好抗支架再狭窄作用及优良 促内皮化作用的药物作为新一代药物洗脱支架的药物载体。 银杏(Ginkgo biloba L.)在植物分类学上隶属于裸子植物类中的银杏科,其叶入 药在中国已有上千年的历史。银杏叶古已作药用,首载于《本草品汇精要》,认为其具有活血 化瘀,宽胸止痛作用。《中药志》:"甘苦涩,平。""敛肺气,平喘咳,止带浊。治痰喘咳嗽,白 带白浊。"银杏的主要活性物质为银杏内酯类与银杏黄铜类化合物,其中银杏内酯B作为 天然的血小板活化因子拮抗剂,其药理作用还具有抗过敏、抗炎症、抗休克作用,对缺血损 伤及器官移植的排斥反应也有保护作用。近年来银杏内酯在心血管疾病中的运用已引起广 泛的重视。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种用于制备血管植入器械中的药物的用途,采用既具有良 好抗支架再狭窄作用及优良促内皮化作用的药物作为新一代药物洗脱支架的药物载体,能 够显著促进血管内皮细胞的增殖,有利于促进支架快速内皮化,不仅从根本上预防晚期支 架内血栓,还有助于抑制再狭窄的发生。 为了达到上述目的,本专利技术提供了一种银杏内酯B在制备血管植入器械中的用 途,其中,该银杏内酯B用于制备血管植入器械的药物涂层。 上述的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中,所述的药物涂层是将液 体的银杏内酯B与聚乳酸以I :0. 5~1. 4的比例混合后,所得浆液通过喷涂或浸泡涂附于血 管植入器械表面而制备。 上述的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中,所述的药物涂层中,银杏 内酯B与聚乳酸混合时比例优选为1 :1。 上述的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中,所述的药物涂层制备后, 通过称重确定药物含量,再将所得的血管植入器械低温烘干保存。 上述的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中,所述的药物涂层制备后, 每IOmm血管植入器械上含有10 μ g银杏内酯B。 上述的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中,所述的药物涂层制备后, 优选地每IOmm血管植入器械上含有10 μ g银杏内酯B。 上述的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中,所述的药物涂层光滑并 均匀覆盖血管植入器械表面,所述药物涂层的厚度为5~10 μ m。 上述的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中,所述的血管植入器械包 含冠脉药物支架或药物球囊等。 上述的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中,所述的药物涂层中的聚 乳酸能够降解。 上述的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中,所述的药物涂层的药物 缓释时间大于或等于28天,所述的药物涂层的药物释放率能够达到85%。 上述的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中,所述的药物涂层能够促 进血管内皮细胞生长、抗血栓以及抗血管再狭窄。 本专利技术提供的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途具有以下优点: 银杏内酯B具有良好的促进血管内皮细胞生长及抗血栓作用,因此适合与血管植入性 器械应用的要求,可以成为冠脉药物支架,药物球囊等血管介入器械的涂层药物。能够显著 促进血管内皮细胞的增殖,有利于促进支架内皮化,而快速内皮化的本身不仅从根本上预 防晚期支架内血栓,还有助于抑制再狭窄的发生。【附图说明】 图1为本专利技术的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途中银杏内酯B药物支架 的扫描电镜图。 图2为本专利技术的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途中银杏内酯B药物支架 中的聚乳酸加速降解曲线图。 图3为本专利技术的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途中银杏内酯B药物支架 的药物释放图。 图4为本专利技术的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途中银杏内酯B药物支架 对细胞增殖生长的影响示意图。 图5为本专利技术的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途中银杏内酯B药物支架 的凝血实验示意图。【具体实施方式】 以下结合附图对本专利技术的【具体实施方式】作进一步地说明。 本专利技术提供的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,该银杏内酯B用于制备 血管植入器械的药物涂层。该血管植入器械包含冠脉药物支架或药物球囊等。 该药物涂层是将液体的银杏内酯B与聚乳酸以I :0. 5~1. 4的比例混合(优选为1 : 1等比混合),所得浆液通过喷涂或浸泡涂附于血管植入器械表面而制备。药物涂层制备后, 通过称重确定药物含量,再将所得的血管植入器械低温烘干保存。 该药物涂层制备后,每IOmm血管植入器械上含有8~12 μ g银杏内酯B,优选为 10 μ g。药物涂层光滑并均匀覆盖血管植入器械表面,药物涂层的厚度为5~10 μ m。 该药物涂层中的聚乳酸能够降解。药物涂层的药物缓释时间大于或等于28天。药 物涂层的药物释放率能够达到85%。 该药物涂层能够促进血管内皮细胞生长、抗血栓以及抗血管再狭窄。 本专利技术提供的银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其中银杏内酯B有较强 的促进猪髂动脉内皮细胞增殖的作用,在IXKT 9 mol · L-I ~ 2. 4X10_7 mol · L-I范围内 呈浓度依赖性促进内皮细胞增殖(与正常对照比较,增殖率在1.7% ~ 72. 1%当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种银杏内酯B在制备血管植入器械中的用途,其特征在于,该银杏内酯B 用于制备血管植入器械的药物涂层。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:郜俊清,刘宗军,殷佩浩,于文,陈弢,
申请(专利权)人:上海市普陀区中心医院,
类型:发明
国别省市:上海;31
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