一种米诺膦酸的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种米诺膦酸制备，其用于骨质疏松症的治疗，通过抑制破骨细胞内焦磷酸法呢酯(FPP)合成酶活性，抑制破骨细胞的骨吸收，降低骨转换，起到防治骨质疏松的效果。该方法以反式4-氧基-2-丁烯酸乙酯为起始原料，与 2-氨基吡啶缩合成环生成2-[咪唑并( 1，2-α) 吡啶-3-基]乙酸乙酯，由酸水解得2-[咪唑并( 1，2-α)吡啶-3-基]乙酸，再与三溴化磷、亚磷酸反应生成米诺膦酸。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种米诺膦酸的制备方法，其特征在于包括以下步骤：第一歩：以A和B为起始原料在有机溶剂和碱性条件下，控制反应温度60‑70 ℃，缩合成环制备出化合物C；第二歩：以C为起始原料由酸水解，控制反应温度95‑100 ℃，得到中间体D；第三步：以D为原料在有机溶剂中与亚磷酸，三溴化磷反应后再经酸性水解制备出化合物D。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙梦佳，马苏峰，郭夏，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11