【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药
,涉及一种抗白血病的化合物,特别涉及一种具有 Bcr-Abl抑制活性的1H-吲唑-3-氨基联苯类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
慢性粒细胞白血病是一种发生于血液系统恶性肿瘤,发生率较高,占成年人白血 病的20%。第一代小分子靶向激酶抑制剂Imatinib的临床应用,使得慢性粒细胞白血病的 治疗取得了突破性进展。然而,加速期和急变期出现的耐药性的问题,主要是Bcr-Abl激酶 域发生了突变,使得药物疗效下降,影响病人生活质量和寿命。 开发新的药物来克服耐药性突变的问题,尤其是临床上比较常见的T315突变,减 少慢性粒细胞白血病人复发,提高其生活质量是药学工作者面临的重要课题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种1H-吲唑-3-氨基联苯类化合物及其制备方法和应 用,该化合物在体外体现出很好的Bcr-Abl激酶抑制活性和白血病细胞抑制活性,能够应 用于抗肿瘤药物的制备。 为达到上述目的,本专利技术采用的技术方案为: 一种1H-吲唑-3-氨基联苯类化合物,其结构式如下:【主权项】1. 一种1H-吲唑-3-氨基联苯类化合物,其特征在于,其结构式如下:其中苯环上为单取代或双取代,R为卤素、烷基或烷氧基,&为链状或环状的脂肪族二 胺基。2. 根据权利要求1所述的1H-吲唑-3-氨基联苯类化合物,其特征在于:所述的R :为 乙二胺或哌嗪基。3. 权利要求1或2所述的1H-吲唑-3-氨基联苯类化合物的制备方法,其特征在于,包 括以下步骤: 1) 水合肼与2-氟-6-碘苯甲腈在碱性环境下回流反应,制得4-碘 ...
【技术保护点】
一种1H‑吲唑‑3‑氨基联苯类化合物,其特征在于,其结构式如下:其中苯环上为单取代或双取代,R为卤素、烷基或烷氧基,R1为链状或环状的脂肪族二胺基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:贺浪冲,张杰,董金云,潘晓艳,张涛,卢闻,王嗣岑,
申请(专利权)人:西安交通大学,
类型:发明
国别省市:陕西;61
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