用于高度致吐性化疗的药物组合物及其制备方法技术

技术编号:11571933 阅读:122 留言:0更新日期:2015-06-10 02:17
本发明专利技术涉及一种用于高度致吐性化疗的药物组合物及其制备方法,属于医药及医药制备技术领域。本发明专利技术所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物由以下重量百分含量的原料制成:阿瑞匹坦25-45%、增溶剂0.1-1%、水溶性聚合物5-30%、粘合剂20-50%、润滑剂0.1-1%、微晶纤维素球5-30%。本发明专利技术所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物,其配方简单,原料成本低,口服生物利用度和安全系数高;本发明专利技术同时提供了简单易行、省时节能的制备方法,适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种,属于医药及医 药制备

技术介绍
化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时,也作为一种毒性物质在损伤机体正常的组织细 胞,其毒副作用表现多样,尤以消化道反应最为常见,75%以上的化疗病人均会出现不同程 度的恶心、呕吐。严重呕吐会致水电解质失衡、营养缺乏,严重削弱机体自身抵抗力,对治疗 效果不利。因此,深入研宄化疗所致呕吐的机理从而及时、有效地加以预防,不仅能改善病 人的生活质量,也可使其化疗顺利进行。 阿瑞匹坦是由默克公司开发上市的一种P物质拮抗剂的药物,通过作用于神经激 肽I受体发挥其效应。2003年经FDA批准以口服胶囊剂在美国上市,用于预防术后恶心呕 吐,或者与其他止吐药联用来预防化疗药引起的恶心呕吐。 阿瑞匹坦,英文名称:Aprepitant,分子式:C23H21F 7N403,化学名称: 5_乙氧基]-3-(4-氣苯基)-4-吗琳 基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2, 4-三氮唑-3-酮基,性状:白色或微白色晶体,相对分子质 量为534. 43,分子结构式如下:【主权项】1. 一种用于高度致吐性化疗的药物组合物,其特征在于由以下重量百分含量的原料制 成:2. 根据权利要求1所还的用卞尚皮致;吧|'生似了的约物组首物,其特征在于:增溶剂为 十二烷基硫酸钠或聚山梨酯80。3. 根据权利要求1所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物,其特征在于:水溶性聚 合物为聚维酮或环糊精。4. 根据权利要求1所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物,其特征在于:粘合剂为 蔗糖、淀粉浆或羟丙甲纤维素。5. 根据权利要求1所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物,其特征在于:润滑剂为 硬脂酸镁或微粉硅胶。6. -种权利要求1-5任一所述用于高度致吐性化疗的药物组合物的制备方法,其特征 在于包括以下步骤: (1) 将增溶剂溶解在水中,然后加入阿瑞匹坦,制成混悬液; (2) 采用高压均质机对步骤(1)所得的混悬液进行均质,均质至混悬液的平均粒径为 300nm; (3) 向步骤(2)均质后的混悬液中加入粘合剂和水溶性聚合物混合后的水溶液,制成 包衣混悬液,然后过滤; (4) 将步骤(3)过滤后的包衣混悬液喷到微晶纤维素球上,过筛得到药物包衣球; (5) 将药物包衣球与润滑剂混合,然后填充到胶囊中,制得用于高度致吐性化疗的药物 组合物。7. 根据权利要求6所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物的制备方法,其特征在 于:步骤(2)中,高压均质机喷嘴的直径为45-75ym;均质压力为70-300Mpa,均质温度为 40-60°C;均质循环10-30次。8. 根据权利要求6所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物的制备方法,其特征在 于:步骤(3)中,水溶液与混悬液的体积比为1:1。9. 根据权利要求6所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物的制备方法,其特征在 于:步骤(4)中,包衣混悬液喷出的速度为50-80g/min。10. 根据权利要求6所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物的制备方法,其特征在 于:步骤(5)中,混合时间为5-10min。【专利摘要】本专利技术涉及一种,属于医药及医药制备
本专利技术所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物由以下重量百分含量的原料制成:阿瑞匹坦25-45%、增溶剂0.1-1%、水溶性聚合物5-30%、粘合剂20-50%、润滑剂0.1-1%、微晶纤维素球5-30%。本专利技术所述的用于高度致吐性化疗的药物组合物,其配方简单,原料成本低,口服生物利用度和安全系数高;本专利技术同时提供了简单易行、省时节能的制备方法,适合工业化生产。【IPC分类】A61K47-38, A61K31-5377, A61P1-08, A61P35-00, A61K47-40【公开号】CN104688741【申请号】CN201510130908【专利技术人】苗得足, 王可成, 张磊 【申请人】瑞阳制药有限公司【公开日】2015年6月10日【申请日】2015年3月24日本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种用于高度致吐性化疗的药物组合物,其特征在于由以下重量百分含量的原料制成:

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:苗得足王可成张磊
申请(专利权)人:瑞阳制药有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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