一种正电子显像剂18F-5-氟-N-(2-(二乙氨基)乙基)吡啶甲酰胺的制备工艺制造技术

本发明专利技术提供的18F-5-氟-N-(2-(二乙氨基)乙基)吡啶甲酰胺的制备工艺，包括以下步骤：步骤一：18F-Fˉ的捕集；步骤二：除水；步骤三：标记；步骤四：纯化。该制备工艺简单，快速，易于自动化操作，目标化合物可稳定制得。本发明专利技术的18F-5-氟-N-(2-(二乙氨基)乙基)吡啶甲酰胺是用于恶性黑色素瘤诊断及分期的正电子显像剂，与黑色素靶向性、特异性及结合力高；显像剂经肾脏排泄且快速、肿瘤部位摄取迅速，肿瘤/正常组织比值高，图像质量好；显像剂灵敏度高可以探测微小转移病灶。因此本发明专利技术提供的18F-5-氟-N-(2-(二乙氨基)乙基)吡啶甲酰胺的制备工艺为临床上用于恶性黑色素瘤的诊断及分期提供基础。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种正电子显像剂18F‑5‑氟‑N‑(2‑(二乙氨基)乙基)吡啶甲酰胺的制备工艺，包括以下步骤：步骤一、18F‑Fˉ的捕集：以氧‑18丰度395％的[18O]H2O为原料，采用医用回旋加速器通过18O(p,n)18F核反应，用9.6MeV、25μA的质子束流连续轰击靶60min，得到18F‑Fˉ离子，照射过的靶水被氦气加压传出后，通过阴离子交换柱，该交换柱在合成前已处理转化为碳酸盐的形式，18F‑Fˉ被阴离子交换柱捕获，然后用0.3‑0.6ml洗提液将18F‑Fˉ从阴离子交换柱中洗脱至标记反应容器；步骤二、除水：向步骤一得到的含有18F‑Fˉ的标记反应容器中加入乙腈，在95‑110℃加热条件下以抽真空的方法除去含有18F‑Fˉ的标记反应容器中的水；步骤三、标记：向步骤二所得的干燥后的含有18F‑Fˉ的标记反应容器中加入溶解在二甲基亚砜中的5‑溴‑N‑(2‑(二乙胺基)乙基)吡啶甲酰胺，100‑115℃加热搅拌15‑20min后，液氮冷却至室温，完成标记过程，得到标记产物；步骤四、纯化：向步骤三所得的标记产物中加入5％的乙酸溶液0.5‑1ml对所得的标记产物进行稀释，在流速20ml/min的氦气推动下，将被所加入的乙酸溶液稀释的标记产物转移到制备型高效液相色谱中，开启放射性检测器，采用梯度洗脱方法，流动相流速为2‑5ml/min，收集放射峰强度最大的流动相至收集瓶，收集瓶中的液体通过0.22μm无菌滤膜除菌后，得到正电子显像剂18F‑5‑氟‑N‑(2‑(二乙氨基)乙基)吡啶甲酰胺溶液。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：兰晓莉，冯洪燕，柳轻瑶，覃春霞，夏晓天，李崇佼，张永学，
申请(专利权)人：华中科技大学同济医学院附属协和医院，
类型：发明
国别省市：湖北;42