本发明专利技术提供一种瑞格列奈组合物冻干片及其制备方法，涉及医药及医药生产技术领域，包含瑞格列奈、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做辅料，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，瑞格列奈组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。瑞格列奈组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度；该片剂克服了普通瑞格列奈片的缺点，减少了瑞格列奈片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药及医药生产
，具体涉及一种瑞格列奈组合物冻干片及其制备方法。
技术介绍
瑞格列奈与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，促进与受体偶联的ATP敏感性钾通道关闭，抑制钾离子从β细胞外流，细胞膜去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌。其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快，为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药。最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌，由此有效的控制餐后高血糖。结构式分子量：452.59普通的瑞格列奈片中含辅料种类和数量较多，一般要用到填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂、矫味剂等等，根据中国药典(2010版)第二部瑞格列奈片质量标准，瑞格列奈片的溶出度在45分钟时达到75％以上为合格，且越来越多的研究表明辅料本身的毒副作用、辅料与主药的配伍禁忌、辅料中的杂质等等都会对药品的安全性产生影响。因此，提供一种能克服上述缺点，选择合适的辅料和工艺，减少瑞格列奈片中辅料种类和用量，提高瑞格列奈片的溶出度和生物利用度，保证临床用药的安全性均有积极意义。传统的冻干片剂可以提高溶出度和生物利用度，但仍需使用甘露醇、明胶等辅料。而甘露醇具有一定的生物活性，明胶资源有限且易变质。淀粉是口服固体制剂的基本辅料，它由葡萄糖分子聚合而成，在片剂中常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂，它价廉易得，对人体安全，但是单独使用淀粉做为辅料用冻干工艺生产瑞格列奈冻干片未见报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，进一步提出一种瑞格列奈组合物冻干片及其制备方法，该制剂辅料少，稳定性好，生物利用度高。本专利技术所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现：一种瑞格列奈组合物冻干片，用淀粉和蔗糖做辅料，用冻干工艺生产，该片剂克服了上述普通瑞格列奈片的缺点，减少了瑞格列奈片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。一种瑞格列奈组合物冻干片，由如下原料制备而成：一种瑞格列奈组合物冻干片的制备方法，包括步骤如下：A、称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-7.5之间,然后加热至72℃，保温20分钟，制成5～15％(W/V)的玉米淀粉溶液；B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100mL，搅匀，即得B溶液；C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，降至常温得到玉米-蔗糖溶液；D、称取瑞格列奈0.5克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌25～35分钟；E、药液测定瑞格列奈含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml；F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕；最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到瑞格列奈组合物冻干片。所述淀粉选用玉米淀粉，优选10％(W/V)的玉米淀粉溶液。本专利技术的有益效果为：本专利技术的一种瑞格列奈组合物冻干片的制备方法，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，瑞格列奈组合物冻干片中蔗糖用量为8.5％(W/V)，它是此片剂的硬度增强剂，并起到矫味作用。瑞格列奈组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。瑞格列奈组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度。附图说明图1为实验中瑞格列奈的溶出度对比曲线图。具体实施方式为了使本专利技术实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐述本专利技术，但下述实施例仅仅为本专利技术的优选实施例，并非全部。基于实施方式中的实施例，本领域技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得其它实施例，都属于本专利的保护范围。实施例1A、称取100g的玉米淀粉，加入900ml的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-7.5,然后加热至72℃，保持120分钟，制成9％(W/V)的玉米淀粉溶液。B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100mL，搅匀，即得B溶液。C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，后将溶液降至常温得到玉米-蔗糖溶液。D、称取瑞格列奈0.5g，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌30分钟。E、药液测定瑞格列奈含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml。F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕。最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到瑞格列奈组合物冻干片。实施例2A、称取130g的玉米淀粉，加入900ml的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-7.5,然后加热至72℃，保持120分钟，制成13％(W/V)的玉米淀粉溶液。B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100mL，搅匀，即得B溶液。C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，后将溶液降至常温得到玉米-蔗糖溶液。D、称取瑞格列奈0.5克(按1000片算)，加入1L玉米-蔗糖溶液，搅拌30分钟。E、药液测定瑞格列奈含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml。F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕。最后将本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种瑞格列奈组合物冻干片，其特征在于，由如下原料制备而成：
【技术特征摘要】
1.一种瑞格列奈组合物冻干片，其特征在于，由如下原料制备而成：
2.一种权利要求1所述的瑞格列奈组合物冻干片的制备方法，其特征在
于，包括步骤如下：
A、称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的
pH值控制在5-7.5之间,然后加热至72℃，保温20分钟，制成5～15％(W/V)的
玉米淀粉溶液；
B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100
℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，
加适量的蒸馏水，使全量成100m L，搅匀，即得B溶液；
C、将步骤A得到的溶液与步骤...
【专利技术属性】
技术研发人员：程姣姣，李彪，石金友，汪金灿，郝结兵，
申请(专利权)人：海南卫康制药潜山有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34
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