本发明专利技术提供一种吡喹酮组合物冻干片及其制备方法，涉及医药及医药生产技术领域，包含吡喹酮、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做辅料，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，吡喹酮组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。吡喹酮组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度；该片剂克服了普通吡喹酮片的缺点，减少了吡喹酮片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药及医药生产
，具体涉及一种吡喹酮组合物冻干片及其制备方法。
技术介绍
吡喹酮，为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。结构式分子量：312.41普通的吡喹酮片中含辅料种类和数量较多，一般要用到填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂、矫味剂等等，根据中国药典(2010版)第二部吡喹酮片质量标准，吡喹酮片的溶出度在60分钟时达到75％以上为合格，且越来越多的研究表明辅料本身的毒副作用、辅料与主药的配伍禁忌、辅料中的杂质等等都会对药品的安全性产生影响。因此，提供一种能克服上述缺点，选择合适的辅料和工艺，减少吡喹酮片中辅料种类和用量，提高吡喹酮片的溶出度和生物利用度，保证临床用药的安全性均有积极意义。传统的冻干片剂可以提高溶出度和生物利用度，但仍需使用甘露醇、明胶等辅料。而甘露醇具有一定的生物活性，明胶资源有限且易变质。淀粉是口服固体制剂的基本辅料，它由葡萄糖分子聚合而成，在片剂中常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂，它价廉易得，对人体安全，但是单独使用 淀粉做为辅料用冻干工艺生产吡喹酮冻干片未见报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，进一步提出一种吡喹酮组合物冻干片及其制备方法，该制剂辅料少，稳定性好，生物利用度高。本专利技术所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现：一种吡喹酮组合物冻干片，用淀粉和蔗糖做辅料，用冻干工艺生产，该片剂克服了上述普通吡喹酮片的缺点，减少了吡喹酮片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。一种吡喹酮组合物冻干片，由如下原料制备而成：一种吡喹酮组合物冻干片的制备方法，包括步骤如下：A、称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-7.5之间,然后加热至72℃，保温20分钟，制成5～15％(W/V)的玉米淀粉溶液；B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100m L，搅匀，即得B溶液；C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，降至常温得到玉米-蔗糖溶液； D、称取吡喹酮200克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌25～35分钟；E、药液测定吡喹酮含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml；F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时， 整个过程真空度保持在10帕；最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到吡喹酮组合物冻干片。所述淀粉选用玉米淀粉，优选10％(W/V)的玉米淀粉溶液。本专利技术的有益效果为：本专利技术的一种吡喹酮组合物冻干片的制备方法，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，吡喹酮组合物冻干片中蔗糖用量为8.5％(W/V)，它是此片剂的硬度增强剂，并起到矫味作用。吡喹酮组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。吡喹酮组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度。附图说明图1为实验中吡喹酮的溶出度对比曲线图。具体实施方式为了使本专利技术实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐述本专利技术，但下述实施例仅仅为本专利技术的优选实施例，并非全部。基于实施方式中的实施例，本领域技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得其它实施例，都属于本专利的保护范围。实施例1A、称取100g的玉米淀粉，加入900m l的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-7.5,然后加热至72℃，保持120分钟，制成9％(W/V)的玉米淀粉溶液。B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100 ℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100m L，搅匀，即得B溶液。C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，后将溶液降至常温得到玉米-蔗糖溶液。 D、称取吡喹酮200g，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌30分钟。E、药液测定吡喹酮含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml。F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕。最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到吡喹酮组合物冻干片。实施例2A、称取130g的玉米淀粉，加入900m l的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-7.5,然后加热至72℃，保持120分钟，制成13％(W/V)的玉米淀粉溶液。B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100m L，搅匀，即得B溶液。C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，后将溶液降至常温得到玉米-蔗糖溶液。 D、称取吡喹酮200克(按1000片算)，加入1L玉米-蔗糖溶液，搅拌30分钟。E、药液测定吡喹酮含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0m l。F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕。最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到吡喹酮组合物冻干片。实验资料将上述实施例制得的吡喹酮组合物冻干片进行如下质量研究试验：1、硬度、脆碎度对比试验分别取上述实施例制备的吡喹酮组合物冻干片与吡喹酮普通片(市售)按《中国药典》2010年版二部附录X G检查法检测脆碎度和硬度，进行了对比研究，结果见下表：样品硬度/N脆碎度施例169<1％施例269<1％普通片72<1％实验数据表明，吡喹酮组合物冻干片与普通片(市售)在脆碎度和硬度上无显著差异，符合《中国药典》2010年版对片剂的要求。2、溶出度对比试验取吡喹酮片(市售)和吡喹酮组合物冻干片各6片(1号至3号为实施例1片，4号至6号为实施例2片)，分别按中国药典(本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种吡喹酮组合物冻干片，其特征在于，由如下原料制备而成：
【技术特征摘要】
1.一种吡喹酮组合物冻干片，其特征在于，由如下原料制备而成：
2.一种权利要求1所述的吡喹酮组合物冻干片的制备方法，其特征在于，
包括步骤如下：
A、称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的
pH值控制在5-7.5之间,然后加热至72℃，保温20分钟，制成5～15％(W/V)的
玉米淀粉溶液；
B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100
℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，
加适量的蒸馏水，使全量成100mL，搅匀，即得B溶液；
C、将步骤A得到的溶液与...
【专利技术属性】
技术研发人员：聂晓丹，李珠珠，饶经纬，李彪，石金友，
申请(专利权)人：海南卫康制药潜山有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34
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