本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种含有索菲布韦的药物组合物，所述的药物组合物含有索菲布韦、填充剂、表面活性剂。本发明专利技术的产品稳定性好，溶出完全，具有更加优秀的产品质量；本发明专利技术的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及一种含有索菲布韦的药物组合物及其片剂的制备方法。
技术介绍
丙型肝炎（丙肝）源于丙型肝炎病毒（HCV）感染，主要通过接触感染者血液传播。丙肝可分为急性与慢性。急性丙肝病毒感染是指丙肝病毒感染后最初6个月内的急性病。对于大多数人来说，急性感染通常会转变为慢性感染。慢性丙肝病毒感染是指丙肝病毒长期存留在人体内的慢性病。丙肝病毒感染可以持续终生，引起严重的肝脏疾病，如肝硬化与肝癌。丙肝病毒感染者中75%～85%会发展成慢性丙肝病毒感染，60%～70%会发展为慢性肝病，5%～20%会在20至30年间发展为肝硬化，1%～5%会死于肝硬化或肝癌。目前针对丙肝的治疗主要是多种抗病毒药物的联合应用。于 2013 年 12 月在美国首次上市的药物索非布韦 (Sofosbuvir)，化学名称为N-[[P(S),2’R]-2’-脱氧-2’-氟-2’-甲基-P-苯基-5’-尿苷酰基]-L-丙酸异丙酯，分子式: C22H29FN3O9P，是一种白色至或白色结晶固体，微溶于水。索非布韦是一种 NS5B 聚合酶抑制剂，对一些基因型的 HCV 不需使用干扰素，可减少副作用，具有良好的疗效。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种新的含有索菲布韦的药物组合物，该含有索菲布韦的药物组合物的稳定性好，溶出度好。本专利技术的另一个目的在于提供一种含有索菲布韦的药物组合物的制备方法，该方法适合工业生产。具体而言，本专利技术提供了：一种含有索菲布韦的药物组合物，含有：索菲布韦、填充剂、表面活性剂。所述的含有索菲布韦的药物组合物为片剂。所述的含有索菲布韦的药物组合物，各组分的重量比为：索菲布韦 30~50重量份表面活性剂 3~5重量份填充剂 30~60重量份。所述的填充剂选自微晶纤维素、无水乳糖、可压性淀粉、聚维酮、甘露醇中的一种或几种。所述的填充剂为聚维酮和甘露醇组成的组合物，进一步优选为重量比为1：（5~8）的聚维酮和甘露醇组成的组合物。所示的表面活性剂为十二烷基硫酸钠。所述的含有索菲布韦的药物组合物制备成片剂，其制备方法包括以下步骤：(1) 将索菲布韦、表面活性剂混合后搅拌均匀，得粉末状固体；(2) 将步骤(1)所得的粉末与填充剂混合均匀，直接压片，得索菲布韦片剂。本专利技术与现有技术相比具有以下优点和积极效果：1、本专利技术的产品稳定性好，溶出完全。2、本专利技术的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种新的含有索菲布韦的药物组合物，该含有索菲布韦的药物组合物的稳定性好，溶出度好。本专利技术的另一个目的在于提供一种含有索菲布韦的药物组合物的制备方法，该方法适合工业生产。具体而言，本专利技术提供了：一种含有索菲布韦的药物组合物，含有：索菲布韦、填充剂、表面活性剂。所述的含有索菲布韦的药物组合物为片剂。所述的含有索菲布韦的药物组合物，各组分的重量比为：索菲布韦 30~50重量份表面活性剂 3~5重量份填充剂 30~60重量份。所述的填充剂选自微晶纤维素、无水乳糖、可压性淀粉、聚维酮、甘露醇中的一种或几种。所述的填充剂为聚维酮和甘露醇组成的组合物，进一步优选为重量比为1：（5~8）的聚维酮和甘露醇组成的组合物。所示的表面活性剂为十二烷基硫酸钠。所述的含有索菲布韦的药物组合物制备成片剂，其制备方法包括以下步骤：(1) 将索菲布韦、表面活性剂混合后搅拌均匀，得粉末状固体；(2) 将步骤(1)所得的粉末与填充剂混合均匀，直接压片，得索菲布韦片剂。本专利技术与现有技术相比具有以下优点和积极效果：1、本专利技术的产品稳定性好，溶出完全。2、本专利技术的产品生产操作简单易行，适合于工业生产。具体实施方式以下通过具体实施方式的描述对本专利技术作进一步说明，但这并非是对本专利技术的限制，本领域技术人员根据本专利技术的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本专利技术的基本思想，均在本专利技术的范围之内。索菲布韦根据美国专利公开号： 2010/0298257 和 2100/0251152所述方法制备。试验方法有关物质取本品25mg，精密称定，置25mL量瓶中，加稀释液【水-乙腈（80:20），下同】溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取适量，用稀释液定量稀释制成每1ml中约含索非布韦1μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6×250mm，5μm），以10mmol/L磷酸二氢钾溶液（磷酸调pH至3.0）-乙腈（80:20）为流动相A，以乙腈-甲醇（80:20）为流动相B，按下表进行梯度洗脱；柱温为30°C，流速为每分钟1.0ml，检测波长为260nm。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主峰的峰面积的10倍（1.0%）。溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典2010年版二部附录X C第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经10分钟时，取溶液滤过，照含量测定项下的色谱条件，精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取索菲布韦对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录ⅤD）测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6×250mm，5μm），以水-乙腈（60：40）为流动相，柱温为30°C，流速为每分钟1.0ml，检测波长为260nm。理论板数以索菲布韦计应不低于3000。测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于索菲布韦100mg），置200ml量瓶中，加流动相（水-乙腈（80:20），下同）振摇使索菲布韦溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取索非布韦对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。试验例1：处方筛选试验—表面活性剂选择 分别取索菲布韦40g（含量99.9%，总杂0.09%），按下述处方（见表1）制得含有索菲布韦片，检测溶出度及有关物质，结果见表4：表3 索菲布韦处方（单位：g）处方1制备方法：(1)将索菲布韦与微晶纤维素、交联聚维酮混合均匀，得本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含有索菲布韦的药物组合物，其特征在于药物组合物含有：索菲布韦、填充剂、粘合剂、表面活性剂。
【技术特征摘要】
1.一种含有索菲布韦的药物组合物，其特征在于药物组合物含有：索菲布韦、填充剂、粘合剂、表面活性剂。
2.根据权利要求1 所述的含有索菲布韦的药物组合物，其特征在于药物组合物制备成片剂。
3.根据权利要求1 所述的含有索菲布韦的药物组合物，其特征在于各组分的重量比为：
索菲布韦 30~50重量份
表面活性剂 5~15重量份
填充剂 130~160重量份。
4.根据权利要求1 所述的含有索菲布韦的药物组合物，其特征在于：所述的填充剂选自微晶纤维素、无水乳糖、可压性淀粉、聚维酮、甘露醇中的一种...
【专利技术属性】
技术研发人员：栾建，刘纵横，周明，尚宇，
申请(专利权)人：长春海悦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：吉林;22
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。