本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及艰难梭菌引起的疾病治疗药物非达霉素的一种固体分散体及该固体分散体的制备方法。本发明专利技术所述的非达霉素固体分散体，是非达霉素高度分散在肠溶性或水溶性载体材料中的固体粉末，大大增加了非达霉素在小肠部位的溶解性，与市售口服片剂相比，具有抗菌效果好，作用时间长，副作用小的优点。包含本发明专利技术所提供的非达霉素固体分散体药物组合物，溶解性好，稳定性高，制剂制备工艺简单，质量稳定，适合工业化生产。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及。
技术介绍
艰难梭菌性腹泻（CDAD)是一种以严重且疼痛性腹泻为特征的疾病。目前，对于 CDAD有两种主要的疗法：万古霉素和甲硝唑。万古霉素由于只对一些严重威胁生命的多药 耐药细菌有抗菌活性，所以不推荐将该药作为治疗CDAD的一线用药。卫生组织劝告除非绝 对需要时，不要使用该药。 出于对万古霉素耐药肠道菌丛(特别是肠道球菌）的促进和选择的考虑，推荐用甲 硝唑作为初始疗法。甲硝唑有显著的副作用，包括恶心、神经病变、白血球减少、癫痫发作和 对醇的毒性反应。此外，该药用于儿童和孕妇是不安全的。用万古霉素或甲硝唑治疗后的 临床复发率最高至20%。 非达霉素（通用名：fidaxomicin，商品名：Dificid)，CAS NO. 873857-62-6,又 名台勾霉素 B、非达米星或TP0-80,是一种18元大环内酯类抗生素，由桔橙指孢囊菌 发酵得到，属于台勾菌素（Tiacumicins)类化合物。非 达霉素由Optimer公司研发，于2011年5月27日获FDA批准，是近20多年来首次被FDA 批准用于治疗难辨梭菌(难辨梭状芽胞杆菌)相关性腹泻（CDAD)的抗生素，市售剂型为普通 速释型口服片剂，200mg/片，使用方法是一日两次。非达霉素分子式：C 52H74Cl2O18 ;结构式如 下式I :【主权项】1. 一种非达霉素固体分散体，包含非达霉素和至少一种肠溶性或水溶性载体材料，其 中非达霉素与肠溶性或水溶性载体材料的质量配比为1:0.5 ~15。2. 如权利要求1所述的非达霉素固体分散体，其特征在于，所述的非达霉素与肠溶性 或水溶性载体材料的质量配比为1:1 ~1〇。3. 如权利要求1所述的非达霉素固体分散体，其特征在于，所述的非达霉素固体分散 体为肠溶型固体分散体，包含非达霉素和一种肠溶性载体材料，其中非达霉素与肠溶性载 体材料的质量配比为1:0. 5~15。4. 如权利要求1所述的非达霉素固体分散体，其特征在于，包含非达霉素和一种水溶 性载体材料，其中非达霉素与水溶性载体材料的质量配比为1:0. 5~15。5. 如权利要求Γ3任一所述的非达霉素固体分散体，其特征在于，所述肠溶性载体材 料选自：乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸偏苯三酸纤维素、乙酸琥珀酸纤维素、邻苯二甲酸甲 基纤维素、邻苯二甲酸乙基羟甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸琥珀酸羟丙 基甲基纤维素、乙酸马来酸羟丙基甲基纤维素、偏苯三酸羟丙基甲基纤维素、羧甲基乙基纤 维素、聚丁酸乙烯邻苯二甲酸酯、聚乙酸乙烯醇邻苯二甲酸酯、甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共 聚物或甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物。6. 如权利要求1~3任一所述的非达霉素固体分散体，其特征在于，所述的肠溶性载体 材料选自：乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸琥珀酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙 酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、乙酸马来酸羟丙基甲基纤维素或羧甲基乙基纤维素。7. 如权利要求1、2或4任一所述的非达霉素固体分散体，其特征在于，所述的水溶性 载体材料选自：烷基纤维素、羟烷基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙 姆188(Poloxamer 188)、糖类或聚乙二醇6000/N-乙烯基己内酰胺和乙酸乙烯酯的共嵌物 (重量比为13:57:30)。8. -种包含非达霉素固体分散体的药物组合物，其特征在于，包含权利要求1~4任一 所述的非达霉素固体分散体和药学上可接受的赋形剂。9. 如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述的组合物的剂型为片剂、混悬 齐U、胶囊剂、颗粒剂或丸剂。10. 如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，含权利要求4所述非达霉素固体分 散体的药物组合物的剂型为肠溶片剂、缓释片、肠溶胶囊剂。11. 一种如权利要求8~10任一所述的药物组合物在治疗和/或预防哺乳动物细菌感染 中的用途。12. 如权利要求11所述的用途，其特征在于，所述的哺乳动物是人，所述的细菌感染是 艰难梭菌感染。【专利摘要】本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及艰难梭菌引起的疾病治疗药物非达霉素的一种固体分散体及该固体分散体的制备方法。本专利技术所述的非达霉素固体分散体，是非达霉素高度分散在肠溶性或水溶性载体材料中的固体粉末，大大增加了非达霉素在小肠部位的溶解性，与市售口服片剂相比，具有抗菌效果好，作用时间长，副作用小的优点。包含本专利技术所提供的非达霉素固体分散体药物组合物，溶解性好，稳定性高，制剂制备工艺简单，质量稳定，适合工业化生产。【IPC分类】A61K9-00, A61K47-32, A61K31-7048, A61P31-04, A61K47-38【公开号】CN104546666【申请号】CN201310494941【专利技术人】袁建栋 【申请人】博瑞生物医药技术(苏州)有限公司【公开日】2015年4月29日【申请日】2013年10月18日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种非达霉素固体分散体，包含非达霉素和至少一种肠溶性或水溶性载体材料，其中非达霉素与肠溶性或水溶性载体材料的质量配比为1:0.5 ~15。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：袁建栋，
申请(专利权)人：博瑞生物医药技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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