单羰基类化合物、组合物及在制备药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种单羰基类化合物，其特征在于，分子结构通式如下：式中：R为中的一种，同时提供了一种含有上述单羰基类化合物中的一种或几种或其可药用盐的组合物，该化合物和组合物可用于制备抗炎药物或制备与炎症相关疾病的治疗药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制备领域，具体涉及单羰基类化合物和组合物及其在制备抗炎药 物和与炎症相关疾病的治疗药物中的应用。
技术介绍
炎症作为一种重要的病理过程在人体中十分常见，它本身是作为机体对于外来的 或者异体的刺激的一种自身免疫应答。而当这种应答失调或者过分应答导致机体的自损伤 时，就演变成了炎症。所以大多数的疾病都伴随着炎症的介导和发生，而炎症的介导和发 生又使得疾病对于机体的损伤加重，如风湿性关节炎、糖尿病合并症、癌症、动脉粥样硬化、 炎性肠病等。在这些过程中，促炎因子如TNF-a(肿瘤坏死因子-a)、IL-6(白介素-6)、 IL-I0 (白介素-10)等都起到了重要的作用。 姜黄素是几乎所有姜科植物都含有的一种重要活性成分。在印度、巴西、菲律宾、 日本、韩国等地都有上千年的食用和药用记载。姜黄素是一个药理活性强、适应症广的化 合物。近年来，药物化学和药理学研宄发现姜黄素具有抗炎、抗肿瘤、抗血管生成、抗突变、 抗菌、抗病毒、抗氧化和神经保护等多种药理作用，姜黄素在美国已经进入I期临床实验阶 段。其抗炎活性包括对巨噬细胞释放多种炎症因子的释放等。正是因为多生物活性，以及 低分子量、无毒等特点，姜黄素曾被认为是理想的化学治疗药物之一。然而，进一步的研宄 发现姜黄素在体内的活性偏低、体内吸收少、代谢过快和生物利用度低，极大地限制了它的 应用。但是，考虑到它确切的生物活性、相对简单的分子结构，姜黄素仍不失为一种优秀的 结构修饰和抗炎药物筛选的先导化合物，目前，以保留其药物安全性、增加抗炎活性和水溶 性为目的的姜黄素类似物设计、合成、评估和筛选研宄吸引了很多药物研发机构和药物公 司。通过大量的文献和专利查阅，我们发现，姜黄素苯环上的羟基和甲氧基是其活性所必须 的基团，而中间连接链上的e-二酮基团这是导致其不稳定的主要因素。因此，合成一种去 除导致其不稳定的基团的化合物，对提高药理活性起到积极作用。
技术实现思路
本专利技术的目的之一为提供至少6个单羰基类化合物在制备抗炎药物及与炎症相 关疾病的治疗药物中的应用，同时提供一种用于治疗炎性疾病的药物组合物，其含有治疗 有效量的作为活性成分的上述的单羰基类化合物中的一种或几种或其可药用盐及其药用 辅料，该类化合物，保留了姜黄素一半的结构，保留姜黄素中主要的活性基团而去除导其致 结构不稳定的0 _二酮基团，合成得到一系列不对称的单羰基姜黄素类化合物。 本专利技术提供的单羰基类化合物，其分子结构通式如下：【主权项】1. 单羰基类化合物，其特征在于，分子结构通式如下：式中：R为一种。2. -种单羰基类组合物，其特征在于，含有如权利要求1所述的单羰基类化合物中的 任意一种或几种或其可药用盐。3. 如权利要求1所述的单羰基类化合物在制备抗炎药物中的应用。4. 如权利要求1所述的单羰基类化合物在制备与炎症相关疾病的治疗药物中的应用。5. 如权利要求2所述的单羰基类组合物在制备抗炎药物中的应用。6. 如权利要求2所述的单羰基类组合物在制备与炎症相关疾病的治疗药物中的应用。【专利摘要】本专利技术公开了一种单羰基类化合物，其特征在于，分子结构通式如下：式中：R为中的一种，同时提供了一种含有上述单羰基类化合物中的一种或几种或其可药用盐的组合物，该化合物和组合物可用于制备抗炎药物或制备与炎症相关疾病的治疗药物。【IPC分类】A61K31-12, A61P19-02, C07C205-45, C07D317-62, A61P21-00, A61K31-36, A61P29-00, A61P1-02, A61P15-00, A61P9-10, A61P19-06, C07C49-255【公开号】CN104557496【申请号】CN201510029252【专利技术人】蔡跃飘, 梁广, 王哲, 邹鹏, 张亚利, 唐琴琴 【申请人】温州医科大学【公开日】2015年4月29日【申请日】2015年1月21日本文档来自技高网...

【技术保护点】
单羰基类化合物，其特征在于，分子结构通式如下：式中：R为中的一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡跃飘，梁广，王哲，邹鹏，张亚利，唐琴琴，
申请(专利权)人：温州医科大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33