头孢布烯药物组合物及其制备方法技术

技术编号:11379382 阅读:99 留言:0更新日期:2015-04-30 23:30
本发明专利技术涉及一种头孢布烯药物组合物,包括药物活性成分和医学上可接受的辅料;所述药物活性成分为头孢布烯,辅料为填充剂、崩解剂和润滑剂。本发明专利技术同时提供所述药物组合物的制备方法。本发明专利技术提供的头孢布烯药物组合物对敏感菌所引起的上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿道感染、肠炎和胃肠炎等疾病有明显疗效;所述药物组合物制备方法步骤简单,操作方便,能够大大降低生产成本,便于产业化发展。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物组合物,尤其涉及一种头孢布烯药物组合物;属于生物医药 领域。
技术介绍
头孢布烯又名头孢噻腾、头孢布坦,是日本盐野义公司创制的第三代广谱口服头 孢菌素,具有很强的抗菌活性。1992年首先在日本以商品名为Seftem上市,后在世界范围 内(除日本和一些其他亚洲国家外)转让给先灵葆雅公司,至今已在三十多个国家上市,商 品名为Cedax。头孢布烯专利已经于2003年到期,胶囊及干混悬剂由先灵葆雅公司引进我 国。 头孢布烯为β -内酰胺类抗生素,因可抑制细菌细胞壁的合成而具有杀菌活性, 主要与革兰氏阴性细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合,抑制这些蛋白酶活性,干 扰了细胞的生长和分裂,最终导致细菌的溶解与死亡。 头孢布烯对β-内酰胺酶具有高度稳定性,其稳定性与头孢他啶相近,优于头孢 呋辛、头孢哌酮、头孢噻肟等头孢菌素。 头孢布烯的化学名称为:(+)-(61?,71〇-7--8-氧-5-硫-1-氮杂双环辛-2-烯-2-羧酸二水合物; 头孢布烯的分子量为:446. 43,分子式为A15H14N4O6S2 · 2Η20 ; 头孢布烯的化学结构式为:
技术实现思路
【主权项】1. 一种头孢布烯药物组合物,包括药物活性成分和辅料,其特征在于,所述药物活性成 分为头孢布烯,辅料为填充剂、崩解剂和润滑剂。2. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物,其特征在于,包含10-80%的药物活性 成分和20-90 %的辅料。3. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物,其特征在于,药物活性成分和辅料,按 以下配比配制: 头孢布烯:10-80 %, 填充剂:10-90 %, 崩解剂:0.01-10%, 润滑剂:0.01-5%。4. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物,其特征在于,药物活性成分和辅料,按 以下配比配制: 头孢布烯:49· 9-62. 4%, 填充剂:25. 0-45. 9%, 崩解剂:2. 0-10. 0%, 润滑剂0-2. 5%。5. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物,其特征在于,所述填充剂选取可压性 淀粉、微晶纤维素、乳糖、甘露醇或蔗糖中的一种或多种任意比例的混合物。6. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物,其特征在于,所述崩解剂选取羧甲基 淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮或低取代羟丙基纤维素中的一种。7. 根据权利要求1所述的头孢布烯药物组合物,其特征在于,所述润滑剂选取硬脂酸 镁、滑石粉或微粉硅胶中的一种或两种任意比例的混合物。8. -种根据权利要求1-7任一所述头孢布烯药物组合物的制备方法,其特征在于,包 括以下步骤: (1) 筛选头孢布烯、填充剂和崩解剂,备用; (2) 称取头孢布烯、填充剂和崩解剂,混合均匀形成混合材料; (3) 将混合材料压实形成压实材料; (4) 将压实材料碾磨形成碾磨材料; (5) 将碾磨材料过筛形成过筛材料; (6) 将过筛材料与崩解剂、润滑剂混合,即制得所述头孢布烯药物组合物。9. 根据权利要求8所述头孢布烯药物组合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1) 中,筛选头孢布烯、填充剂和崩解剂的粒径范围为60-100目。10. 根据权利要求8所述头孢布烯药物组合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(2) 和步骤(6)中,崩解剂的质量比为:1-1. 5 :1。【专利摘要】本专利技术涉及一种头孢布烯药物组合物,包括药物活性成分和医学上可接受的辅料;所述药物活性成分为头孢布烯,辅料为填充剂、崩解剂和润滑剂。本专利技术同时提供所述药物组合物的制备方法。本专利技术提供的头孢布烯药物组合物对敏感菌所引起的上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿道感染、肠炎和胃肠炎等疾病有明显疗效;所述药物组合物制备方法步骤简单,操作方便,能够大大降低生产成本,便于产业化发展。【IPC分类】A61K31-546, A61K47-38, A61K47-36, A61P31-04【公开号】CN104546862【申请号】CN201410840119【专利技术人】吴大颖, 王文笙, 高兴荣, 祁维蓉, 邱辉辉 【申请人】山东鲁抗医药股份有限公司【公开日】2015年4月29日【申请日】2014年12月30日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢布烯药物组合物,包括药物活性成分和辅料,其特征在于,所述药物活性成分为头孢布烯,辅料为填充剂、崩解剂和润滑剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:吴大颖王文笙高兴荣祁维蓉邱辉辉
申请(专利权)人:山东鲁抗医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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