作为抗肿瘤剂的异磷酰胺氮芥及其类似物的盐制造技术

技术编号:11372008 阅读:87 留言:0更新日期:2015-04-30 06:04
本发明专利技术涉及异磷酰胺氮芥和异磷酰胺氮芥类似物的盐和组合物。在一个实施方案中,所述盐可以由式I表示:其中A+表示选自下列的铵种类:脂族胺类和芳族胺类的质子化(共轭酸)或季铵形式,所述胺类包括碱性氨基酸、杂环胺类、取代和未被取代的吡啶类、胍类和脒类;且X和Y独立地表示离去基团。本文还披露了用于制备这类化合物和配制其药物组合物的方法。还披露了对受试者给予所披露的化合物,特别是用于治疗过度增殖性疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】作为抗肿瘤剂的异磷酰胺氮芥及其类似物的盐 本申请是同名专利技术名称的中国专利申请第200580044803. 6号的分案申请,原案 国际申请号为PCT/US2005/038523,国际申请日为2005年10月25日。 政府权利的声明本专利技术在以NationalCancerInstitute颁发的资金No. 5R44CA083552-03 的政 府支持下进行。政府在本专利技术中拥有一定的权利。 领域 本说明书涉及异磷酰胺氮芥(isophosphoramidemustard)及其类似物的盐。还 披露了药物组合物和使用这类组合物治疗过度增殖性疾病的方法。 背景 对在第一次世界大战中被芥子气杀死的士兵的尸检显示双氯乙基硫醚对快速分 裂的细胞具有不均衡的作用并且提示双氯乙基硫醚化合物可能具有抗肿瘤作用。实际上, 早期研究人员尝试通过将双氯乙基硫醚直接注入肿瘤治疗癌症。这种研究受到双氯乙基硫 醚化合物的极端毒性的限制,研究氮芥类似物诸如双氯乙基甲胺作为较低毒性的备选。【主权项】1. 纯化下式的化合物的盐的方法,其中X和Y独立地表示离去基团; 该方法包括通过无菌抗微生物过滤器过滤所述化合物的溶液; 由此,纯化的化合物在过滤过程中经历低于10%的分解。2. 权利要求1的方法,其中纯化的化合物在过滤过程中经历低于5%的分解。3. 权利要求2的方法,其中纯化的化合物在过滤过程中经历低于1 %的分解。4. 通过权利要求1所述方法制备的药物组合物。5. 用于治疗患有过度增殖性疾病的受试者的方法,包括对该受试者给予权利要求4的 组合物。【专利摘要】本专利技术涉及异磷酰胺氮芥和异磷酰胺氮芥类似物的盐和组合物。在一个实施方案中,所述盐可以由式I表示:其中A+表示选自下列的铵种类:脂族胺类和芳族胺类的质子化(共轭酸)或季铵形式,所述胺类包括碱性氨基酸、杂环胺类、取代和未被取代的吡啶类、胍类和脒类;且X和Y独立地表示离去基团。本文还披露了用于制备这类化合物和配制其药物组合物的方法。还披露了对受试者给予所披露的化合物,特别是用于治疗过度增殖性疾病的方法。【IPC分类】A61P35-02, C07F9-22, A61K31-664, A61P35-00【公开号】CN104558023【申请号】CN201410730089【专利技术人】L·摩根 【申请人】德克技术公司【公开日】2015年4月29日【申请日】2005年10月25日【公告号】CA2585125A1, CA2585125C, CN101087800A, CN101087800B, CN103172662A, EP1805192A2, EP1805192B1, EP2336139A2, EP2336139A3, EP2336140A2, EP2336140A3, US7678778, US8232262, US8795659, US20060089333, US20080267945, US20130149296, US20150152125, WO2006047575A2, WO2006047575A3本文档来自技高网...

【技术保护点】
纯化下式的化合物的盐的方法,其中X和Y独立地表示离去基团;该方法包括通过无菌抗微生物过滤器过滤所述化合物的溶液;由此,纯化的化合物在过滤过程中经历低于10%的分解。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:L·摩根
申请(专利权)人:德克技术公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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