山绿茶总三萜的应用及以其为原料的减肥调脂药物制剂制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及山绿茶总三萜的新应用。本发明专利技术公开了山绿茶总三萜在制备减肥调脂药物制剂中的应用；并提供一种以山绿茶总三萜为原料的减肥调脂药物制剂，所述制剂包括山绿茶总三萜和至少一种药用赋形剂。本发明专利技术显示山绿茶总三萜对小鼠肥胖具有很强的抑制作用。该有效部位可显著抑制高脂饮食诱导的小鼠肥胖，并能有效减少小鼠腹部脂肪堆积。同样，该有效部位可显著减低肥胖小鼠TC、TG、LDL-C水平。可见，山绿茶总三萜具有减肥、调节血脂的功效。据此，山绿茶总三萜可用于制备减肥调脂药物和预防肥胖发生的药品或保健食品。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，尤其涉及山绿茶总三萜的新应用，在减肥调脂药物方面的研宄。
技术介绍
随着社会老龄化加剧及生活方式的改变，肥胖发病率逐年上升。世界卫生组织调查表明，截至2005年，全球肥胖症患者达13亿；而到2013年，这一人数将增至33亿(KellyT, Yangff, Chen CS, et al.0bes (Lond)，2008，32 (9):1431-1437)。山绿茶为冬青科冬青属植物海南冬青Ilex hainanensisMerr.的干燥叶。具有清热解毒，消肿止痛，活血通脉的功效。用于风热感冒，肺热咳嗽，喉头水肿，扁桃体炎，痢疾等症，为广西少数民族民间草药，使用历史悠久，已收载于《广西中药材标准》(1990年版)。如专利文献CN2012103974798公开了一种从山绿茶中提取山绿茶总三萜的方法，并且，还公开了山绿茶总三萜在治疗心血管疾病，特别是动脉粥样硬化方面具有的潜在开发价值。但目前尚无山绿茶总三萜用于减肥调脂的研宄报道。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种以山绿茶总三萜为原料的制剂在治疗肥胖性疾病方面的应用，尤其是在由肥胖引起的高脂血症的应用。本专利技术公开了山绿茶总三萜在制备减肥调脂药物制剂中的应用。本专利技术以山绿茶总三萜为原料的减肥调脂药物制剂，包括山绿茶总三萜和至少一种药用赋形剂。药物在供给临床使用前须制成适合于医疗和预防应用的形式，称为药物剂型，据此，可将本专利技术山绿茶总三萜制备成多个临床药物剂型用于减肥调脂，包括溶液剂、合剂、洗剂、搽剂、气雾剂、喷雾剂、散剂、丸剂、片剂、膜剂、软膏剂、栓剂、注射剂等。本专利技术的减肥调脂药物中的辅料包括常规的赋形剂，如片剂中的黏合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂；中药丸剂中的酒、醋、药汁等；半固体制剂软膏剂、霜剂中的基质部分；液体制剂中的防腐剂、抗氧剂、矫味剂、芳香剂、助溶剂、乳化剂、增溶剂、渗透压调节剂、着色剂等。本专利技术所述山绿茶总三萜占制剂总质量的1%?99%，优选为30%?80%，更优选为60%?70%。本专利技术所指的减肥调脂活性为抑制肥胖的活性。山绿茶总三萜对小鼠肥胖具有很强的抑制作用。该有效部位可显著抑制高脂饮食诱导的小鼠肥胖，并能有效减少小鼠腹部脂肪堆积。同样，该有效部位可显著减低肥胖小鼠TC、TG、LDL-C水平。可见，山绿茶总三萜具有减肥、调节血脂的功效。据此，山绿茶总三萜可用于制备减肥调脂药物和预防肥胖发生的药品或保健食品。【附图说明】图1为山绿茶总三萜制剂对肥胖小鼠体重的影响；以均数土标准差表示(η =10) ο图2为山绿茶总三萜制剂对肥胖小鼠腹部脂肪的影响；以均数土标准差表示(η=10), *Ρ < 0.05vs 模型组。图3为山绿茶总三萜制剂对肥胖小鼠血清脂质的影响；A为总胆固醇；B为甘油三酯；(:为高密度脂蛋白山为低密度脂蛋白；以均数土标准差表示(η = 10)/P < 0.05vs模型组。图4为山绿茶总三萜制剂对肥胖小鼠PPARy 2mRNA表达的影响；以均数土标准差表示(η = 10)，*Ρ < 0.05vs 模型组。。【具体实施方式】下面通过具体实例对本专利技术作进一步说明，但这些实例只是为了说明，而不是对本专利技术的限制。实施例1:颗粒剂的制备:将200g三绿茶总三萜与1g甜味剂混合均匀，加入粘合剂2%的羟丙基纤维素溶，制软材，过20目筛，制成颗粒。得到的湿颗粒置于80°C烘箱中干燥2h，在颗粒中加入硬脂酸镁，并混合均匀，装袋。实施例2:片剂的制备:将40g山绿茶总三萜与5g甜味剂、5g柠檬酸混合均匀，加入粘合剂50%的乙醇，制软材，过20目筛，制成颗粒，得到的湿颗粒置于70°C烘箱中干燥2h，在颗粒中加入硬脂酸镁，并混合均匀，压片分装。实施例3:山绿茶总三萜对高脂饮食诱导的小鼠肥胖的影响:60只ICR小鼠，雄性，20±2g，由扬州大学比较医学中心提供(SCXK(Su) 20120029)。一周适应性饲养后随机分成6组，每组10只，分别是正常组(0.5% CMC-Na)，模型组(0.5% CMC-Na)，山绿茶总三萜低剂量组(25mg/kg)，中剂量组(50mg/kg)，高剂量组(100mg/kg)，阳性对照组(非诺贝特200mg/kg)，灌胃给予。正常组小鼠饲以基础饲料，余下小鼠给予高脂饲料(78.85%基础饲料+21%脂肪+0.15%胆固醇)。每周测量并记录小鼠体重至第六周，结果发现，与正常组相比，模型组小鼠体重显著升高(P < 0.05)。与模型组相比，山绿茶总三萜处理后，小鼠体重增长抑制率达34% (图1)。结论:山绿茶总三萜可显著降低高脂饮食诱导的小鼠肥胖。实施例4:山绿茶总三萜对高脂饮食诱导的小鼠腹部脂肪堆积的影响:实验分组给药如实施例3，至第六周处死小鼠，解剖小鼠观察脏器形态及脂肪堆积情况。取腹部脂肪称重，计算腹部脂肪系数:腹部脂肪系数=腹部脂肪重+体重X100%。与正常组比较，模型组小鼠腹部脂肪系数显著升高为(2.10±0.17)% (P <0.05)，山绿茶总三萜处理后，小鼠腹部脂肪系数为(1.56 + 0.11)% (图2)。结论:山绿茶总三萜可显著减少高脂饮食诱导的小鼠脂肪沉积。实施例5:山绿茶总三萜对高脂饮食诱导的小鼠血清脂质的影响:实验分组给药如实施例3，实验结束内眦静脉采血，收集血清检测总胆固醇(TC)，甘油三酯(TG)，高密度脂蛋白(HDL-C)，低密度脂蛋白(LDL-C)含量。结果发现，与正常组相比，模型组TC、TG、LDL-C显著升高(P < 0.05)。与模型组相比，山绿茶总三萜可有效降低TC，有效率为38.2%,降TG有效率为43%，降LDL-C有效率为72.8%，升HDL-C有效率为15.7% (图3)。结论:山绿茶总三萜对高脂饮食诱导的小鼠血脂紊乱具有明显的改善作用。实施例6:山绿茶总三萜对高脂饮食诱导的小鼠PPARy 2mRNA表达量的影响:实验分组给药如实施例3，第六周处死小鼠后提取小鼠腹部脂肪，加入lmlTrizol，离心取上清；上清液加200 μ I氯仿，离心，吸取上层水相，至另一离心管中；加入异丙醇，混匀离心弃上清；加入乙醇悬浮沉淀，离心弃上清，采用DEPC水溶解RNA后，进行RNA纯化。运用蛋白核酸测定仪测定RNA纯度和浓度，随后采用实时荧光定量PCR发检测PPAR γ 2mRNA表达量。结果发现，与正常组相比，模型组PPARy 2mRNA表达量显著升高(P < 0.05)。与模型组相比，山绿茶总三萜处理后，降PPARy 2mRNA表达有效率为89.3% (图4)。结论:山绿茶总三萜能显著抑制高脂饮食诱导的小鼠脂肪分化转录因子表达。【主权项】1.一种以山绿茶总三萜为原料的减肥调脂药物制剂，其特征在于所述制剂包括山绿茶总三萜和至少一种药用赋形剂。2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，药物赋形剂包括防腐剂、抗氧剂、矫味剂、芳香剂、助溶剂、乳化剂、增溶剂中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，山绿茶总三萜的含量占总制剂质量的1%?99%。4.根据权利要求3所述的药物制剂，其特征是山绿茶总三萜的含量为30%?80%。5.根据权利要求4所述的药物制剂，其特征是山绿茶总三萜的含量为60%?7本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以山绿茶总三萜为原料的减肥调脂药物制剂，其特征在于所述制剂包括山绿茶总三萜和至少一种药用赋形剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙云，赵珺娴，刘畅，
申请(专利权)人：扬州大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32