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常春藤皂苷元在制备抗子宫内膜癌细胞HEC-1肿瘤药物中的应用制造技术

技术编号:11330989 阅读:125 留言:0更新日期:2015-04-22 21:22
本发明专利技术公开了常春藤皂苷元在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明专利技术所述的常春藤皂苷元从天然药材续断中提取得到,续断是常用的中药材,有长期的中医用药经验,该药使用安全性高,无明显毒性作用记载。研究表明,常春藤皂苷元具有确切的抗肿瘤活性,效果显著,较西药抗肿瘤相对安全,副作用小,具有开发成抗肿瘤药物的前景。

【技术实现步骤摘要】
常春藤皂苷元在制备抗子宫内膜癌细胞HEC-1肿瘤药物中的应用本申请是申请日为2013年09月28日,申请号为2013104529876,专利技术名称为常春藤皂苷元在制备抗肿瘤药物中的应用的分案申请。
:本专利技术属于中药领域,具体涉及常春藤皂苷元在制备抗肿瘤药物中的应用。技术背景:肿瘤是人类健康最大的杀手一。研究抗肿瘤药物在世界范围内已经成为热点。合成药物在抗肿瘤的同时,对人体产生巨大的伤害。从天然药物中研究和发现有效而低毒的化合物,具有重要意义。常春藤皂苷元(Hederagenin),别名(3beta,4alpha)-3,23-Dihydroxyolean-12-en-28-oicacid;常春藤皂甙元,分子式C30H48O4,结构式为:
技术实现思路
:本专利技术的目的在于提供常春藤皂苷元在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术的目的通过以下技术方案实现:常春藤皂苷元在制备抗肿瘤药物中的应用。上述的应用,其在于所述的常春藤皂苷元具有在体抗肿瘤活性,所述的在体抗肿瘤活性为:抗乳腺癌MCF-7肿瘤、抗肺癌A549肿瘤、抗肝癌Hep3B肿瘤、抗胃癌MGC-803肿瘤、抗结肠癌LoVo肿瘤、抗卵巢癌HO-8910PM肿瘤、抗子宫内膜癌细胞HEC-1肿瘤、抗白血病K562肿瘤、抗食管鳞癌细胞Eca-109肿瘤。上述的应用,其在于所述常春藤皂苷元的纯度为50%~99%。上述的应用,其在于所述的抗肿瘤药物包括常春藤皂苷元和药学上可接受的载体或者常规食用辅料。上述抗肿瘤药物的剂型为药学上可接受的任意一种剂型。本专利技术所述的常春藤皂苷元从天然药材续断中提取得到,续断是常用的中药材,以续断为原料制备不同纯度常春藤皂苷元的方法为本领域技术人员所公知的。本专利技术所述的室温为本领域技术人员所公知的25±5℃。本专利技术的有益效果:本专利技术所述的常春藤皂苷元从天然药材续断中提取得到,续断是常用的中药材,有长期的中医用药经验,该药使用安全性高,无毒性作用记载。研究表明,常春藤皂苷元具有确切的抗肿瘤活性,效果显著,较西药抗肿瘤相对安全,副作用小,具有开发成抗肿瘤药物的前景。具体实施方式:实施例1:试验药物常春藤皂苷元的制备:常春藤皂苷元(自制;纯度为50%、99%;制备方法:取续断药材,适当粉碎,用90%的乙醇提取3次,滤过,合并3次滤液,减压回收乙醇至无醇味,用50%的乙醇定容至1g药材/30mL,加入溶液体积分数7%~10%的盐酸(市售,分析纯,质量分数为37%),水浴回流3小时,水解温度(水浴温度)为80℃,水解液减压回收乙醇至无醇味,在室温条件下放置24~36小时,沉淀,滤过,得沉淀物,65℃以下减压干燥,即得纯度为50%常春藤皂苷元沉淀物,经少量多次水洗,经少量5%的乙醇洗,65℃以下减压干燥,即得纯度为99%常春藤皂苷元)。实施例2:常春藤皂苷元抗裸鼠乳腺癌MCF-7肿瘤、抗裸鼠肺癌A549肿瘤、抗裸鼠肝癌Hep3B肿瘤、抗裸鼠胃癌MGC-803肿瘤、抗裸鼠结肠癌LoVo肿瘤、抗裸鼠卵巢癌HO-8910PM肿瘤、抗裸鼠子宫内膜癌细胞HEC-1肿瘤、抗裸鼠白血病K562肿瘤、抗裸鼠食管鳞癌细胞Eca-109肿瘤实验:1.乳腺癌MCF-7裸鼠在体抗肿瘤实验1.1实验方法:取对数生长期的人乳腺癌MCF-7细胞株,在无菌条件下后制备成1×108/ml细胞悬液,以0.1ml接种于BALB/c裸小鼠右侧腋窝皮下。裸小鼠移植瘤用游标卡尺测量移植瘤直径,待肿瘤生长至100~300mm3后将动物随机分组。使用测量瘤径的方法,动态观察被试物抗肿瘤的效应。肿瘤直径的测量次数为每4天测1次。给药体积为0.4ml/20g。每天给药一次,共给药28天。阴性对照组灌服给予等体积的生理盐水,他莫西芬剂量为4mg/kg、99%常春藤皂苷元的高剂量为405mg/kg、99%常春藤皂苷元的中剂量为135mg/kg、99%常春藤皂苷元的低剂量为45mg/kg、50%常春藤皂苷元为270mg/kg。29天后,处死小鼠,手术剥取瘤块称重。1.2阳性药:他莫昔芬(厂家:扬子江药业集团有限公司,批号:12070411,规格:10mg/片×60片)。配制方法:每次给药,取药物他莫西芬片10mg加入CMC-Na50ml,配制成浓度为0.2mg/ml的液体,给药体积为0.4ml/20g,即剂量为4mg/kg。Tweight:给药组平均瘤重;Cweight:阴性对照组平均瘤重。1.3实验结果表1.常春藤皂苷元对人乳腺癌MCF-7裸鼠异种移植肿瘤生长的抑制作用(n=10,)组别剂量(mg/kg)瘤重(g)抑瘤率(%)阴性对照组—0.60±0.14—他莫西芬40.16±0.11**73.33%99%常春藤皂苷元高剂量组4050.21±0.05**65.00%99%常春藤皂苷元中剂量组1350.22±0.06**63.33%99%常春藤皂苷元低剂量组450.23±0.05**61.67%50%常春藤皂苷元组2700.24±0.08**60.00%注:与阴性对照组比较,*P<0.05,**P<0.01。2.肺癌A549裸鼠在体抗肿瘤实验2.1实验方法:SPF级BALB/c裸鼠60只,6周龄,体质量16~18g。取对数生长期A549细胞,用无菌PBS调整A549细胞浓度为3×107/mL,在BALB/c裸鼠背部皮下接种A549细胞0.1mL,待皮下移植瘤体积达75mm3左右时(约10d),按瘤体积和荷瘤鼠体重均衡原则分组。每日给药1次,给药28天,给药期间每4日用游标卡尺测量移植瘤最长径(L)和最短径(W)。末次给药48h后脱臼处死小鼠,切除移植瘤,称取瘤重。阴性对照组腹腔注射等体积生理盐水,顺铂(DDP)剂量为2mg/kg,99%常春藤皂苷元的高剂量为405mg/kg,99%常春藤皂苷元的中剂量为135mg/kg,99%常春藤皂苷元的低剂量为45mg/kg、50%常春藤皂苷元为270mg/kg。2.2阳性药:顺铂(DDP)(齐鲁制药有限公司,产品批号:509017IDB,规格:每支10mg)。剂量为2.0mg/kg,i.p。表2.常春藤皂苷元对肺癌A549裸鼠异种移植肿瘤生长的抑制作用(n=10,)组别剂量(mg/kg)瘤重(g)抑瘤率(%)阴性对照组—0.69±0.10—顺铂20.13±0.09**81.16%99%常春藤皂苷元高剂量组4050.21±0.07**69.56%99%常春藤皂苷元中剂量组1350.22±0.04**68.12%99%常春藤皂苷元低剂量组450.23±0.06**66.67%50%常春藤皂苷元组2700.25±0.010**63.77%注:与阴性对照组比较,*P<0.05,**P<0.01。3.肝癌Hep3B裸鼠在体抗肿瘤实验3.1实验方法:将对数生长期的Hep3B细胞株与生理盐水混合,制成单细胞悬液,按每只1×107个细胞注入裸鼠背部右后腿外侧皮下,共60只。4天后,出现可触摸的质硬肿块。待移植瘤生长至约0.3cm2,随机分为6组,每组10只。每日给药1次,共给药28天。给药期间每4日用游标卡尺测量移植瘤最长径(L)和最短径(W)。末次给药48h后脱臼处死小鼠,切除移植瘤,称取瘤重。阴性对照组腹腔注射等体积生理盐水,氟尿嘧啶注射液(5-FU本文档来自技高网...

【技术保护点】
常春藤皂苷元在制备抗子宫内膜癌细胞HEC‑1肿瘤药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.常春藤皂苷元在制备抗子宫内膜癌细胞HEC-1肿瘤药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于所述常春藤皂苷元的纯度...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨小林
申请(专利权)人:杨小林
类型:发明
国别省市:江苏;32

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