一种卡格列净晶型I及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种卡格列净晶型Ⅰ，该晶型的X-射线粉末衍射图谱在2θ值为4.4±0.2°、8.4±0.2°、16.8±0.2°、17.5±0.2°、18.0±0.2°、22.8±0.2°的位置有特征衍射峰。该晶型理化性质稳定，适合其各种制剂的制造。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及卡格列净的一种新晶型即卡格列净晶型I及 其制备方法。
技术介绍
卡格列净（Canagliflozin)，化学名为：1- (β-D-批喃葡萄糖基）-4-甲 基-3-苯，结构如式1所示，其可通过0附01801371公开 的方法制备。【主权项】1. 一种卡格列净晶型I，其x-射线粉末衍射图谱在2 0值为4. 4±0. 2 °、 8.4±0.2°、16.8±0.2°、17.5±0.2°、18.0±0.2°、22.8±0.2° 的位置有特征衍射峰。2. 根据权利要求1所述的晶型I，其X-射线粉末衍射图谱还进一步包括在2 0 为 12.1±0.2°、12.6±0.2°、15.3±0.2°、19.3±0.2°、20.4±0.2°、22.2±0.2°、 23. 0±0. 2°、24. 6±0. 2°和26. 6±0. 2°的位置有特征衍射峰。3. 根据权利要求1或2所述的晶型I，其X-射线粉末衍射图谱实质上具有如图1的特 征衍射峰。4. 根据权利要求1或2所述的晶型I，其DSC扫描图在90?95°C之间有一吸热峰。5. -种制备权利要求1的卡格列净晶型I的方法，包括将卡格列净于适宜的良溶剂与 水的混合溶剂中加热溶解中，再加入水使其固化。6. 根据权利要求5所述的方法，具体包括以下步骤： 1) 将卡格列净用适宜良溶剂与水的混合溶剂溶解，得到卡格列净溶液，其中，溶解温 度为30?100°C ; 2) 将卡格列净溶液降温至20?60°C，加水使卡格列净固化； 3) 将析出的固体进行过滤或离心分离； 4) 任选的，将分离得到的固体在常压或减压条件下进行干燥，干燥温度为30?80°C。7. 根据权利要求6所述的方法，步骤1)的溶解温度为50?80°C，步骤2)的温度为 30?50°C，步骤4)的干燥温度为40?50°C。8. 根据权利要求5或6所述的方法，所述适宜的良溶剂包括甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、 四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N，N-二甲基乙酰胺、二氧六环或它们的混合物。9. 根据权利要求8所述的方法，所述适宜的良溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇或它们的混合 物。10. 根据权利要求5或6所述的方法，所述适宜的良溶剂与水的体积比为1 :1-3。【专利摘要】本专利技术公开了一种卡格列净晶型Ⅰ，该晶型的X-射线粉末衍射图谱在2θ值为4.4±0.2°、8.4±0.2°、16.8±0.2°、17.5±0.2°、18.0±0.2°、22.8±0.2°的位置有特征衍射峰。该晶型理化性质稳定，适合其各种制剂的制造。【IPC分类】C07D409-10【公开号】CN104530023【申请号】CN201410820560【专利技术人】王菲, 张检, 林蒙, 唐远富, 陈皓, 雷皇书 【申请人】重庆医药工业研究院有限责任公司【公开日】2015年4月22日【申请日】2014年12月25日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种卡格列净晶型Ⅰ，其X‑射线粉末衍射图谱在2θ值为4.4±0.2°、8.4±0.2°、16.8±0.2°、17.5±0.2°、18.0±0.2°、22.8±0.2°的位置有特征衍射峰。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王菲，张检，林蒙，唐远富，陈皓，雷皇书，
申请(专利权)人：重庆医药工业研究院有限责任公司，
类型：发明
国别省市：重庆;85