本发明专利技术的目的是提供新的环缩酚酸肽衍生物以及含有它的有害生物防除剂。根据本发明专利技术,提供了式(1)所示的化合物或其立体异构体、含有它的有害生物防除剂以及制备它们的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】 相关申请的交叉参考 本申请基于并要求于2012年6月13日提交的在先日本专利申请号134304/2012 的优先权,该专利申请的全部内容引入本文作为参考。
本专利技术涉及新的环缩酷酸肽(cyclic depsipeptide)衍生物以及使用它的新的有 害生物防除剂。
技术介绍
迄今为止已经发现了多种有害生物防除剂。然而,考虑到药物敏感性降低、作用持 续时间和使用中的安全性等问题,仍然需要开发新的药物。 非专利文献1和2报道了环八缩酚酸肽。然而,这些报道没有公开本专利技术的化合 物,因此没有显示本专利技术化合物对有害生物的防除效果。 非专利文献3、4和5公开了环八缩酚酸肽及其衍生物的结构及其对抗桑蚕的杀虫 活性。然而,这些文献没有公开本专利技术的化合物,因此没有建议本专利技术化合物对有害生物的 防除效果。 专利文献1、2和3公开了环八缩酚酸肽及其对体内寄生虫的防除效果。然而,这些 文献并没有公开本专利技术的化合物,因此也没有建议本专利技术化合物对有害生物的防除效果。 专利文献4、5和6公开了作为体内寄生虫防除剂的环八缩酚酸肽。然而,这些文 献没有公开本专利技术的化合物,因此没有建议本专利技术化合物对有害生物的防除效果。 专利文献7公开了作为环八缩酚酸肽的FKI-1033物质,公开了对兰尼碱 (ryanodine)受体的抑制作用。然而,该文献没有公开本专利技术的化合物,因此没有建议本发 明化合物对有害生物的防除效果。 专利文献8公开了环八缩酷酸肽及其对抗桑蚕(silkworm)、斜纹夜蛾 (Spodoptera litura)和松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)的杀虫活性。然而,该 文献没有公开本专利技术的化合物,因此没有建议本专利技术化合物对有害生物的防除效果。 现有技术文献 专利文献 专利文献1 :欧洲专利申请公开号0382173 专利文献2 :日本专利申请公开号229997/1993 专利文献 3:W0 93/19〇53 专利文献4:欧洲专利申请公开号0626376 专利文献5:欧洲专利申请公开号0626375 专利文献 6:TO 2011/069995 专利文献 7:W0 2〇04/44214 专利文献8:日本专利申请公开号271013/1993 非专利文献 非专利文献 1: Tetrahedron Letters (1963),4 (6),351 非专利文献 2: Tetrahedron Letters (1963),4 (14),885 非专利文献 3: Tetrahedron Letters (1977),18 (25),2167 非专利文献 4:Agricultural and Biological Chemistry (1978),42 (3),629 非专利文献 5:Peptide Chemistry (1978) 16th, 165 专利技术概述 本专利技术人发现了新的环缩酚酸肽衍生物,也发现了该环缩酚酸肽衍生物作为有害 生物防除剂具有极好的活性。本专利技术是基于上述发现。 本专利技术的一个目的是提供新的有害生物防除剂。 即,提供了下列专利技术: (1)式(1)化合物或其立体异构体:【主权项】1. 式(1)化合物或其立体异构体:其中: 札、馬、1?3、1?4、1?5、1?6、1? 7和1?8可以是彼此相同或不同的,代表氢原子、具有1-9个碳原 子的任选取代的直链、支链或环状烷基或具有2 - 9个碳原子的任选取代的烷氧基烷基,且 R' i、R' 2、R' 3和1?' 4可以是彼此相同或不同的,代表氢原子、甲基或乙基, 排除如下定义的化合物:其中当所有的R2、R4、RjPR8均代表异丙基时Rn R3、RjPR7 代表异丙基或异丁基的化合物;其中当所有的R2、R4、R#P 1?8均代表正戊基时所有的Ri、R3、 1?5和1? 7均代表甲基的化合物;和其中所有的1^、1?2、馬、1?4、^、1?6、1? 7和R8均代表甲基的化合 物。2. 权利要求1的化合物或其立体异构体,其中Rp R3、RjP R7可以是彼此相同或不同 的,代表氢原子或具有1 一 7个碳原子的任选取代的直链、支链或环状烷基,且R2、R4、&和 R8可以是彼此相同或不同的,代表具有1 一 9个碳原子的直链烷基或具有4 一 8个碳原子 的支链或环状烷基。3. 权利要求1的化合物或其立体异构体,其中Rp R3、RjP R7可以是彼此相同或不同 的,代表氢原子或具有1 一 4个碳原子的任选取代的直链或支链烷基,且R2、R4、&和R 8可 以是彼此相同或不同的,代表具有4 一 9个碳原子的直链烷基。4. 权利要求1的化合物或其立体异构体、其中R i、R3、馬和1?7各自代表氢原子或具有 1 - 7个碳原子的任选取代的直链、支链或环状烷基,其中RpRJP R5彼此相同而R7不同于 Rn馬和R 5;R2、R4、&和R8各自代表具有4 一 9个碳原子的直链、支链或环状烷基,前提是 馬、&和1?6彼此相同而1?8可以相同于或不同于1? 2、1?4和1?6;且1?'1、1?'2、1?' 3和1?'4各自代 表氢原子、甲基或乙基,前提是R' pR' 2、R' 3和1?' 4彼此相同, Rp R3、馬和R 7各自代表氢原子或具有1 一 7个碳原子的任选取代的直链、支链或环状 烷基,其中Rp馬和R 5彼此相同而R 7可以相同于或不同于R P馬和R 5;R2、R4、&和R8各自 代表具有4 一 9个碳原子的直链、支链或环状烷基,前提是R2、RJP R 6彼此相同而R8不同于 馬、1?4和1?6;并且1?' 1、1?'2、1?'3和1?'4各自代表氢原子、甲基或乙基,前提是1?' 1、1?'2、1?'3 和R' 4彼此相同,或者 Rp R3、馬和R 7各自代表氢原子或具有1 一 7个碳原子的任选取代的直链、支链或环状 烷基,其中札、馬、1?5和1?7彼此相同;1?2、1?4、1? 6和1?8各自代表具有4一9个碳原子的直链、支 链或环状烷基,前提是R2、R4、&和R8彼此相同;且R' P R' 2、R' 3和R' 4各自代表氢原子、 甲基或乙基,前提是R'pR'jPR' 3彼此相同而R' 4不同于R' pR'JPR' 3。5. 权利要求1的化合物或其立体异构体,其中Rp R3、馬和R7各自代表氢原子或具有 1 - 4个碳原子的直链或支链烷基,前提是札和R 3彼此相同、R 5和R 7彼此相同而R JP R 3不 同于馬和R 7;R 2、R4、R#P R 8各自代表具有4 - 8个碳原子的直链烷基,前提是R 2和R 4彼此 相同、Rf^PR8彼此相同而RjPR4可以相同于或不同于R f^PR8;并且R' η R'2、R'jP R' 4 各自代表氢原子、甲基或乙基,前提是R'JPR' 2彼此相同、R' 3和1?' 4彼此相同而R' :和 R'2可以相同于或不同于R' 3和1?' 4, 札、馬、1?5和R 7各自代表氢原子或具有1 一 4个碳原子的直链或支链烷基,前提是RdP R3彼此相同、R 5和R 7彼此相同而R JP R 3可以相同于或不同于R 5和R 7;R 2、R4、&和R8各自本文档来自技高网...
【技术保护点】
式(1)化合物或其立体异构体:其中:R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8可以是彼此相同或不同的,代表氢原子、具有1-9个碳原子的任选取代的直链、支链或环状烷基或具有2-9个碳原子的任选取代的烷氧基烷基,且R’1、R’2、R’3和R’4可以是彼此相同或不同的,代表氢原子、甲基或乙基,排除如下定义的化合物:其中当所有的R2、R4、R6和R8均代表异丙基时R1、R3、R5和R7代表异丙基或异丁基的化合物;其中当所有的R2、R4、R6和R8均代表正戊基时所有的R1、R3、R5和R7均代表甲基的化合物;和其中所有的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8均代表甲基的化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:三富正明,坂井政世,堀越亮,小野崎保道,中村哲,大村智,砂冢敏明,广濑友靖,盐见和朗,增间碌郎,
申请(专利权)人:明治制果药业株式会社,学校法人北里研究所,
类型:发明
国别省市:日本;JP
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