【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了一种，包括以下步骤：（ 1 ）化合物（ 9 ）与 (-) 二异松蒎基氯硼烷在有机溶剂中，在 10~80 ℃下发生还原反应，得到化合物（ 12 ）；（ 2 ）化合物（ 8 ）与碱在有机溶剂中在 0~10 ℃下反应 2~14 小时，然后加入步骤（ 1 ）中得到的化合物（ 12 ），再在 0~10 ℃下发生烷基化反应 15~40 小时，得到化合物（ 13 ）；（ 3 ）步骤（ 2 ）中得到的化合物（ 13 ）与氯化亚砜在有机溶剂中，在 -10~0 ℃下发生反应得到化合物（ 14 ）；及（ 4 ）步骤（ 3 ）中得到的化合物（ 14 ）与二甲胺在有机溶剂中，在 20~30 ℃下反应得到达泊西汀游离胺，再与氯化氢的乙醇溶液反应得到盐酸达泊西汀。本专利技术的方法收率和产物光学纯度都较高，反应路线如下：。【专利说明】盐酸达泊西订的合成方法
本专利技术涉及小分子化学药物制备领域，更特别涉及一种盐酸达泊西汀的合成方 法。
技术介绍
达泊西汀（0&口(《6^116，1^-210448)，化学名为说，，^二甲基-3-(1-萘氧 基）-1-苯基-1-丙胺，原本是一种用来治疗抑郁症的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂，但 相关医学临床试验数据显示其治疗男性早泄疗效显著，具有很广阔的市场前景，临床上使 用其盐酸盐。2009年2月首先在欧洲芬兰和瑞典上市，用于成年男子早泄的按需治疗，成为 改善男性早泄的新药。临床研宄结果表明，达泊西汀能够...
【技术保护点】
一种盐酸达泊西汀的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)化合物(9)与(‑)二异松蒎基氯硼烷在有机溶剂中，在10～80℃下发生还原反应，得到化合物(12)；(2)化合物(8)与碱在有机溶剂中在0～10℃下反应2～14小时，然后加入步骤(1)中得到的化合物(12)，再在0～10℃下发生烷基化反应15～40小时，得到化合物(13)；(3)步骤(2)中得到的化合物(13)与氯化亚砜在有机溶剂中，在‑10～0℃下发生反应得到化合物(14)；及(4)步骤(3)中得到的化合物(14)与二甲胺在有机溶剂中，在20～30℃下反应得到达泊西汀游离胺，再与氯化氢的乙醇溶液反应得到盐酸达泊西汀；
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：洪健，刘国斌，王景炳，
申请(专利权)人：安润医药科技苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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