含玻璃酸钠的依匹斯汀滴眼液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含玻璃酸钠的盐酸依匹斯汀滴眼液及其制备方法。该滴眼液中，盐酸依匹斯汀的含量为0.05-0.5％，玻璃酸钠的含量为0.01-0.5％，pH值控制在4.0-7.5。本发明专利技术选用玻璃酸钠可延长药物在眼部的滞留时间，并提高生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种含玻璃酸钠的盐酸依匹斯汀滴眼液及其制备方法。该滴眼液中，盐酸依匹斯汀的含量为0.05-0.5％，玻璃酸钠的含量为0.01-0.5％，pH值控制在4.0-7.5。本专利技术选用玻璃酸钠可延长药物在眼部的滞留时间，并提高生物利用度。【专利说明】含玻璃酸钠的依匹斯订滴眼液及其制备方法
本专利技术涉及一种含玻璃酸钠的盐酸依匹斯汀滴眼液及其制备方法
技术介绍
过敏性结膜炎是一类常见的眼表过敏性疾病，其主要是由I型及IV型变态反应引 起。该病最主要的症状是眼痒，常伴有结膜充血、水肿和乳头、滤泡增生等体征。根据临床表 现、病程及预后差异，过敏性结膜炎可分为5种类型：季节性过敏性结膜炎、常年性过敏性 结膜炎、春季角结膜炎、巨乳头性结膜炎和特应性角结膜炎。其患病率约为总人口的20%， 我国过敏性结膜炎好发于中青年，以常年性过敏性结膜炎和季节性过敏性结膜炎为主要类 型。临床上用于过敏性结膜炎的常用药物有：（1)抗组胺类；(2)肥大细胞稳定剂；(3)双效 药物；(4)非留体抗炎药；（5)糖皮质激素类；(6)免疫抑制剂。 盐酸依匹斯汀（Epinastine hydrochloride)为第二代抗组胺药，具有选择性抑制 外周Hl受体的作用，无中枢镇静作用和抗胆碱作用。临床多用于治疗过敏性鼻炎、湿瘆、荨 麻瘆、皮炎、皮肤瘙痒症、银肩病、过敏性支气管哮喘等。其临床疗效和副作用方面要优于苯 海拉明、非那根、扑尔敏、西替利嗪等其他抗过敏药物。盐酸依匹斯汀用于过敏性结膜炎，在 改善眼痒和结膜充血方面疗效甚好，且不会增加眼表损害和干眼症的危险。 盐酸依匹斯汀滴眼液（商品名：Elestat)由美国Allergan公司研制开发，于2004 年在国外上市，用于治疗过敏性结膜炎。但是该滴眼液用药后由于受泪液稀释、鼻泪管排泄 等导致药液外溢流失，眼部的生物利用度较低，作用的时间也极为短暂。为了延长滴眼液的 作用时间，提高生物利用度，改善治疗效果，可在普通的滴眼液制剂处方中加入增粘剂，增 加滴眼液的黏度，延长药物在眼部的滞留时间，从而提高药物的生物利用度。制剂中常用的 增粘剂有例如卡波姆、泊洛沙姆、羟丙甲纤维等。但是在这些辅料中：卡波姆凝胶遇盐类电 解质黏度会下降，且卡波姆可造成视力模糊；泊洛沙姆对温度敏感而不稳定；羟丙甲纤维 素等合成高分子聚合物，其溶液属于牛顿流体，眨眼时有疼痛感。因此，以上这些增粘剂大 多不适于配制滴眼液。 综上所述，本领域迫切需要开发一种可以延缓药液外溢流失，延长药物滞留时间 的盐酸依匹斯汀滴眼液。
技术实现思路
针对上述问题， 申请人:做了大量的研宄，最终发现在盐酸依匹斯汀滴眼液中加入 玻璃酸钠可解决上述问题。玻璃酸又称透明质酸，是一种广泛存在于机体各组织中的粘多 糖，具有良好的生物相容性、增粘作用、生物粘附以及铺展润湿能力。此外，玻璃酸钠与盐酸 依匹斯汀带有相反电荷，可形成离子对从而促进药物在眼部的滞留。 本专利技术的目的是提供一种含有玻璃酸钠的盐酸依匹斯汀滴眼液，它能增加滴眼液 的黏度，延长药物在眼部的滞留时间，从而提高药物在眼部的生物利用度。 本专利技术所述滴眼液由药物活性成分、增粘剂、抗氧剂、等渗调节剂、PH调节剂、缓冲 盐、防腐剂及注射用水组成。 本专利技术所述滴眼液中各组分重量百分含量为： 【权利要求】1. 一种滴眼液，包括如下组分及含量：所有百分数均为重量百分数。2. 如权利要求1所述的滴眼液，其特征在于所述玻璃酸钠的相对分子质量Mr = 10 万-400万。3.如权利要求1所述的滴眼液，其特征在于所述缓冲盐为磷酸盐缓冲液或柠檬酸盐缓 冲液。4.如权利要求1所述的滴眼液，其特征在于所述等渗调节剂为氯化钠和葡萄糖中的一 种或几种。5.如权利要求1所述的滴眼液，其特征在于所述适量的pH调节剂使滴眼液pH至 4. 0-7. 5 〇6. 如权利要求1所述的滴眼液，其特征在于所述防腐剂选自苯扎氯铵、苯扎溴铵、羟苯 甲酯、羟苯乙酯或羟苯丙酯中的一种或几种。7.如权利要求1所述的滴眼液，其特征在于所述pH调节剂选自氢氧化钠和盐酸中的一 种或几种。8. 如权利要求1-5所述滴眼液的制备方法，步骤包括：在注射用水中加入盐酸依匹斯 汀、缓冲盐、等渗调节剂、乙二胺四乙酸二钠、防腐剂溶解后，再加入溶胀完全的玻璃酸钠溶 液，搅拌均勾后加入pH调节剂调节pH至4. 0-7. 5,过滤灌装。【文档编号】A61P27/02GK104491876SQ201410820214【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年12月23日 优先权日:2014年12月23日 【专利技术者】栾立标, 许婷婷 申请人:中国药科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种滴眼液，包括如下组分及含量：所有百分数均为重量百分数。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：栾立标，许婷婷，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32