含丙烯腈和卤代苯O-葡萄糖苷结构衍生物、其制备方法和用途技术

技术编号:11264697 阅读:69 留言:0更新日期:2015-04-08 10:19
本发明专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言,本发明专利技术涉及一类含丙烯腈结构的卤代苯基O-葡萄糖苷结构的2型钠依赖性葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中,R选自卤素取代基。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言,本专利技术涉及一类含丙烯腈结构的卤代苯基O-葡萄糖苷结构的2型钠依赖性葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中,R选自卤素取代基。【专利说明】含丙烯腈和卤代苯ο-葡萄糖苷结构衍生物、其制备方法和 用途
本专利技术涉及与2型糖尿病相关的药物领域。具体而言,本专利技术涉及对2型糖尿病 有治疗作用的含丙烯腈结构的卤代苯基〇-葡萄糖苷结构的2型钠依赖性葡萄糖转运子 (SGLT2)抑制剂、制备方法及用途。
技术介绍
全球糖尿病患者呈现逐渐增加的趋势,其中约绝大多数为2型糖尿病患者。目前 在临床使用的抗糖尿病药物主要有磺酰脲类、二甲双胍类、噻唑烷二酮类、α -葡糖苷酶抑 制剂类、二肽基肽酶-IV抑制剂类和胰岛素类药物。这些药物具有良好的治疗效果,但长期 治疗存在较为严重的副作用,且由于存在耐药性,在有些情况下及时联合用药都难以控制 患者的血糖。 2型钠依赖性葡萄糖转运子(SGLT2)是近年来发现的治疗糖尿病的新靶点。SGLT2 主要分布在肾脏近端小管,其作用是吸收尿中的葡萄糖,并将其返回到血液中,因此抑制 SGLT2的就能够降低血液中葡萄糖浓度。当SGLT2功能受到抑制时,更多的葡萄糖将会从尿 液中分泌,这将有助于糖尿病患者保持正确的血糖水平。 中国专利CN200610093189. 9公开了下列结构的化合物作为SGLT2抑制剂: 【权利要求】1. 具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的前药酯,其中,R选自卤素取代基。2. 权利要求1所定义的通式I化合物,选自下列化合物,3. 合成权利要求1-2任一所定义的通式I的化合物的方法:化合物II用CH3OCH2S团保护,得到III ;化合物III转变为相应的酰氯IV ;化合物V 用NaH处理后与IV反应,最后用也2304反应得到VI ;VI用酸处理得到VII ;VII与VIII反 应得到IX ;IX脱去乙酰基得到I ;所述转化为酰氯的试剂选自S0C12、PC13、PC1#P (COCl) 2; 所述酸选自甲磺酸、三氟甲磺酸、三氟乙酸、三氯乙酸;其中R如权利要求1-2任一所示。4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物及其药学上可以接受的盐和前药酯在制备 治疗糖尿病药物方面的应用。【文档编号】C07H15/203GK104497072SQ201510021051【公开日】2015年4月8日 申请日期:2015年1月15日 优先权日:2015年1月15日 【专利技术者】蔡子洋 申请人:佛山市赛维斯医药科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的前药酯,其中,R选自卤素取代基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:蔡子洋
申请(专利权)人:佛山市赛维斯医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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