本发明专利技术公开了苦豆碱（aloperine，ALO）作为治疗炎性痛药物的用途。实验表明苦豆碱无副作用不影响小鼠的自主活动和运动协调性；能显著降低醋酸引起的小鼠扭体反应，具有很好的镇痛作用；热板实验，热甩尾实验以及福尔马林实验Ⅰ相表明其镇痛活性并不是通过中枢作用产生；福尔马林实验Ⅱ相中，苦豆碱也显示了良好的镇痛活性，进一步证实其对炎性疼痛的显著效果；耳肿胀试验证实了其抗炎作用；在角叉菜胶诱导的足肿胀模型中，苦豆碱显著地降低了角叉菜胶诱导的爪水肿，减少了肿胀足中促炎性细胞因子TNF-α，IL-1β和PGE2的含量，增加了抗炎细胞因子IL-10的产生，通过调节细胞因子的平衡从而实现抗炎性疼痛的药理作用。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了苦豆碱（aloperine，ALO）作为治疗炎性痛药物的用途。实验表明苦豆碱无副作用不影响小鼠的自主活动和运动协调性；能显著降低醋酸引起的小鼠扭体反应，具有很好的镇痛作用；热板实验，热甩尾实验以及福尔马林实验Ⅰ相表明其镇痛活性并不是通过中枢作用产生；福尔马林实验Ⅱ相中，苦豆碱也显示了良好的镇痛活性，进一步证实其对炎性疼痛的显著效果；耳肿胀试验证实了其抗炎作用；在角叉菜胶诱导的足肿胀模型中，苦豆碱显著地降低了角叉菜胶诱导的爪水肿，减少了肿胀足中促炎性细胞因子TNF-α，IL-1β和PGE2的含量，增加了抗炎细胞因子IL-10的产生，通过调节细胞因子的平衡从而实现抗炎性疼痛的药理作用。【专利说明】
本专利技术涉及属于苦豆碱的应用，特别涉及。
技术介绍
2002年第10届IASP大会与会专家达成共识一慢性疼痛是一种疾病。国际疼痛学 会从2004年起将每年的10月11日定为"全球征服疼痛日"。医学界认为，免除疼痛，是患 者的基本权利。而今，世界卫生组织将疼痛确定为继血压、呼吸、脉搏、体温之后的"第五大 生命体征"，对疼痛的研宄越来越被重视。炎症性痛（inflammation pain)，又称炎性痛，是 指由创伤、感染或关节炎所引起的组织损伤导致炎症时所发生的疼痛，为慢性疼痛中的一 种，主要表现为痛觉异常、自发痛、弥漫性疼痛、痛觉过敏（由痛刺激引起的异常增强的痛 反应）以及伴随一定程度的组织水肿。据权威统计数据显示，在欧美有35%的人患有慢性 疼痛，而我国对比这一数字只高不低；我国的关节炎患者有1亿以上，且人数在不断增加。 炎性疼痛病程长且治愈困难，患者在精神上、身心上遭受极大的痛苦，严重影响了患者的生 活质量，并带来了沉重的经济负担，由于其病因多样，发病机制复杂而导致发病率高，难治 愈已经成为临床医疗最具挑战的难题之一。目前，药物治疗是控制症状的主要手段，按照其 作用特点和机制可以分为中枢神经系统镇痛和解热抗炎镇痛两大类：中枢神经系统镇痛药 的代表是阿片类受体的激动剂，其代表药为吗啡。但由于成瘾性等副作用限制了其在临床 上的应用；解热抗炎镇痛药，又称为非留体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs)，具有抗炎、解热作用，其镇痛作用主要部位在外周，并且作用机制主要是 通过阻断体内前列腺素合成酶（Prostaglandin synthetase enzyme, PGE)，抑制前列腺素 (Prostaglandin，PG)的生物合成，从而减弱炎症反应和疼痛作用的发挥，其代表为阿司匹 林，但据研宄报道，阿司匹林对炎性痛效果不明显，且副作用较多，因此，研宄炎性疼痛产生 的病因和病理，寻找和开发新型镇痛药，不仅成为疼痛医学研宄的热点和难点，而且对于最 终解决这一顽症，提高罹患人群的生活质量具有重要的临床意义和社会意义。 苦豆子（sophora alopecuroidles Lee)，是宁夏的重要药用植物资源和自然植被 组成部分，野生资源分布面积广，蕴藏量大，种群优势突出。由于其较高的药用价值和生态 功能，苦豆子资源的合理保护与开发利用越来越引起人们的重视，宁夏回族自治区已将苦 豆子列入重点保护的六大地道药材之一，纳入国家中药现代化科技产业行动计划中，生产 基地建设和深层次开发都有长足的发展，是宁夏回族自治区"十一五科技发展规划"中重点 支持大面积规范化种植和优先深度开发并产业化的特色植物之一。苦豆子味极苦、性寒有 毒，具有清热解毒，抗菌消炎、止痛杀虫等作用，民间用根治疗喉痛、咳嗽、痢疾及湿瘆等，而 苦豆碱（alop erine，ALO)正是从这种宁夏特色药用豆科槐属植物苦豆子中分离提取的主 要生物碱之一，是我国自主开发完成的纯天然生物碱类药物，有证据表明它具有清除氧自 由基，抗炎，抗过敏和调节免疫功能作用，但关于其对炎性疼痛的镇痛作用目前未见文献报 道。
技术实现思路
本专利技术的任务是提供，以克服现有技术中抗炎 镇痛药物存在的不足。 本专利技术通过以下技术方案来实现专利技术目的： ，所述苦豆碱的结构式如式（1)所示： 【权利要求】1. ，所述苦豆碱的结构式如式（1)所示：式⑴。2. 根据权利要求1所述的，其特征在于：所述炎性 痛为福尔马林或角叉菜胶诱导的炎症疼痛。3. 根据权利要求1所述的，其特征在于：所述苦豆 碱的单次应用量为20-80mg/kg。4. 根据权利要求3所述的，其特征在于：所述苦豆 碱的单次应用量为20mg/kg。5. 根据权利要求3所述的，其特征在于：所述苦豆 碱的单次应用量为40mg/kg。6. 根据权利要求3所述的，其特征在于：所述苦豆 碱的单次应用量为80mg/kg。7. 根据权利要求1所述的，其特征在于：所述药物 的剂型为药剂学上允许的口服剂型、注射剂型或粉针剂型。8. 根据权利要求1-7任一项权利要求所述的，其特 征在于：所述苦豆碱提取自宁夏特色药用豆科槐属植物苦豆子。【文档编号】A61K31/4748GK104490879SQ201410734552【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年12月4日 优先权日:2014年12月4日 【专利技术者】余建强, 杨洋, 李玉香, 姚晚霞, 杜娟, 刘河涛, 汪静, 马琳 申请人:宁夏医科大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
苦豆碱作为治疗炎性痛药物的用途，所述苦豆碱的结构式如式（1）所示：式（1）。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：余建强，杨洋，李玉香，姚晚霞，杜娟，刘河涛，汪静，马琳，
申请(专利权)人：宁夏医科大学，
类型：发明
国别省市：宁夏;64
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