【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种制备2-氟吡啶-4-硼酸的方法，第一步，2-氟吡啶在LDA作用下，与碘反应得到中间体A；第二步，中间体A在LDA作用下，与水反应得到中间体B；第三步，中间体B，在正丁基锂作用下与硼酸三异丙酯反应得到目标产物2-氟吡啶-4-硼酸。本专利技术原料简单易得，工艺安全可靠，目标产物2-氟吡啶-4-硼酸为药物化学中重要的常用中间体。【专利说明】
本专利技术涉及化学品合成
，具体涉及一种制备2-氟吡啶-4-硼酸的方法。
技术介绍
2-氟吡啶-4-硼酸在化工以及制药领域有着重要的应用。现有的制备方法，以 2_氟-4-溴吡啶为原料，使用正丁基锂和硼酸酯在_78°C下反应，经纯化得到产品。现有方 法缺点：1、反应所需温度极低，需要在_78°C以下；2、所需原料中的溴对设备影响大；3、原 料成本较高。
技术实现思路
本申请旨在提供一种有效的合成2-氟吡啶-4-硼酸的方法，具体技术方案如下。 本申请提供的2-氟吡啶-4-硼酸的合成方法，主要包括如下步骤： (1 )2_氟吡啶在T < -55°C条件下，通过LDA作用，与碘反应，淬灭反应，分液，浓缩有机 层，得到粗品，柱层析分离得到中间体A ; (2) 步骤（1)得到的中间体A在T < -55°C条件下，通过LDA作用，与水反应，淬灭反应， 分液，浓缩有机层，得粗产品，柱层析分离得到中间体B ; (3) 步骤（2)得到的中间体B在T < -55°C条件下，通过正丁基锂作用，与硼酸三异丙 酯反应，淬灭反应，调节体系为碱性，分液，水相...
【技术保护点】
一种2‑氟吡啶‑4‑硼酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）2‑氟吡啶在T≤‑55℃条件下，通过LDA作用，与碘反应，淬灭反应，分液，浓缩有机层，得到粗品，柱层析分离得到中间体A；（2）步骤（1）得到的中间体A在T≤‑55℃条件下，通过LDA作用，与水反应，淬灭反应，分液，浓缩有机层，得粗产品，柱层析分离得到中间体B；（3）步骤（2）得到的中间体B在T≤‑55℃条件下，通过正丁基锂作用，与硼酸三异丙酯反应，淬灭反应，调节体系为碱性，分液，水相调节为弱酸性，萃取分液，浓缩有机相得到目标产物2‑氟吡啶‑4‑硼酸；所述中间体A和B的结构式为： A B。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：胡超平，郑鹏，
申请(专利权)人：大连联化化学有限公司，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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