【技术实现步骤摘要】
-种一级芳香醜胺化合物的合成方法 【
】 本专利技术属于化学合成领域，具体涉及一种一锅法由2-甲基-N-杂环芳香化合物和 馈源直接制备一级芳香醜胺化合物的实用合成方法。 【
技术介绍
】 醜胺化合物在许多天然产物和药物中间体处于非常重要的地位。目前发现，许多 醜胺化合物具有广泛的生活活性，包括杀菌、抗肿瘤、抗微生物、抗癌和抗炎等活性。因此， 在药物和生物研究领域，醜胺化合物一直备受关注，更是有机合成及其他工业研究领域的 炙热课题之一。 -级芳香醜胺化合物的合成方法很多，最常用的合成方法是芳香駿酸衍生物的醜 胺化反应。该些方法普遍存在的不足有；（1)原子经济性低；（2)需要使用危险的试剂；（3) 反应体系产生的副产物不仅降低反应速率而且对环境产生污染。为了解决一级芳香醜胺 合成中遇到的该些难题，近年来研究工作者不懈努力，相继报道了一级芳香醜胺化合物的 下列合成方法；（1)A.化ennfii虹er,比Neumann和M. Beller等人用过渡金属催化有机团代 物的氨基駿基化得到一级芳香醜胺化合物；（2)C.化en和H.化ng等研究出酵和醇的氧化 氨化来制备一级芳香醜胺化合物；（3) J. W. Kim, K. Yamaguchi和N. Mizuno等人利用亚胺的 氧化来合成一级芳香醜胺化合物，等等。虽然采用该些方法都能有效地合成一级芳香醜 胺化合物，但是该些方法都太过于依赖功能性官能团的转化或需要预活化的官能团W及需 要用对环境有污染的氧化剂进行氧化，它们不仅存在原子经济性差的缺陷，而且存在官能 团容忍性不高的局限性。因此，开发一种在温和条件下直接由...
【技术保护点】
一种具有下述结构式(I)的一级芳香酰胺化合物的合成方法，包含如下反应步骤：将转有金属铜催化剂、2‑甲基‑N‑杂环芳香化合物和铵源的反应容器抽真空，填充氧气，然后加入有机溶剂密封；加热到120～150℃反应8～48h，反应结束后冷却至室温，用饱和碳酸氢钠洗涤，然后用三氯甲烷萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得目标产物；其中，所述N‑杂环是选自吡啶环、噻唑环、吡嗪环、苯并噻唑环、喹喔啉环、喹啉环或菲罗林环；所述R1是选自氨基、三甲基乙酰氨基、甲基、氟、氯、溴、硝基、甲酸甲酯或甲氧基。
【技术特征摘要】
1. 一种具有下述结构式（I)的一级芳香酰胺化合物的合成方法， 包含如下反应步骤：将转有金属铜催化剂、2-甲基-N-杂环芳香化合物和铵源的反应容器抽真空，填充氧 气，然后加入有机溶剂密封；加热到120?150°C反应8?48h，反应结束后冷却至室温，用 饱和碳酸氢钠洗涤，然后用三氯甲烷萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱 分离，即得目标产物； 其中，所述N-杂环是选自吡啶环、噻唑环、吡嗪环、苯并噻唑环、喹喔啉环、喹啉环或菲 罗林环； 所述R1是选自氨基、三甲基乙酰氨基、甲基、氟、氯、溴、硝基、甲酸甲酯或甲氧基。2. 根据权利要求1所述的一级芳香酰胺化合物的合成方法，其特征在于，所述的金属 铜催化剂、2-甲基-N-杂环芳香化合物和铵源的摩尔比为[0. 05?0. 2] :I: [2. 0?8. 0]。3. 根据权利要求1所述的一级芳香酰胺化合物的合成方法，其特征在于，所述有机溶 剂选自1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲...
【专利技术属性】
技术研发人员：尹双凤，韩立彪，陈铁桥，黄尧，周永波，
申请(专利权)人：湖南大学，
类型：发明
国别省市：湖南;43
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