合成取代的异喹啉的方法技术

本公开一般涉及一种合成任选取代的1-氯-4-甲氧基异喹啉的方法。本公开也涉及用于该方法的中间体。

【技术实现步骤摘要】
合成取代的异喧嘟的方法 本申请是申请日2009年8月27日、申请号200980134995. 8、专利技术名称合成取代 的异唾晰的方法的中国专利申请的分案申请。 相关申请的交叉参照 本申请要求于2008年9月4日提交的美国临时申请系列号61/094, 088的权益。
本公开一般涉及一种合成任选取代的1-氯-4-甲氧基异唾晰的方法。本公开也 涉及在该方法中有用的中间体。
技术介绍
C型肝炎病毒（HCV)为主要的人类病原体，全世界估计有一亿走千万人（约为被人 类免疫缺陷病毒1型感染数的五倍）受到感染。大部分该样的HCV感染个体发展成严重的 进行性肝病（包括肝硬化及肝细胞癌）。 目前，最有效的HCV治疗采用合并a-干扰素和利己韦林（ribavirin),在40 %患 者中产生了持续功效。最近临床结果证明作为单一疗法，聚己二醇化a-干扰素比未改性 的a-干扰素优越。然而，即使采用包括聚己二醇化a-干扰素及利己韦林的联合的实验 性治疗方案，大部分患者无法持续减少病毒负荷。因此，有开发有效治疗HCV感染的疗法的 明确且尚未满足的需求。 化合物（II)为制备化合物（III)的中间体，其已证明具有抗C型肝炎活性。

【技术保护点】
种制备式(I)化合物的方法， (I)，其中n为0、1、2、3或4；和各R1独立地选自烷氧基、烷基、氨基、芳基、氰基、卤代、卤代烷氧基、巯基和硝基；该方法包括：(a) 在钯催化系统存在下，用正丁基乙烯醚处理式(C)化合物； (C)，(b) 在水存在下，用强酸处理步骤(a)的产物；(c) 用溴化剂处理步骤(b)的产物以提供式(D)化合物 (D)；(d) 在相转移催化剂存在下，用二甲酰胺处理式(D)化合物，然后用甲醇处理所得混合物以提供式(E)化合物(E)；(e) 使式(E)化合物经受甲氧基化或甲基化条件以形成式(F)化合物(F)；和(f) 用氯化剂处理式(F)化合物。

【技术特征摘要】
2008.09.04 US 61/094088;2009.08.25 US 12/5471581. 一种制备式（I)化合物的方法，⑴， 其中 η为 0、1、2、3 或 4 ;和 各R1独立地选自烧氧基、烧基、氣基、芳基、氛基、齒代、齒代烧氧基、疏基和硝基； 该方法包括： (a) 在钯催化系统存在下，用正丁基乙烯醚处理式（C)化合物； (C) ，(b) 在水存在下，用强酸处理步骤（a)的产物； (c) 用溴化剂处理步骤（b)的产物以提供式（D)化合物(D) ；(d) 在相转移催化剂存在下，用二甲酰胺处理式（D)化合物，然后用甲醇处理所得混 合物以提供式（E)化合物 (E) ； (e) 使式（E)化合物经受甲氧基化或甲基化条件以形成式（F)化合物(F);和 (f)用氯化剂处理式（F)化合物。2. 权利要求1的方法，其中（a)的钯催化系统选自具有三-邻-甲苯基膦及二异丙基 乙胺的乙酸钯及具有三苯基膦及二异丙基乙胺的乙酸钯。3. 权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：SA施普林菲尔德，WW杜布勒代，F布诺，MA库图里耶，Y利尔，D法夫罗，K莱韦斯克，PS曼尚，M弗里泽，AJ科库扎，H金，S李，C金，S杨，E崔，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：美国;US