一种稳定的帕瑞昔布钠化合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及帕瑞昔布钠半水合物及其制备方法，本发明专利技术得到的帕瑞昔布钠半水合物，含有半结晶水，具有的优点：纯度高；稳定性好，即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显。

【技术实现步骤摘要】
一种稳定的帕瑞昔布钠化合物
本专利技术属于医药
，具体涉及帕瑞昔布钠水合物及其制备方法，本专利技术还 涉及使用这种水合物的组合物治疗环氧化酶-2 (C0X-2)介导的病症的应用。
技术介绍
帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物，帕瑞昔布在静注或肌注后经肝脏酶水解，迅速 转化为有药理学活性的物质一伐地昔布。伐地昔布在临床剂量范围是选择性环氧合酶-2 (C0X-2)抑制剂，环氧化酶参与前列腺素合成过程。现已存在C0X-1和C0X-2两种异构体。 研究显示C0X-2作为环氧化酶异构体由前-炎症刺激诱导生成，从而推测C0X-2在与疼痛、 炎症和发热有关的前列腺素样递质的合成过程中发挥最主要作用。 帕瑞昔布钠 （Parecoxib Sodium),是由辉瑞公司研制开发的第一个可静脉给药 (IV)和肌肉注射（IM)的特异性的C0X-2抑制剂，与重磅药品塞来昔布、艾瑞昔布为同类药 物，用于手术后疼痛的短期治疗，于2002年3月在欧洲上市。 帕瑞昔布钠结构式：

【技术保护点】
式Ⅰ所示帕瑞昔布钠半水合物，                         （Ⅰ）   用卡尔费休法测定，所述水合物含有重量百分比2.13%—2.35%的水分；所述帕瑞昔布钠半水合物，用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱具有下列2θ衍射角，晶面间距(d值)和相对强度（I/I0），谱线号2θ（度）晶面间距（d）I/I0110.1204.067126211.3005.03591312.1804.67382414.4803.420136519.0603.31275621.4703.785711724.3203.65394826.4603.49565927.1403.4062151028.2203.285311128.9403.180761229.5802.064121330.9402.0827271432.9602.8800981533.5202.798831634.8402.708241736.4502.657661838.0002.612131939.3401.585242041.1601.568172θ衍射角的误差为±0.2。

【技术特征摘要】
1. 式I所示帕瑞昔布轴半水合物，用卡尔费休法测定，所述水合物含有重量百分比2. 13% - 2. 35%的水分； 所述帕瑞昔布轴半水合物，用化Ka射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱具有下列 2 0衍射角，晶面间距（d值）和相对强度（VI。)，2 0衍射角的误差为±0.2。2. 权利要求1所述帕瑞昔布轴半水合物的制备方法，通过将帕瑞昔布轴在异丙醇一己 酸一水溶液中加热溶解，自然冷却至室温，再保温一段时间得到。3. 按照权利要求2的方法，其特征在于包括下列步骤：帕瑞昔布轴加入4-5倍透...

【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，李轩，
申请(专利权)人：天津市汉康医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12