可消除泊洛沙姆起昙现象的组合物及其在药物制剂中的应用制造技术

本发明专利技术公开可消除泊洛沙姆起昙现象的组合物，包括难容性药物、泊洛沙姆、多羟基化合物和水，其特征在于：组合物中难容性药物、泊洛沙姆和多羟基化合物在组合物中所占的重量比分别为：难容性药物0.0001%-10%、泊洛沙姆0.7%-30%、多羟基化合物10%-60%、余量为水。将此组合用于难溶性药物注射液的制备时，所得制剂可经受住115℃、30min及121℃、10min灭菌，而未见起昙现象，确保了整个制备过程的可控性，避免了制剂灭菌时因为起昙现象所带来的一切负面结果；本发明专利技术公开的组合物消除了泊洛沙姆的起昙现象，解决了泊洛沙姆应用于工业化大生产中所存在的严重问题。

【技术实现步骤摘要】
可消除泊洛沙姆起昙现象的组合物及其在药物制剂中的应 用
： 本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种可消除泊洛沙姆起昙现象的组合物及其在药 物制剂中的应用。
技术介绍
： 泊洛沙姆是一类由聚氧乙烯（PEO)、聚氧丙烯PP0)组成的PE0-PP0-PE0非离子型 三嵌段共聚物，商品名为 pluronic、lutrol F(BASF，Germany)及 poloxamer(ICI)，中文名 为泊洛沙姆或普流罗尼克。泊洛沙姆系列包含30多种含不同PP0，PE0嵌段比例的聚合物， 均具有表面活性，其中PEO链具有相对亲水性，聚氧丙烯链具有相对亲油性，结构式如下：

【技术保护点】
可消除泊洛沙姆起昙现象的组合物，其特征在于：组合物包括难溶性药物、泊洛沙姆、多羟基化合物和水，组合物中难溶性药物、泊洛沙姆、多羟基化合物和水在组合物中所占的重量百分比分别为：难溶性药物0.0001%‑10%、泊洛沙姆0.7%‑30%、多羟基化合物10%‑60%、余量为水。

【技术特征摘要】
1. 可消除泊洛沙姆起昙现象的组合物，其特征在于：组合物包括难溶性药物、泊洛沙 姆、多羟基化合物和水，组合物中难溶性药物、泊洛沙姆、多羟基化合物和水在组合物中 所占的重量百分比分别为：难溶性药物0. 0001%-10%、泊洛沙姆0. 7%-30%、多羟基化合物 10%-60%、余量为水。2. 如权利要求1所述组合物，其特征在于：所述的难溶性药物选自紫杉醇、紫杉烷类、 喜树碱类、长春碱类、阿霉素类、替尼类、埃坡霉素类、维A酸类、二氢吡啶类、人参皂甙类、 脂溶性维生素类、他汀类、激素类、康唑类、泊苷类、青霉素类、头孢类、大环内酯类、多烯/ 多肽类、醌类化合物、金属钼类化合物、萜类化合物、黄酮类、姜黄素类、联苯酚类化合物、批 唑酮类、嘧啶类似物、嘌呤类似物、呋喃类、非留体抗炎药、五环三萜类化合物、非黄酮类多 酚类化合物、生物碱类、阿糖腺苷类似物、沙坦类、有机碘化合物、烷基酚类，马洛替酯或去 甲斑蝥素环扁桃酯。3. 如权利要求1所述可消除泊洛沙姆起昙现象的组合物，其特征在于：组合物中 的泊洛沙姆，包括以下四类：（1) HLB 20?29的亲水性泊洛沙姆，选自poloxamer 188、poloxamer 338 或 poloxamer 407;(II) HLB〈20、PP0 链〈30 的泊洛沙姆，选自： p...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓意辉，程晓波，王春玲，宋艳志，郭利刚，骆翔，蒋宫平，王宇，隋月，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21