一种靶向治疗癌症的化学小分子药物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种靶向治疗癌症的化学小分子药物及其制备方法，公开了靶向治疗癌症的化学小分子药物的分子结构，以及其制备、纯化的方法。本发明专利技术的有益效果在于其疗效优于传统的化疗药（BCNU or Temozolomide）;这种复合分子也提供了一种新的抗癌化疗替代物，以代替传统的多种化疗药物的联合用药”；像“生物激束炸弹”一样定向找到癌细胞，减少对正常细胞的损伤。同时，它能够在体内进行水解，特异性的阻断生长因子受体信号传导系統（EGFR），切断DNA的复制。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物的制备及纯化方法，特别是涉及一种靶向治疗癌症的创新药 物制备及纯化方法。
技术介绍
EGFR是一种跨膜糖蛋白，包括细胞外活化配体结合区、单跨膜亲脂区和细胞内酪 氨酸激酶（tyrosine kinase, TK)活性区，当配体如表皮生长因子、肿瘤生长因子α (转化生 长因子α )等与之结合后，受体发生二聚化，使细胞内区结构发生改变，活化TK区，将三磷 酸腺苷（adenosine triphosphate, ΑΤΡ)的Y磷酸基转移到酪氨酸残基上，发生自体磷酸 化，进而活化下游信号蛋白底物及各种效应蛋白，发出有丝分裂信号，启动细胞分裂周期， 最终导致DNA合成增加和细胞增殖，导致PCa的恶性进展，形成肿瘤。 全球制药企业8 强，' Roche/Genetech、Novartis、AstraZeneca、Sanof i-Aventis、 Bristol-Myers Squibb、Takeda、Eli Lilly 和 Pfizer 的销售数据显不，2001-2005 年抗肿 瘤药物（Oncology)的销售合计分别为122、155、194、230和280亿美元。以近5年平均增长 率24%计算，预计2010年抗肿瘤药物的市场将达到640亿美元左右。美国2000年至2006 年9月批准上市19个抗肿瘤药物中，靶向治疗和细胞毒药物约各占50%，没有批准新的激素 类相关药物；现在研发的药物中靶向治疗药物占67%，细胞毒占27%，激素类占6%。这些数 据说明肿瘤药物市场在不断扩大，靶向治疗药物的研发占肿瘤药物的比重在不断扩大。 已上市的抗肿瘤药物无非两种：靶向治疗和细胞毒药物。仅仅靶向治疗的药物对 肿瘤围而不歼，复发的风险大；单纯的细胞毒药物，又缺乏靶向性，容易造成正常细胞的损 害。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术提供一种靶向治疗癌症的创新药物，即仁吉他(也称甲非 替尼）的制备及纯化方法，从而开发出新型治疗癌症的上市药品。 为实现上述目的，本专利技术所采用以下技术方案： -种靶向治疗癌症的化学小分子药物，其分子结构式为6- (3-乙酰氧甲基-3-甲 基二氮烯）_4_ (3-氯苯基氨基)，化学分子式为： 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种靶向治疗癌症的化学小分子药物，其分子结构式为6‑（3‑乙酰氧甲基‑3‑甲基三氮烯）‑4‑（3‑氯苯基氨基），化学分子式为：

【技术特征摘要】
1. 一种祀向治疗癌症的化学小分子药物，其分子结构式为6-(3-己醜氧甲基-3-甲基 H氮帰）-4- (3-氯苯基氨基)，化学分子式为：2. -种祀向治疗癌症的药物制备方法，包括： 步骤一：向4- (3-氯苯基氨基）-6-氨基唾哇晰的己膳溶液中，滴加四氣测酸亚硝，保 持在0°C下在冰浴中； 步骤二：揽拌该溶液15?25分钟后，一次性加入一种混合物，该混合物包括40 %的 甲胺，37%的甲酵及浓盐酸（0. 1ml )，用碳酸钟的重氮溶液碱化，并过滤沉淀物，得到白色固 体； 步骤H;将该白色固体重新息浮于四氨巧喃中，然后将所得溶液过滤，蒸除有机溶剂， 得到6- (3-轻甲基-3-甲基H氮帰）-4- (3-氯苯基氨...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱启裕，布特朗·简·克劳德，全欣鑫，董砺志，
申请(专利权)人：武汉德诺美生物医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42