制备安塞曲匹中间体的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备氟-4-甲氧基-1-异丙基苯，式(II)所示化合物的方法，其包括：将2-(2-氟-4-甲氧基苯基)丙烷-2-醇，式(III)所示化合物溶解于氯仿、质子溶剂或其混合溶剂中，加入Pd/C，通入氢气进行还原反应本发明专利技术苄醇的催化氢化还原方法避免了强酸等腐蚀性试剂如采用HCl、三氟乙酸，简化了反应操作、缩短了反应步骤，提高了工艺稳定性，使反应物料彻底反应，提高了收率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种。
技术介绍
默克正在研发的安塞曲匹（Anacetrapib)，研发代码为c-6100, MK-0859, MK-859 ; CAS号为875446-37-0,其化学结构如式⑴所示，安塞曲匹是一种胆固醇酯转移蛋白 (CETP)抑制剂，可以增加高密度脂蛋白（HDL)胆固醇和载脂蛋白A1，并减少低密度脂蛋白 (LDL)胆固醇和载脂蛋白B，可以潜在治疗血脂异常并预防动脉粥样硬化，

【技术保护点】
一种制备氟‑4‑甲氧基‑1‑异丙基苯，式(II)所示化合物的方法，其包括：将2‑(2‑氟‑4‑甲氧基苯基)丙烷‑2‑醇，式(III)所示化合物溶解于氯仿、质子溶剂或其混合溶剂中，加入Pd/C，通入氢气进行还原反应，

【技术特征摘要】
1. 一种制备氟-4_甲氧基-1-异丙基苯，式（II)所不化合物的方法，其包括：将2-(2_氟-4-甲氧基苯基）丙烷-2-醇，式（III)所示化合物溶解于氯仿、 质子溶剂或其混合溶剂中，加入Pd/C，通入氢气进行还原反应，2. 如权利要求1所述的方法，所述的质子溶剂为乙酸、甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇中 的一种或几种。3. 如权利要求2所述的方法，所述的质子溶剂为乙酸。4. 如权利要求2所述的方法，所述的质子溶剂为甲醇。5. 如权利要求1所述的方法，所述混合溶剂中氯仿与质子溶剂体积比为1:2。6. 如权利要求1所述的方法，所述氯仿、质子溶剂或其混合溶剂的体积与 2-(2-氟-4-甲氧基苯基）丙烷-2-醇的重量之比（1111/0为31111/^至11111/^，或者为1.51111/ g°7. 如权利要求1所述的方法，所述还原反应的反应温度为40-80°C。8. 如权利要求1所述的方法，其包括：22g的2-(2-氟-4-甲氧基苯基）丙烷-2-醇溶 解在33ml...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷正，李海德，李利锋，钟美金，刁展琛，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44