一种SLGT2抑制剂颗粒及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种SLGT2抑制剂颗粒及其制备方法，该SLGT2抑制剂颗粒由SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂组成，SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂三者的质量比为10:0.5～10:0.5～20，优选为10:1～5:1～15，SLGT2抑制剂选自卡格列净、达格列净、依帕列净中的任一种。通过形成含SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂三者的有机溶液，在喷雾干燥下制备而得颗粒。该颗粒流动性好，可压性强，粉尘少，可进一步制备成片剂、胶囊剂、颗粒剂等制剂，解决了SLGT2抑制剂水溶性差而导致溶出度和生物利用度低的问题。

【技术实现步骤摘要】
-种SLGT2抑制剂颗粒及其制备方法
本专利技术涉及一种SLGT2抑制剂颗粒及其制备方法，属于药物制剂领域。
技术介绍
SLGT2抑制剂（钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂，sodium-glucose co-transporter 2inhibitors)是一种能够特异性抑制肾小球近端小管，对滤过葡萄糖重 吸收，使过量的葡萄糖从尿液中排出，直接降低血糖的药物。临床研究表明，SGLT2抑制 齐IJ具有良好的药效、安全性和耐受性，能够有效地降低血糖，增加尿液中葡萄糖的排出量， 成为一种新的治疗2型糖尿病高血糖的方法（胡丽，周昭远.SGLT2抑制剂药物的研究 进展[J].医学综述.2011，17 (24):3782-3785)。临床上使用的药物有强生公司的卡格列 净（Canagliflozin,商品名：Invokanalf )和百时美施贵宝公司（简称：BMS)的达格列净 (Dapagliflozin，商品名！Forxiga.* )，另夕卜，依帕列净（Empagliflozin)、Ipraglifloziru Luseogliflozin等药物处于临床研究中。卡格列净、达格列净、依帕列净的化学结构见下。

【技术保护点】
一种SLGT2抑制剂颗粒，其特征在于，由SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂组成，SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂三者的质量比为10:0.5～10:0.5～20。

【技术特征摘要】
1. 一种SLGT2抑制剂颗粒，其特征在于，由SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂组成，SLGT2 抑制剂、抑晶剂、填充剂三者的质量比为10:0. 5?10:0. 5?20。2. 如权利要求1所述的颗粒，其特征在于，所述SLGT2抑制剂、抑晶剂、填充剂三者的质 量比为10:1?5:1?15。3. 如权利要求1所述的颗粒，其特征在于，所述SLGT2抑制剂为卡格列净、达格列净、或 依帕列净。4. 如权利要求1所述的颗粒，其特征在于，所述SLGT2抑制剂为单体。5. 如权利要求1所述的颗粒，其特征在于，所述抑晶剂选自聚维酮、聚乙烯醇-聚乙二 醇接枝共聚物、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素中的任一种，或任意两种以上的混合物。6. 如权利要求1所述的颗粒，其特征在于，所述填充剂选自乳糖、甘露醇、木糖醇中的 任一种，或任意两种以上的混合物。7. 如权利要求1-6任一所述的颗粒的制备方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：翟光喜，汪洋，杨小叶，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：山东;37