【技术实现步骤摘要】
-种含环丙喹啉环的3, 3'-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物 及其制备方法和应用
本专利技术属于双氟喹诺酮衍生化合物
，具体涉及一种含环丙喹啉环的 3, 3'-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，同时涉及一种含环丙喹啉环的3, 3'-亚甲基-双氟 喹诺酮衍生物的制备方法和应用。
技术介绍
肿瘤是威胁人类生命健康的最大疾病之一。由于目前的抗肿瘤药物毒性较大，患 者的耐受性差，导致肿瘤疾病的治愈率低，因此，开发新型结构的抗肿瘤药物日益迫切。虽 然发现新药的途径有多种，但对现有药物的结构修饰仍是目前新药研发最成功和最经济的 策略。基于抗菌氟喹诺酮的作用靶酶一拓扑异构酶与哺乳动物体内相应的拓扑异构酶在序 列和功能的相似性，可通过氟喹诺酮的结构修饰将其抗菌活性转化为其抗肿瘤活性。同时， 基于氟喹诺酮羧酸的结构特征，可转化为氟喹诺酮醛或氢化氟喹诺酮等重要的合成活性中 间体。考虑到醛和酮缩合的a，不饱和酮结构特征也是天然查尔酮类的重要结构单元， 该类化合物具有多种药理活性，是新药开发的重要先导化合物。2个喹诺酮骨架结构单元通 过醛-酮的羟-醛缩合反应构建成含环丙喹啉环的3, 3'-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，试 图寻找新型的喹诺酮类抗肿瘤化合物。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种含环丙喹啉环的3, 3' _亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，具 有抗肿瘤的作用和功效。 本专利技术的第二个目的是提供一种含环丙喹啉环的3, 3'-亚甲基-双氟喹诺酮衍 生物的制备方法。 本专利技术的第三个目的是提供一种含环丙喹啉环的3, 3'-亚甲基-双氟...
【技术保护点】
一种含环丙喹啉环的3,3′‑亚甲基‑双氟喹诺酮衍生物，其特征在于：所述含环丙喹啉环的3,3′‑亚甲基‑双氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物：其中，R为H、甲基或乙基；R1为乙基、环丙基或氟乙基；R2为H、甲基或乙基；R3为H或甲基；X为CH、N、F‑C或CH3O‑C。
【技术特征摘要】
1. 一种含环丙喹啉环的3, 3'-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，其特征在于：所述含环丙 喹啉环的3, 3'-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式（I)的化合物：其中，R为H、甲基或乙基； R1为乙基、环丙基或氣乙基； R2为扎甲基或乙基； R3为H或甲基； X 为 CH、N、F-C 或 CH3O-C152. 根据权利要求1所述的含环丙喹啉环的3,3'-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物，其特 征在于：为具有以下化学结构的化合物：3. -种如权利要求1所述的含环丙喹啉环的3, 3'-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物的制 备方法，其特征在于：将式（III)所示的2, 3-二氢氟喹诺酮与式（IV)所示的氟喹诺酮C-3 甲醛加入溶剂中，于碱性条件下回流发生缩合反应，静置、过滤、重结晶，即得式（I)所示的 含环丙喹啉环的3, 3'-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物；式（ΠΙ)中，R1为乙基、环丙基或氟乙基，R2为H、甲基或乙基，R3为H或甲基，X为CH、 N、F-C 或 CH3O-C ; 式（IV)中，R为Η、甲基或乙基。4. 根据权利要求3所述的含环丙喹啉环的3, 3'-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物的制备 方法，其特征在于：式（III)所示的2, 3-二氢氟喹诺酮是由式（II)所示的氟喹诺酮羧酸经 硼氢化钠还原脱羧制得；式（Π )中，R1为乙基、环丙基或氟乙基，R2为!1、甲基或乙...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘洋，丁勇，赵辉，王蕊，高留州，李涛，谢玉锁，闫强，吴书敏，倪礼礼，胡国强，
申请(专利权)人：河南大学，
类型：发明
国别省市：河南;41
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