【技术实现步骤摘要】
用作RAF激酶抑制剂的嘧啶衍生物 本申请是中国申请号为200880022788. 9、专利技术名称为用作RAF激酶抑制剂的嘧啶衍 生物且申请日为2008年06月30日的专利申请（PCT申请号为PCT/US2008/068762)的分 案申请。 相关申请的交叉参考 本专利技术要求2007年6月29日提交的美国临时专利申请序列号60/947, 291的优 先权,其全部内容并入本文作为参考。 专利技术
本专利技术涉及用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本专利技术也提供包含本专利技术化合物的药 学上可接受的组合物以及在多种病症的治疗中应用所述组合物的方法。 专利技术背景 癌症由控制细胞分裂、分化和凋亡性细胞死亡的正常过程的失调而引起。蛋白激 酶在此调节过程中起重要作用。这些激酶的部分非限制性列举包括abl、ATK、bcr-abl、Blk、 Brk、Btk、c-kit、c-met、c-src、CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、cRafl、CSF1R、CSK、EGFR、ErbB2、 ErbB3、ErbB4、ERK、Fak、fe s、FGFRl、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR5、Fgr、FLK4、flt-1、Fp s、Frk、 Fyn、Hck、IGF-1R、INS-R、Jak、KDR、Lck、Lyn、MEK、p38、PDGFR、PIK、PKC、PYK2、ros、tie tie2、TRK、Yes和Zap70。在哺乳动物生物学中，这些蛋白激酶包括促分裂原活化蛋白激酶 (MPK)信号传导途径。MPK信号传导途径通过多种常见的疾病相关机制而被不适当地激 活...
【技术保护点】
式I化合物：或其药学上可接受的盐，其中：Cy1是任选取代的苯基，或具有1‑3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元饱和环、部分不饱和环或芳香环；Cy2是任选取代的5‑14元饱和、部分不饱和或芳香单环、双环或三环，其具有0‑4个独立选自氮、氧或硫的杂原子；L1是直接的键或任选取代的直链或支链C1‑6亚烷基链；L2是直接的键或任选取代的直链或支链C1‑6亚烷基链，其中L2的1或2个亚甲基单元任选地和独立地被‑O‑、‑S‑、‑N(R)‑、‑C(O)‑、‑C(O)N(R)‑、‑N(R)C(O)N(R)‑、‑N(R)C(O)‑、‑N(R)C(O)O‑、‑OC(O)N(R)‑、‑SO2‑、‑SO2N(R)‑、‑N(R)SO2‑、‑OC(O)‑、‑C(O)O‑或3‑6元环亚烷基置换；每一R独立为氢或任选取代的C1‑6脂族基；R1是氢或任选取代的C1‑6脂族基；Rx和Ry的每一个独立地选自‑R2、‑卤、‑NO2、‑CN、‑OR2、‑SR2、‑N(R2)2、‑C(O)R2、‑CO2R2、‑C(O)C(O)R2、‑C(O)CH2C(O)R2、‑S(O)R2、‑S(O)2R2、‑C(O)N(R2)2、‑SO...
【技术特征摘要】
2007.06.29 US 60/947,2911. 式I化合物：或其药学上可接受的盐，其中： Cy1是任选取代的苯基，或具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元饱和环、部 分不饱和环或芳香环； Cy2是任选取代的5-14元饱和、部分不饱和或芳香单环、双环或三环，其具有0-4个独 立选自氮、氧或硫的杂原子； L1是直接的键或任选取代的直链或支链Cp6亚烷基链； L2是直接的键或任选取代的直链或支链Cp6亚烷基链，其中L2的1或2个亚甲基 单元任选地和独立地被-〇-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R) C(O)N(R)-、-N(R) C (0) -、-N (R) C (0) 0-、-OC (0) N (R) -、-SO2-、-SO2N (R) -、-N (R) SO2-、-OC (0) -、-C (0) 0-或 3-6 元环亚烷基置换； 每一 R独立为氢或任选取代的CV6脂族基； R1是氢或任选取代的CV6脂族基； Rx 和 Ry 的每一个独立地选自-R2、-齒、-N02、-CN、-OR2、-SR 2、-N(R2)2、-C(O) R2、-CO2R2、-C (0) C (0) R2、-C (0) CH2C (0) R2、-S (0) R2、-S (0) 2R2、-C (0) N (R2) 2、-SO2N (R2) 2、-OC (0) R2、-N (R2) C (0) R2、-N (R2) N (R2) 2、-N (R2) -C ( = NR2) N (R2) 2、-C ( = NR2) N (R2) 2、-C = NOR2、-N (R2) C (0) N (R2) 2、-N (R2) SO2N (R2) 2、-N (R2) SO2R2 或-OC (0) N (R2) 2 ;和 每一 R2独立为氢或任选取代的基团，所述基团选自CV6脂族、C6_ 1(l单环或双环芳环、或 5-10元饱和、部分不饱和或芳香单环或双环--具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子， 或 同一氮上的两个R2与该氮一起形成具有1-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的任选取 代的5-8元饱和环、部分不饱和环或芳香环。2. 药物组合物，其包含根据权利要求1的化合物和药学上可接受的载体、辅助剂或运 载体。3. 权利要求2的组合物，与下列治疗剂联合，所述治疗剂选自：化疗剂或抗增殖剂、抗 炎剂、免疫调节剂、神经营养因子、治疗心血管病的药剂、治疗破坏性骨病症的药剂、治疗肝 病的药剂、抗病毒剂、治疗血液病症的药剂、治疗糖尿病的药剂或治疗免疫缺陷病症的药 剂。4. 抑制患者或生物样品中Raf激酶活性的方法，所述方法包括给予所述患者根据权利 要求1的化合物或其药物组合物，或将所述生物样品与根...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈伟荣，詹妮弗科斯罗，利奥伊德富兰克林，关冰，约翰H琼斯，格纳纳萨姆班达姆库玛拉维尔，本杰明莱恩，亚当利特克，亚力克西卢戈夫斯科伊，彭海若，诺埃尔鲍威尔，布赖恩雷蒙多，田中弘子，杰弗里维塞尔斯，托马斯温，辛智利，
申请(专利权)人：苏尼西斯制药有限公司，米伦纽姆医药公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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