(R)-硝呋太尔，其治疗感染的用途以及(R)和(S)-硝呋太尔的合成制造技术

公开了(R)-硝呋太尔以及其作为杀菌剂和抑菌剂的用途和包含(R)-硝呋太尔的药物组合物；已经令人惊奇地发现(R)-硝呋太尔相比于硝呋太尔外消旋体或(S)-硝呋太尔具有更好的抗微生物性质。还公开了一种合成(R)-硝呋太尔和(S)-硝呋太尔的新方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】(R)-硝映太尔，其治疗感染的用途以及（R)和（S)-硝映太 尔的合成
本专利技术涉及（R)-硝呋太尔，包含（R)-硝呋太尔的药物组合物以及其作为杀菌剂 和抑菌剂的用途。本专利技术还涉及合成（R)-硝呋太尔和（S)-硝呋太尔（其化学式如下所 示）的新方法。
技术介绍

【技术保护点】
(R)‑硝呋太尔。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.05.11 EP 12167640.71. (R)-硝呋太尔。2. (R)-硝呋太尔，其用于治疗外生殖器感染、阴道感染、泌尿系统感染、胃肠感染、呼吸 系统感染。3. 根据权利要求1所述的用于治疗的（R)-硝呋太尔，其特征在于所述感染由细菌或原 生动物引起。4. 根据权利要求1所述的用于治疗的（R)-硝呋太尔，其特征在于其被施用于哺乳动 物，优选人类。5. 根据权利要求4所述的用于治疗的（R)-硝呋太尔，其特征在于其以0.001至 1000mg/Kg/天之间的剂量方案被施用。6. -种药物制剂，其包含（R)-硝呋太尔和至少一种药学上可接受的赋形剂或佐剂。7. -种制备（R)-硝呋太尔的方法，其包括下列步骤： (a) 将（R)-2-(苄氧甲基）环氧乙烷与肼反应以获得化合物1 ;(b) 将化合物1转化为化合物2 ;(c) 将化合物2脱苄基以获得化合物3 ;(d) 将化合物3转化为化合物4 ;(e) 将化合物4转化为（R)-硝呋太尔。8. -种制备（S)-硝呋太尔的方法，其包括下列步骤： (a) 将（S)-2-(苄氧甲基）环氧乙烷与肼反应以获得化合物1 ;(b) 将化合物1转化为化合物2 ;(C)将化合物2脱苄基以获得化合物3 ;(d) 将化合物3转化为化合物4 ;(e) 将化合物4转化为（S)-硝呋太尔。9. 根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于，在30至100°C之间，优选在约90°C进 行步骤（a)。10. 根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于，在极性溶剂，例如水中，或者优选在 无溶剂条件下进行步骤（a)。11. 根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于，通过将化合物1与C1-C4-二烷基碳 酸酯，优选碳酸二乙酯，在催化量的碱金属或碱土金属C 1-C4醇盐，优选甲醇钠或乙醇钠存 在下反应，然后将游离氨基保护为氨基甲酸酯，优选叔丁基氨基甲酸酯而进行步骤（b)。12. 根据权利要求11所述的方法，其特征在于，在无溶剂或在极性有机溶剂，优选甲 醇、THF或DMF中进行化合物1与碳酸二乙酯的反应。13. 根据权利要求11所述的方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·加利亚尔迪，A·孔松尼，F·美兰德，A·布尔盖罗尼，
申请(专利权)人：波利化学公司，
类型：发明
国别省市：卢森堡;LU