本发明专利技术公开了一种滴丸，具体的是包含苦参总生物碱滴丸。苦参总生物碱缓释滴丸，其中滴丸的处方按重量计为：苦参总生物碱包合物12g；重量比例为1:1:1.5的单硬脂酸甘油酯、PVP和硬脂酸的混合物18g；磷酸氢二钠和磷酸二氢钠0.2g；冷凝液为液体石蜡；其中所述苦参总生物碱包合物，苦参总生物碱:包合材料β-环糊精的重量比例为1:2。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种滴丸，具体的是包含苦参总生物碱滴丸。苦参总生物碱缓释滴丸，其中滴丸的处方按重量计为：苦参总生物碱包合物12g；重量比例为1:1:1.5的单硬脂酸甘油酯、PVP和硬脂酸的混合物18g；磷酸氢二钠和磷酸二氢钠0.2g；冷凝液为液体石蜡；其中所述苦参总生物碱包合物，苦参总生物碱:包合材料β-环糊精的重量比例为1:2。【专利说明】苦参总生物碱滴丸
本专利技术涉及一种动物滴丸，具体的是包含苦参总生物碱滴丸的制备方法。
技术介绍
苦参总生物碱，苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂 提取制成的，是生物碱。一般为苦参总碱，其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定 碱等多种生物碱，以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为山豆根及山豆根地上部分纯 品外观为白色粉末。有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效，同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等 多种作用氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性，在人体 内同样具有抗HBV作用，已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。 滴丸剂具有如下一些特点：1、设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生 产率高；2、工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物 溶于基质后，可增加其稳定性；3、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化；4、用固体 分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。 包合物具有以下优点：掩盖不良臭味，降低刺激性；增加药物溶出度与生物利用 度；提高药物稳定性。
技术实现思路
本专利技术提供了一种苦参总生物碱滴丸，对革兰氏阴性菌有很好的抑制作用，大大 提高了口服生物利用度，稳定性佳，不耐药，克服了现有技术中存在的不足之处。 本申请先将苦参总生物碱制备成包合物，然后再制备成缓释滴丸，将包合、缓释与 滴丸技术和三为一，发挥三方面的有点。 滴丸包括苦参总生物碱包合物,基质、稳定剂。 苦参总生物碱包合物包括活性成分和包合材料,活性成分苦参总生物碱,包合材 料为β-环糊精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种。活性成分与包合材料 的重量比例为4:1-1:4。 作为优选，PVP为PVP40K或60Κ或为其混合物。 苦参总生物碱包合物的制备方法包括： (1)在水或含水乙醇介质中，按一定比例，将苦参总生物碱与α -环糊精，β -环糊 精，羟基β-环糊精，羟丙基β-环糊精的一种或几种反应，将所得溶液经微孔滤膜过滤至 澄清，从混合物中分离出包合物；或 (2)以固体形式，将苦参总生物碱与α-环糊精，β_环糊精，羟基β_环糊精，羟 丙基β-环糊精的一种或几种反应；或 (3)苦参总生物碱与α -环糊精，β -环糊精，羟基β -环糊精，羟丙基β -环糊精 的一种或几种反应进行高能研磨。 缓释滴丸的基质是实现缓释效果的关键，经多方面研究，选用单硬脂酸甘油酯、 PVP40K和硬脂酸的混合物作为基质，且三者的重量比例为I: I: I. 5,能够制备得到缓释效 果极佳的滴丸制剂，且制得的滴丸成丸、圆整度最好。 将上述制备得到的苦参总生物碱包合物过100-200目筛，与基质和稳定剂混合成 固体分散体系，在65±5°C下滴入0_20°C的冷凝液，吸附冷凝液，滴丸经干燥，即得。 本专利技术所指的稳定剂包括磷酸盐的PH缓冲对，如磷酸氢二钠和磷酸二氢钠。 本专利技术所指的冷凝液包括冷凝液二甲基硅油、液体石蜡、茶油、菜油等。 本专利技术所述计量均为重量。 【具体实施方式】 实施例1 滴丸的处方为（按重量计）： 苦参总生物碱包合物（苦参总生物碱：羟丙基β -环糊精为1:2) 4. 2g，单硬脂酸 甘油酯、PVP60K和硬脂酸的混合物（三者的重量比例为I: I: I. 5) 18g，磷酸氢二钠和磷酸二 氢钠0. 2g,冷凝液为液体石錯。 制备方法： 1.按照下述方法制备苦参总生物碱包合物： (1)在水或含水乙醇介质中，按比例，将苦参总生物碱与羟丙基β_环糊精反应， 将所得溶液经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物；或 (2)以固体形式，将苦参总生物碱与羟丙基β -环糊精反应；或 (3)苦参总生物碱与羟丙基β -环糊精反应进行高能研磨。 2.将苦参总生物碱包合物粉碎过100-200目筛；将单硬脂酸甘油酯、PVP60K、硬 脂酸、磷酸氢二钠和磷酸二氢钠研磨混合均匀，在水溶上加热熔融，并混匀；将苦参总生物 碱包合物加入单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇6000、硬脂酸、磷酸氢二钠和磷酸二氢钠的熔融物 中，混匀，倾入料液槽中，保持温度65-70°C 10分钟，将上述药液滴入0_20°C的液体石蜡中 形成滴丸，吸除冷凝液，干燥滴丸，包装。 对照组1 滴丸的处方为（按重量计）： 苦参总生物碱包合物（苦参总生物碱：羟丙基β -环糊精为1: 2) 8. Sg 聚乙二醇 600018g 磷酸氢二钠和磷酸二氢钠0· 2g 冷凝液为二甲基硅油。 制备方法同上。 对照组2 滴丸的处方为（按重量计）： 苦参总生物碱包合物（苦参总生物碱：羟丙基β -环糊精为1:2) 4. 2g 单硬脂酸甘油酯18g 磷酸氢二钠和磷酸二氢钠0· 2g 冷凝液为液体石蜡。 制备方法同上。 对照组3 滴丸的处方为（按重量计）： 苦参总生物碱包合物（苦参总生物碱：轻丙基β -环糊精为1:2)7. 2g 硬脂酸18g 磷酸氢二钠和磷酸二氢钠0· 2g 冷凝液为液体石蜡。 制备方法同上。 苦参总生物碱包合物滴丸实验结果按中国药典（2000版）的方法检测滴丸的光滑 圆整率，结果见表1。 表 1 【权利要求】1. 一种苦参总生物碱缓释滴丸，其特征在于：其中滴丸的处方按重量计为： 苦参总生物碱包合物12g ; 重量比例为1:1:1. 5的单硬脂酸甘油酯、PVP和硬脂酸的混合物18g ; 磷酸氢二钠和磷酸二氢钠〇. 2g ;冷凝液为液体石蜡； 其中所述苦参总生物碱包合物，苦参总生物碱：包合材料3 -环糊精的重量比例为 1:2。2. 制备权利要求1所述的缓释滴丸的方法，其特征在于：如权利要求1所述，PVP为 PVP40K或60K或为其混合物。 1) .按照下述方法制备苦参总生物碱包合物： (1) 在水或含水乙醇介质中，按比例，将苦参总生物碱与￠-环糊精反应，将所得溶液 经微孔滤膜过滤至澄清，从混合物中分离出包合物；或 (2) 以固体形式，将苦参总生物碱与￠-环糊精反应；或 (3) 苦参总生物碱与￠-环糊精反应进行高能研磨； 2) .将苦参总生物碱包合物粉碎过100-200目筛；将单硬脂酸甘油酯、PVP、硬脂酸、磷 酸氢二钠和磷酸二氢钠研磨混合均匀，在水浴上加热熔融，并混匀；将苦参总生物碱包合物 加入单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇6000、硬脂酸、磷酸氢二钠和磷酸二氢钠的熔融物中，混匀， 倾入料液槽中，保持温度65-70°C 10分钟，将上述药液滴入0_20°C的液体石蜡中形成滴丸， 吸除冷凝液，干燥滴丸，包装。【文档编号】A61P35/00GK本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种苦参总生物碱缓释滴丸，其特征在于：其中滴丸的处方按重量计为：苦参总生物碱包合物12g；重量比例为1:1:1.5的单硬脂酸甘油酯、PVP和硬脂酸的混合物18g；磷酸氢二钠和磷酸二氢钠0.2g；冷凝液为液体石蜡；其中所述苦参总生物碱包合物，苦参总生物碱:包合材料β‑环糊精的重量比例为1:2。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李良洪，
申请(专利权)人：重庆泰通动物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;85
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。