一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法技术

一种盐酸胍法辛缓释片由盐酸胍法辛、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸胍法辛1份、缓释骨架材料75-80份、润滑剂5-10份，其制备方法的步骤为：备料、总混、制粒、总混、压片、铝塑包装。本发明专利技术的盐酸胍法辛缓释片，剂型新颖，药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提高了生物利用度，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】一种 盐酸胍法辛缓释片 由 盐酸胍法辛、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸胍法辛1份、缓释骨架材料75-80份、润滑剂5-10份， 其制备方法的步骤为：备料、总混、制粒、总混、压片、铝塑包装。 本专利技术的盐酸胍法辛缓释片，剂型新颖，药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提高了生物利用度 ，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。【专利说明】
本专利技术属于化药缓释制剂领域，具体涉及。
技术介绍
多动症，又称为注意力缺陷多动障碍（ADHD)，是最常见的儿童青少年时期神经和 精神发育障碍性疾病，以注意力不集中、容易分心，多动、冲动行为为主要特征。在我国， ADHD在学龄儿童的总患病率一般为3%-10%，男孩明显多于女孩。 全球ADHD的发病率为1. 7-16%，学龄期儿童的发病率为3%-5%，美国每年ADHD的 直接和间接花费达218. 7亿美元。全球ADHD市场规模在中枢神经系统疾病市场中位列第 九，每年以8%的年增长率递增，儿童占我国人口总数的17%，该病的发病率较高，是最常见 的儿童精神障碍，因此患者群体颇为巨大。其次，该病延续的时间比较长，可以从儿童一直 到成年。 盐酸胍法辛，由Shire公司研发，是全球范围内第一个选择性-肾上腺受体激动剂 ，1980年在瑞士首次上市，1986年美国FDA批准盐酸胍法辛上市用于治疗高血压患者，2009 年盐酸胍法辛的缓释片剂获美国FDA批准用于治疗6-17岁儿童及青少年注意力缺乏和多 动症。目前，该品种尚未在我国上市。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种用于儿童及青少年注意力缺乏及多动症的盐酸胍法辛 缓释片及其制备方法。 本专利技术的目的通过以下技术方案来实现：， 由盐酸胍法辛、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸胍法辛1份、缓释骨架 材料75-80份、润滑剂5-10份。 所述的一种盐酸胍法辛缓释片，按最佳重量份数，盐酸胍法辛1份、缓释骨架材料 80份、润滑剂5份。 所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。 所述的羟丙甲纤维素为75hdl5000cr羟丙甲纤维素。 所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中一种或两种组合。 ，其制备方法的具体步骤为： 步骤1、备料：将盐酸胍法辛使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用； 步骤2 :总混：按重量份数，称取盐酸胍法辛、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30 分钟，取出备用； 步骤3 :制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘 合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出 料，使用摇摆式制粒机，用18目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥， 待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式 整理机整粒，备用； 步骤4 :总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备 用； 步骤5 :压片：使用35冲旋转式高速压片机压片； 步骤6 :铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。 所述的，其特征在于：所述的步骤3中，制粒 方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘合剂 放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供 液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾，开启热风加热，进风 温度为50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。 本专利技术的有益效果：盐酸胍法辛能直接与前额叶皮层中的受体结合，而突触后，受 体的兴奋就可能产生增强工作记忆、减少分心程度、改善注意力调节、提高行为抑制力和增 强冲动控制等效果。盐酸胍法辛不是受控物质，无已知滥用或依赖性，本专利技术的盐酸胍法 辛缓释片，剂型新颖，药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提 高了生物利用度，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行， 适用于工业生产。 本专利技术经两组临床验证，其中一组为治疗组使用本专利技术，每天使用一次，7天为一 个疗程，另一组对照使用现有兰索拉唑片，每组选择门诊病人90例，其中男45例，女45例， 量大年龄40岁，最小年龄6岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为注意缺陷，活动 过多，行为冲动，学习困难，神经系统发育异常，品行障碍，成人ADHD，表一为服用一个疗程 后的对照数据： 表1服用前后两组疗程比较（单位：人） 【权利要求】1. ，其特征在于：由盐酸胍法辛、缓释骨架材料、 润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸胍法辛1份、缓释骨架材料75-80份、润滑剂5-10份。2. 根据权利要求1所述的，其特征在于：按最佳 重量份数，盐酸胍法辛1份、缓释骨架材料80份、润滑剂5份。3. 根据权利要求1所述的，其特征在于：所述的 缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。4. 根据权利要求3所述的，其特征在于：所述的 羟丙甲纤维素为75hdl5000cr羟丙甲纤维素。5. 根据权利要求1所述的，其特征在于：所述的 润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中一种或两种组合。6. 根据权利要求1-3所述的，其特征在于：其制 备方法的具体步骤为： 步骤1、备料：将盐酸胍法辛使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用； 步骤2 :总混：按重量份数，称取盐酸胍法辛、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合30 分钟，取出备用； 步骤3 :制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘 合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出 料，使用摇摆式制粒机，用18目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥， 待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式 整理机整粒，备用； 步骤4 :总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备 用； 步骤5 :压片：使用35冲旋转式高速压片机压片； 步骤6 :铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。7. 根据权利要求6所述的，其特征在于：所述的 步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水作为粘 合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调 整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾，开启 热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。【文档编号】A61K31/165GK104352472SQ201410671047【公开日】2015年2月18日 申请日期:2014年11月21日 优先权日:2014年11月21日 【专利技术者】马玉国 申请人:哈尔滨圣吉药业股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸胍法辛缓释片及其制备方法，其特征在于：由盐酸胍法辛、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，盐酸胍法辛1份、缓释骨架材料75‑80份、润滑剂5‑10份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：马玉国，
申请(专利权)人：哈尔滨圣吉药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：黑龙江;23