本发明专利技术公开了旱生香茶菜素Xerophilusin B在制备抑制肿瘤生长产品中的应用，本发明专利技术提供了提供了Xerophilusin B在制备具有如下1)和/或2)功能的产品中的应用：1)预防或治疗肿瘤；2)抑制肿瘤细胞增殖；所述xerophilusin B的化学结构式为如下式I：因此，鉴于香茶菜属植物中各类新化合物的不断发现，以及在肿瘤治疗与研究中发现的显著效果，随着旱生香茶菜植物提取化合物成分的研究逐渐深入，以xerophilusin B为代表的二萜类化合物可能会为肿瘤治疗带来新的途径。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了旱生香茶菜素Xerophilusin B在制备抑制肿瘤生长产品中的应用，本专利技术提供了提供了Xerophilusin B在制备具有如下1)和/或2)功能的产品中的应用：1)预防或治疗肿瘤；2)抑制肿瘤细胞增殖；所述xerophilusin B的化学结构式为如下式I：因此，鉴于香茶菜属植物中各类新化合物的不断发现，以及在肿瘤治疗与研究中发现的显著效果，随着旱生香茶菜植物提取化合物成分的研究逐渐深入，以xerophilusin B为代表的二萜类化合物可能会为肿瘤治疗带来新的途径。【专利说明】旱生香茶菜乙素 xerophi Iusin B在制备抑制肿瘤生长产 品中的应用
本专利技术涉及生物
，尤其涉及一种旱生香茶菜乙素 xerophilusin B在制备 抑制肿瘤生长产品中的应用。
技术介绍
食管癌是全世界范围高发并严重威胁人类健康及生命的恶性肿瘤之一，目前，食 管恶性肿瘤的发病率居于全部恶性肿瘤的第8位。与欧美国家患食管腺癌不同，我国食管 癌一直以鳞状上皮细胞癌为主，而食管腺癌的发病率未见明显升高，90%以上食管癌病例 类型为食管鳞癌，因此食管鳞癌是一个具有中国特色的恶性肿瘤病种。并且在我国，食管癌 具有明显的地理分布聚集现象，高发病率地区与高病死率地区相当集中。高发省份为河南、 河北、重庆以及福建省，其次为新疆、甘肃、山西、安徽及江苏省。国家防癌办第三次肿瘤普 查资料显示，从20世纪70年代至21世纪初，虽个别区域其病死率有所下降，但我国食管癌 发病率居高不下的现状仍然持续。 近年来，寻找有效的具有显著抗肿瘤活性的天然植物与中草药提取物成为研究的 热点之一，以长春碱类、紫杉烷类以及消癌平为代表的天然植物及中草药提取物已经广泛 用于临床并收到良好的疗效。香茶菜属（Isodon)系唇形科（Labiatae)植物，为多年生草本 灌木或半灌木，主要分布于亚洲东部及非洲西部，全世界范围约有150余种，我国是该属植 物资源最丰富的国家，蕴藏量巨大，约有90余种，25个变种，全国各地除青海与内蒙古外均 有植株分布，其中以西南诸省区尤其是云南省分布种类最多。对于香茶菜属植物药用价值 的利用由来已久，其中约有30余种原植物被民间用作药用材料，具有清热解毒、活血破瘀、 抗菌消炎等功效，目前国内外对该属植物的开发利用及研究正蓬勃发展。 Xerophilusin B主要分布在香茶菜属植物中（如旱生香茶菜Isodon xerophilus、细锥香茶菜I.coetsa、腺叶香茶菜I. adenolomus、叶穗香茶菜 I.phyllostachys等）。最早由孙汉董等从旱生香茶菜中分离得到（Han-Dong Sun，et al·，Journal of Natural Products，2000,63(5)，599-601·)。细胞毒活性筛选表明： xerophilusin B对三种人肿瘤细胞系K562、HL-60和MKN-28均表现出了显著活性， IC5tl值分别为0· 73、0· 29和0· 17μ g/mL(Han-Dong Sun,et al·，Journal of Natural Products, 2000, 63 (5)，599-601.);对三种人肿瘤细胞系 K562、MKN45 和！fepG2 也表 现出了较好活性，IC5tl值分别为4. 1、0. 4和3. 9 μ M (Han-Dong Sun, et al·，Journal of Natural Products, 2007, 70 (8)，1295-1301.);对三种人肿瘤细胞系 HT-29, BEL-7402 和 SK-0V-3 也 表现出了一定的活性，IC5tl值分别为2. 52、3. 06和2. Hyg/mL (Han-Dong Sun, et al.，Archives of Pharmacal Re search, 2011，34(12)，2007-2014.);对五种人肿瘤细胞系 HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7 和SW480均表现出了显著活性，IC5tl值分别为0. 8、I. 3、2. 0、I. 1和0. 9 μ M (Han-Dong Sun, et al·，Journal of Natural Products，2011，74(5), 1213-1220.) ;Xerophilusin B 能够抑制 小鼠巨噬细胞RAW264. 7中脂多糖（LPS)诱导的NO生成（IC5Q = 0. 23μΜ)，同时能够抑制 mRNA生成（Jos6Luis Rios, et al·，Journal of Natural Products, 2009, 72(9)，1269-127 2.)。 迄今为止，未见对映-贝壳杉烷二萜xerophilusin B抗食管癌活性的文献报道。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供Xerophilusin B的新用途。 本专利技术提供了 Xerophilusin B在制备具有如下1)和/或2)功能的产品中的应 用： 1)预防或治疗肿瘤； 2)抑制肿瘤细胞增殖； 所述Xerophilusin B的化学结构式为如下式I : 【权利要求】LXerophilusin B在制备具有如下1)和/或2)功能的产品中的应用： 1) 预防或治疗肿瘤； 2) 抑制肿瘤细胞增殖； 所述Xerophilusin B的化学结构式为如下式I :2. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于： 所述抑制肿瘤细胞增殖通过使细胞阻滞于G2/M期和/或促进肿瘤细胞凋亡体现。3. 根据权利要求2所述的应用，其特征在于： 所述促进肿瘤细胞凋亡通过降低细胞中凋亡通路蛋白BCL-2/Bax的蛋白表达量比值 体现。4. 根据权利要求1-3中任一所述的应用，其特征在于： 所述肿瘤为食管鳞癌；所述肿瘤细胞为食管鳞癌细胞KYSE-140、KYSE-150、KYSE-450 或KYSE-510,所述肿瘤细胞具体为KYSE-150或KYSE-450。 5. Xerophilusin B在制备具有1)-3)中至少一种的功能的产品中的应用： 1) 使肿瘤细胞阻滞于G2/M期； 2) 促进肿瘤细胞凋亡； 3) 降低肿瘤细胞中BCL-2/Bax的蛋白表达量比值。6. 根据权利要求5所述的产品，其特征在于：所述肿瘤为食管鳞癌；所述肿瘤细胞为食 管鳞癌细胞KYSE-140、KYSE-150、KYSE-450或KYSE-510,所述肿瘤细胞具体为KYSE-150或 KYSE-450。7. -种抗肿瘤药物，其活性成分为所述化合物Xerophilusin B。8. 根据权利要求7所述的药物，其特征在：所述药物由所述化合物Xerophilusin B和 药物载体组成。9. 根据权利要求7或8所述的抗肿瘤药物，其特征在于：所述肿瘤为食管鳞癌。【文档编号】A61K31/352GK104337803SQ201410509939【公开日】2015年2月11日 申请日期:2014年9月28日 优先权日:2014年7月21日 【专利技术者】赫捷, 孙汉董, 陈照丽, 普建新,本文档来自技高网...
【技术保护点】
Xerophilusin B在制备具有如下1)和/或2)功能的产品中的应用：1)预防或治疗肿瘤；2)抑制肿瘤细胞增殖；所述Xerophilusin B的化学结构式为如下式I：
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：赫捷，孙汉董，陈照丽，普建新，尧然，汪伟光，
申请(专利权)人：中国医学科学院肿瘤医院，中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。