一种黄藤素酰腙类衍生物及其制备方法和用途技术

技术编号:11035950 阅读:89 留言:0更新日期:2015-02-11 20:29
本发明专利技术涉及一种黄藤素酰腙类衍生物,其特征在于,所述衍生物的结构式为:本发明专利技术还提供了此种黄藤素酰腙类衍生物的制备方法及其应用,制备方法简单,可操作性强;以黄藤素为原料,对其进行结构修饰,引入酰腙结构,利用功能基团叠加,合成了目标产物黄藤素酰腙类衍生物,苯甲醛四氢巴马丁乙酰腙,该结构活性好、副作用、抗菌效果好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
,特别涉及抗菌药物
,尤其涉及一种黄藤素酰 腙类衍生物及其制备方法和用途。
技术介绍
黄藤素是(Palmatine)又名巴马丁、掌叶防已碱,从防已科植物黄藤Fibrurea recisaPierre中的根和茎中分离得到的一种季铵型生物碱,具有清热解毒、消炎抑菌等作 用,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、白色念珠菌等病原菌及耐药菌有广谱抗菌作 用。 目前黄藤素在临床上已经广泛应用于各种类型感染和妇科疾病等,均具有良好的 疗效。据文献报道,酰腙类化合物有杀菌、抗自由基、调节植物生长等活性,将酰腙基团引入 药物分子中,常常能增强药物的药理活性或者表现出新的药理作用,从而扩大临床应用范 围。 因此开发研究一系列含酰腙的化合物引起广大科研工作者的兴趣。因此本专利技术首 次以黄藤素为原料,对其进行结构修饰,引入酰腙结构,找到一种活性更好、副作用更小的 黄藤素酰腙类抗菌药物。
技术实现思路
本专利技术的目的一方面在于是提供一种具有抗肿瘤活性的黄藤素酰腙类衍生物,另 一方面在于提供此种黄藤素酰腙类衍生物的制备方法及其应用。 本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下: 1、一种黄藤素酰腙类衍生物,其特征在于,所述衍生物的结构式为:

【技术保护点】
一种黄藤素酰腙类衍生物,其特征在于,所述衍生物的结构式为:该化合物的化学名称是:2,3‑二甲氧基苯甲醛四氢巴马丁乙酰腙;分子式:C32H37N3O7;相对分子量:575.65。

【技术特征摘要】
1. 一种黄藤素酰腙类衍生物,其特征在于,所述衍生物的结构式为:该化合物的化学名称是:2,3_二甲氧基苯甲醛四氢巴马丁乙酰腙; 分子式=C32H37N3O7 ; 相对分子量:575. 65。2. -种如权利要求1所述的黄藤素酰腙类衍生物的制备方法,其特征在于,该方法包 括如下步骤: 1) 在黄藤素中加入碳酸钾及甲醇回流溶解,在〇°C的温度下分批缓慢加入还原剂硼氢 化钠粉末,再于60-80°C的温度下反应l_2h,冷却后析出黄色粉末,抽滤,所得粉末用氯仿 溶解,再抽滤,所得固体用硅胶柱色谱纯化,质量百分比为50 : 1的氯仿-甲醇溶液洗脱, 回收洗脱液,得到白色粉末中间产物二,二氢巴马丁; 2) 依次将中间产物二、溴乙酸乙酯加到甲苯中,升温至KKTC回流2-3h,减压蒸发溶 齐...

【专利技术属性】
技术研发人员:卢汝梅霍丽妮韦建华朱小勇
申请(专利权)人:广西中医药大学
类型:发明
国别省市:广西;45

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