一种维生素C注射液制造技术

本发明专利技术公开了一种维生素C注射液的制备方法，组合物中各组分的重量份数为：维生素C2-5份；PLGA1-5份；PVP 1-2份；氢化蓖麻油1-3份；吐温0.5-1份；甘油1-3份。本发明专利技术的药物稳定性高，溶解性好，制备工艺简单。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种维生素C注射液的制备方法，组合物中各组分的重量份数为：维生素C2-5份；PLGA1-5份；PVP 1-2份；氢化蓖麻油1-3份；吐温0.5-1份；甘油1-3份。本专利技术的药物稳定性高，溶解性好，制备工艺简单。【专利说明】一种维生素 C注射液
本专利技术涉及一种维生素 C注射液的制备方法。
技术介绍
维生素 C又称抗坏血酸，是抗氧化维生素当中的一种，它参与体内羟化反应，为形 成骨骼、牙齿、结缔组织及非上皮组织细胞间粘物所必需，可维持牙齿、骨骼、血管的正常功 能，增加对疾病的抵抗能力。据有关资料报道维生素 C在各人群中有不同程度的缺乏。当 身体出现一些小毛病时，就应该及时补充适量的维生素和矿物质来改善营养缺乏症，尤其 是中老年应较为重视。维生素对许多疾病都有预防作用，而许多疾病的发生可能或多或少 与维生素 C的缺乏有关系，另外维生素 C还能和许多其他药物联合用药治疗某些疾病。
技术实现思路
本专利技术提供了一种维生素 C注射液的制备方法；该注射剂具有复溶性好、稳定性 佳，载药量高、临床试验安全性好等特点，克服了现有技术中存在的不足之处。 注射液中各组分的比例为维生素 C1-5份；PLGA1-5份；PVP1-2份；氢化蓖麻油1-3 份吐温0. 5-1份；甘油1-3份。 所述PLGA分子量在5000-20000之间，其中乳酸和羟基乙酸的聚合物物比例为 40:80-35:65。 作为优选，所述乳化剂为氢化蓖麻油和吐温的混合物，其比例为比为0. 5:1-1:2。 作为优选，PLGA为4-6份。 作为优选，所述吐温选自吐温20或吐温40。 作为优选，所述PVP选自PVP-4000或PVP-6000。 上述注射用维生素 C的制备方法，包括如下步骤： (1)按配方比例称取各组分； (2)维生素 C和PVP次加入注射用水中，搅拌溶解得到内水相Wl ; (3)将PLGA、氢化蓖麻油和吐温溶于体积比为3 : 1的二氯甲烷/丙酮中，得油 相； (4)甘油加入注射用水中搅拌至完全溶解，得外水相W2 ; (5)在搅拌下将Wl缓慢加入油相中，冰浴下超声处理20s得初乳；将初乳缓慢加 入W2中搅拌IOmin得复乳，将复乳倒入氯化钠的注射用水溶液中，冰浴搅拌4h挥发残余有 机溶剂，通过0. 45 μ m微孔滤膜过滤收集微球，注射用水洗涤3次，真空冷冻干燥。 【具体实施方式】 实施例1 :一种注射用维生素 C 维生素 C 500 g； PLGA 400 g； PVP 100 g； 氢化蓖麻油 100 g; 吐温20 50 g； 甘油 100 g。 将维生素 C、PVP和依次加入IOOOmL注射用水中，搅拌溶解得到内水相Wl ;将 PLGA(分子量为6000, LA :GA聚合比为50:50)、吐温溶于体积比为3 : 1的IOOOmL二氯甲 烷/丙酮中，得油相； 将甘油加入注射用水中搅拌至完全溶解,得外水相W2 ; 在搅拌下将Wl缓慢加入油相中，冰浴下超声处理20s得初乳；将初乳缓慢加入W2 中搅拌IOmin得复乳，将复乳倒入IOOOmL氯化钠的注射用水溶液中，冰浴搅拌4h挥发残余 有机溶剂，通过0. 45 μ m微孔滤膜过滤收集微球，注射用水洗涤3次，真空冷冻干燥。 实施例2 :-种注射用维生素 C 维生素 C 300 g； PLGA 200 g； PVP 300 g； 氢化蓖麻油 200 g 吐温 40 100 g； 甘油 50 g。 将维生素 C、PVP和依次加入IOOOmL注射用水中，搅拌溶解得到内水相Wl ;将 PLGA(分子量为6000, LA :GA聚合比为50:50)、吐温溶于体积比为3 : 1的IOOOmL二氯甲 烷/丙酮中，得油相； 将甘油加入注射用水中搅拌至完全溶解，得外水相W2 ; 在搅拌下将Wl缓慢加入油相中，冰浴下超声处理20s得初乳；将初乳缓慢加入W2 中搅拌IOmin得复乳，将复乳倒入IOOOmL氯化钠的注射用水溶液中，冰浴搅拌4h挥发残余 有机溶剂，通过0. 45 μ m微孔滤膜过滤收集微球，注射用水洗涤3次，真空冷冻干燥。 实施例3 :-种注注射用维生素 C 维生素 C 400 g； PLGA 100 g； PVP 100 g； 氢化蓖麻油 100 g 吐温20 100 g； 甘油 100 g; 将维生素 C、PVP和依次加入IOOOmL注射用水中，搅拌溶解得到内水相Wl ;将 PLGA(分子量为6000, LA :GA聚合比为50:50)、吐温溶于体积比为3 : 1的IOOOmL二氯甲 烷/丙酮中，得油相； 将甘油加入注射用水中搅拌至完全溶解，得外水相W2 ; 在搅拌下将Wl缓慢加入油相中，冰浴下超声处理20s得初乳；将初乳缓慢加入W2 中搅拌IOmin得复乳，将复乳倒入IOOOmL氯化钠的注射用水溶液中，冰浴搅拌4h挥发残余 有机溶剂，通过0. 45 μ m微孔滤膜过滤收集微球，注射用水洗涤3次，真空冷冻干燥。 实施例4:粒径检测 取实施例1-3的注射剂，加水溶解成每ImL含Img维生素 C的溶液，用激光散射粒 度仪测定。结果实施例1-3准备的维生素 C注射剂为圆球状，粒径分布均匀，全部粒径介于 350-650nm 之间。 实施例5 :包封率检测 将维生素 C的注射剂加水溶解成每ImL含维生素 Clmg的溶液，以6000r/min的速 度离心15min，取上清液lmL，用甲醇溶解，测定维生素 C的含量。 包封率=微球内的药量八微球内的药量+介质中的药量）X 100 % 实施例1-3制备的注射剂的包封率，介于88% -95%之间。 实施例6 :溶解速度考察 随机选取实施例1-3中的注射剂各两瓶，编号1-6,物理混合后的样品编号7,已上 市的维生素 C冻干粉针编号8,按临床用药的溶解方法，分别注入IOmL注射用水，在漩涡混 合器上震摇，以溶解完全澄明为指标，计算溶解速度。 实验结果表明本专利技术的注射剂的溶解速度明显优于直接分装的注射剂。 实施例7 :稳定性考察 将实施例1-3制备的样品和原料直接混合分装的注射剂分别置于高温40°C、相对 湿度75 % ±5 %条件下6个月，进行加速考察。【权利要求】1. 一种维生素C注射液，其特征在于组分的重量份数为： 维生素C 1-5份； PLGA 1-5 份 PVP 1-2 份； 氢化蓖麻油1-3份 吐温0. 5-1份； 甘油1-3份。 所述PLGA分子量在5000-20000之间，其中乳酸和羟基乙酸的聚合物物比例为 40:80-35:65。2. 如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述乳化剂为氢化蓖麻油和吐温的混 合物，其比例为比为0. 5:1-1:2。3. 如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于PLGA为4-6份。4. 如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述吐温选自吐温20或吐温40。5. 如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述PVP选自PVP-4000或PVP-6000。6. 如权利要求1-5中任一权利要求所述注射用本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种维生素C注射液，其特征在于组分的重量份数为：维生素C 1‑5份；PLGA 1‑5份PVP 1‑2份；氢化蓖麻油 1‑3份吐温 0.5‑1份；甘油1‑3份。所述PLGA分子量在5000‑20000之间，其中乳酸和羟基乙酸的聚合物物比例为40:80‑35:65。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李良洪，
申请(专利权)人：重庆泰通动物药业有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;85