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一类四氮唑乙酸类化合物、其制备方法及用途技术

技术编号:11018105 阅读:77 留言:0更新日期:2015-02-11 08:52
本发明专利技术涉及与高尿酸血症和痛风相关的药物领域。具体而言,本发明专利技术涉及一类含四氮唑乙酸结构的尿酸转运体1抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中,R1选自H,C1-C5的烷基,C3-C6的环烷基。

【技术实现步骤摘要】
-类四氮睡乙酸类化合物、其制备方法及用途
本专利技术涉及治疗高尿酸血症和痛风相关的药物领域。具体而言,本专利技术涉及对高 尿酸血症和痛风有治疗作用的一类含四氮哇己酸结构的尿酸转运体Uurate transporter 1,URAT1)抑制剂、制备方法、含有它们的药物组合物W及在医药上的用途。
技术介绍
痛风是一种慢性代谢性疾病,W高尿酸血症和尿酸单轴盐(MSU)沉积在关节等部 位而引起的痛疼为主要特征,主要原因为嘿岭代谢奈乱和/或尿酸排泄障碍。据估计,目前 全球痛风患者有2000多万。目前用于治疗痛风的药物包括用于缓解疼痛的抗炎药物(如 秋水仙碱等)、抑制尿酸生成药物(W别嘿醇和非布索坦为代表的黄嘿岭氧化酶抑制剂)、 粗尿酸排泄药物(W丙賴舒、苯賴哇丽、苯漠马隆和氯沙坦为代表的尿酸排泄药物)和尿酸 酶(Wpegloticase为代表)。该些药物存在不同的程度的毒副作用,如苯漠马隆有引起爆 发性肝炎的危险,别嘿醇有肝脏及骨髓毒性和变态反应等不良反应,等等。 Lesinurad(畑EA 594)是一种由Ardea公司研制的可W抑制肾脏中尿酸转运体 (urate transporter 1,URAT1)而通过尿液的途径来排出血液中尿酸的口服药物,目前处 于III期临床阶段。Lesinurad最早由Valeant公司研发的抗病毒药物畑EA806发展而来。 现在Lesinurad的所有权目前由于Ardea公司被收购而属于Astra Zeneca。

【技术保护点】
具有通式I结构的化合物,其中,R1选自H,C1‑C5的烷基,C3‑C6的环烷基。

【技术特征摘要】
1. 具有通式I结构的化合物,其中,R1选自H,C1-C5的烷基,C3-C 6的环烷基。2. 权利要求1所定义的具有通式I的化合物及其药学上可以接受的前药酯, 其中,R1选自HA1-C3的烷基、C3-C 4环烷基。3. 权利要求2所定义的通式I化合物,选自:化合物II用与4-卤代丁腈III在碱存在下反应,得到化合物IV ;化合物IV在碱存在 ...

【专利技术属性】
技术研发人员:不公告发明人
申请(专利权)人:张远强
类型:发明
国别省市:广东;44

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