一种用于注射的右旋布洛芬药物组合物制造技术

一种右旋布洛芬组合物，其包含右旋布洛芬和氨丁三醇的水溶液，其中右旋布洛芬2～4mg/ml，氨丁三醇1.0～3.4mg/ml。所述的右旋布洛芬组合物能耐受高温灭菌，工艺重现性好。

【技术实现步骤摘要】
一种用于注射的右旋布洛芬药物组合物
本专利技术涉及制药领域，具体涉及一种右旋布洛芬药物组合物。
技术介绍
非留体类抗炎药具有较好的消炎解热镇痛作用。布洛芬最早是1968年在英国上 市，由于解热镇痛方面的疗效显著，而且毒性低，优于阿司匹林和扑热息痛，已被广泛的应 用。尽管有许多优势，但是布洛芬的主要缺点之一是它在水中的溶解性差。WO 03/039532 和TO 2005/065674记载了布洛芬的液体药物组合物，其包括用于提高布洛芬溶解性的氨 基酸，如精氨酸。布洛芬注射液于2009年在美国上市，其中布洛芬的浓度为100mg/ml，助溶 剂精氨酸与布洛芬的摩尔比为〇. 92 : UDE19912436A中公开了布洛芬注射液中布洛芬浓 度为8mg/ml，氨丁三醇浓度为6. 04mg/ml，其灭菌方式是采用无菌过滤，提示该浓度下组合 物不适合高温灭菌。为解决高温灭菌问题，CN102892410公开了一种低浓度布洛芬注射液， 布洛芬浓度为2?6mg/ml，氨丁三醇浓度为1. 8?5. 8mg/ml。 右旋布洛芬是布洛芬的S_(+)_异构体，极易溶解于乙醇，丙酮，氯仿和乙醚，几乎 不溶于水。CN102362857A公开了一种右旋布洛芬注射液，该制剂由右旋布洛芬，葡甲胺、柠 檬酸和柠檬酸三钠组成，右旋布洛芬浓度为50mg/ml。CN103720647A公开了一种右旋布洛 芬注射液，右旋布洛芬浓度为l〇〇mg/ml，右旋布洛芬与精氨酸的摩尔比1 : 0. 8至1 : 1.4， 优选为1 : 1.3。由于精氨酸在灭菌过程中会分解，产生不可预见的杂质，我们选择氨丁三 醇与右旋布洛芬组合。 研究中意外发现，采用右旋布洛芬与氨丁三醇组合时，氨丁三醇较高浓度时，过滤 前后含量下降明显，为此，我们在现有技术基础上，提供一种更优选的右旋布洛芬与氨丁三 醇组合物。
技术实现思路
本专利技术提供一种新的右旋布洛芬组合物。 本专利技术的技术方案为：右旋布洛芬组合物，其包含右旋布洛芬和氨丁三醇的水溶 液，其中右旋布洛芬2?4mg/ml，氨丁三醇I. 0?3. 4mg/ml。 右旋布洛芬优选2. 5?3. 5mg/ml，氨丁三醇为L 8?3. Omg/ml。 更优选右旋布洛芬2mg/ml，氨丁三醇1. 0?I. 4mg/ml、优选1. 0?I. 2mg/ml ;或 右旋布洛芬3mg/ml，氨丁三醇L 5?2. 7mg/ml、优选L 5?I. 8mg/ml ;或 右旋布洛芬 4mg/ml，氨丁三醇 2. 4 ?3. 4mg/ml、优选 2. 4 ?3. 0mg/ml。 上述右旋布洛芬组合物，还包括pH调节剂和渗透压调节剂，所述的pH调节剂为氢 氧化钠，pH范围6. 5?8. 5,所述的渗透压调节剂为氯化钠。 所述的右旋布洛芬组合物的制备方法为： (1)将氨丁三醇和氢氧化钠（和氯化钠）加入注射用水中； (2)加入右旋布洛芬，搅拌至溶解； (3)加入活性炭，加热搅拌； (4)过滤，注射用水加至足量，调节pH值； (5)灌封、灭菌（121°C，F0 > 12)，即得。 所述的右旋布洛芬组合物保证了过滤前后含量无明显变化，能耐受高温灭菌。 【具体实施方式】 【具体实施方式】仅为进一步解释或说明本专利技术，不应被解释为对本专利技术的任何限 制。 对比例1 处方： 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种右旋布洛芬组合物，其包含右旋布洛芬和氨丁三醇的水溶液，其特征在于，右旋布洛芬为2～4mg/ml，氨丁三醇为1.0～3.4mg/ml。

【技术特征摘要】
1. 一种右旋布洛芬组合物，其包含右旋布洛芬和氨丁三醇的水溶液，其特征在于，右旋 布洛芬为2?4mg/ml，氨丁三醇为I. O?3. 4mg/ml。2. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬组合物，其特征在于，右旋布洛芬为2. 5? 3. 5mg/ml，氨丁三醇为 1. 8 ?3. Omg/ml。3. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬组合物，其特征在于，右旋布洛芬为2mg/ml，氨丁 三醇为I. 0?I. 4mg/ml。4. 根据权利要求3所述的右旋布洛芬组合物，其特征在于，氨丁三醇为I. 0?I. 2mg/ ml 〇5. 根据权利要求1所述的右旋布洛芬组合物，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：北京蓝丹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11