【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，涉及医药用的吲哚乙酸类药物小檗碱的制备方法和用 途。 技术背景 小檗碱又名黄连素，是从黄连中提取出来的，味道极苦，系异喹啉生物碱。对多种 革兰阳性及阴性菌结核杆菌和真菌具有抑制和杀灭作用，近年来发现其还有治疗心率失 常、高血压、高血脂症、糖尿病和抗肿瘤等作用。但是药物动力学研究认为，小檗碱的吸收较 差，生物利用度较低，而发挥药理作用的浓度则较高，因而关于提高小檗碱的溶解度和生物 利用度的研究以引起了关注。 吲哚美辛吲哚乙酸类药物，为一个强力的非留体镇痛、消炎药；其药效约为羟布宗 的25倍；解热作用强于阿司匹林与扑热息痛，镇痛作用为阿司匹林的10倍。适应症有1.慢 性类风湿性、风湿性关节炎，增生性骨关节病、强直性脊椎炎、痛风、肩关节周围炎、坐骨神 经痛、急性上呼吸道炎。2.外伤及术后的镇痛，消炎。3.带状疱疹，多形浸出性红斑、结节 性红斑等症。用于外伤（扭伤、腱鞘炎、水肿、挫伤）及疼痛的短期治疗。药动学：本品口服 自肠道吸收，可广泛分布全身组织，尤以骨、关节腔等为高。可透过血脑屏障，胎盘屏障，亦 可进入乳汁。在肝脏中代谢，主要以葡萄糖醛酸结合形式自尿中排除。 小檗碱是碱性化合物，与吲哚乙酸类药物反应成盐，形成离子对化合物。本离子对 具有吲哚乙酸类药物的功效，亦具有小檗碱的功效，由于两个组分的协同作用，可使疗效更 加优越。 本离子对化合物具有高度亲脂性，解决了小檗碱脂溶性差，口服吸收不良，生物利 用度低的弊端，还增加了吲哚乙酸类药物的药理作用，使得此药的效果更佳显著。
技术实现思路
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【技术保护点】
吲哚乙酸类药物小檗碱盐具有如下结构式其特征在于中B‑为：这3种吲哚乙酸类药物小檗碱离子对化合物分别为：(1)吲哚美辛小檗碱盐；(2)舒林酸小檗碱盐；(3)齐多美辛小檗碱盐。
【技术特征摘要】
1. 吲哚乙酸类药物小檗碱盐具有如下结构式这3种吲哚乙酸类药物小檗碱离子对化合物分别为： (I) n引哚美辛小檗碱盐；（2)舒林酸小檗碱盐；（3)齐多美辛小檗碱盐。2. 根据权利要求1取代吲哚乙酸小檗碱盐的制备方法和用途，其制剂具体是指吲哚乙 酸类药物小檗碱盐的剂型包括供口服用的片剂、胶囊剂、颗粒剂和局部用的栓剂和洗剂，供 注射用的注射液和粉针剂等。3. 根据权利要求1取代吲哚乙酸小檗碱盐的制备方法和用途，制备方法如下，其制备 过程可用以下反应式表示制备方法：将吲哚乙酸类药物及盐酸小檗碱分别配制成溶液，向盐酸小檗碱的溶液中 加入碱溶液，调节溶液的pH至8. 5-10之间，搅拌，反应30min，然后在60-70°C的条件下缓 慢滴加吲哚乙酸类药物溶液，维持此条件反应l_2h，冷却，析晶，抽滤，洗涤，在60°C以下干 燥...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘艳飞，张航，彭东明，廖端芳，刘珍宝，
申请(专利权)人：中南大学，
类型：发明
国别省市：湖南;43
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