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海洋真菌来源的Azaphilone类化合物在制备抗结核药物中的应用制造技术

技术编号:10983832 阅读:246 留言:0更新日期:2015-01-30 20:56
本发明专利技术公开了海洋真菌来源的Azaphilone类化合物在制备抗结核药物中的应用。本发明专利技术Azaphilone类化合物的结构式如式(I)所示。该化合物具有显著抑制结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶(mPTPB)的活性,其IC50值为3.99±0.34μM,该类化合物可用于新型抗结核药物的制备,应用前景广阔。

【技术实现步骤摘要】
海洋真菌来源的Azaphi lone类化合物在制备抗结核药物 中的应用
本专利技术涉及药物化合物领域,具体地说,涉及一类Azaphilone类化合物在作为抗 结核药物中的应用。
技术介绍
占有地球表面积70%的海洋孕育了数以万计且活性多样化的海洋微生物。为了能 在高盐度、高压、低营养等极限环境下生存,海洋微生物已发展出独特的代谢方式。海洋真 菌在特殊环境之中,已发展出独特的代谢方式,能够产生结构新颖、生理活性显著的各类次 级代谢产物。其代谢产物具有抗菌、抗肿瘤、免疫调节、酶抑制等多种药用价值。目前,从包 括海洋真菌在内的海洋微生物中寻找新的药源已成为国际国内研究的热点。 结核病是由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)引起的严重危害人类 健康的传染性疾病。对结核病机理的研究和针对特异靶点进行的抗结核新药的研制直接关 系到人类的健康和社会的发展。由结核分枝杆菌分泌的酪氨酸磷酸酶(mPTPB)是结核分枝 杆菌的重要毒力因子,是造成肺结核的重要原因。mPTPB被结核分枝杆菌分泌后进入巨噬细 胞中,阻止宿主免疫系统的启动,调节杆菌在宿主中的存活。mPTPB是结核药物筛选新的靶 点。抑制结核杆菌分泌的mPTPB,可以阻止结核杆菌对宿主免疫产生抑制作用,有助于宿主 对结核杆菌产生免疫,从而达到治疗结核病的目的。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供上述Azaphilone类化合物及其在制备抗结核药物中的应 用。 本专利技术上述目的通过以下技术方案予以实现: 一类聚酮类衍生物其结构式如(I)所示:

【技术保护点】
海洋真菌来源的Azaphilone类化合物,其特征在于结构式如式(Ⅰ)所示: 。

【技术特征摘要】
1. 海洋真菌来源的Azaphilone类化合物,其特征在于结构式如式(I)所示:2. 权利要求1所述Azaphilone类化合物在制备结核分枝杆菌酪氨...

【专利技术属性】
技术研发人员:佘志刚肖泽恩林少娥陆勇军何磊
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:广东;44

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