【技术实现步骤摘要】
含有HPPH的水性药物组合物和注射液
本专利技术涉及一种水性药物组合物和注射液及其制备方法和用途，具体地，涉及含 有HPPH的水性药物组合物和注射液及其制备方法和用途。
技术介绍
新型抗肿瘤光敏剂3_(1' _己氧基）乙基-3-去乙烯焦脱镁叶绿酸 a(2- [1-hexyloxyethyl] -2-devinylpyropheophorbide-a,HPPH(Photochlor)),为第二代 新型抗肿瘤光敏剂，其属于二氢卟酚类化合物并已获得自主知识产权。美国RoswellPark 肿瘤研究所研究人员从绿色植物中通过提取、纯化、半合成等一系列操作制备了二氢卟酚 类化合物，通过检测这类化合物的光谱学特性、光毒性、暗毒性和体外抑癌试验进行了构效 关系研究，从中挑选出结构单一、长激发波长、暗毒性小的二氢卟酚类化合物HPPH。HPPH具 有很好的光动力活性、理想的作用光谱以及很好的靶向性，对肿瘤组织的穿透率高，临床用 于肺癌、食管癌、头面颈癌、膀胱癌、胃癌等多种实体肿瘤的治疗。与第一代光敏剂相比，其 光毒性明显降低，基本不需避光，用量小，使用方便，是一种极富市场潜力的使用光动力学 疗法（PDT)来治疗癌症的光敏剂。 HPPH分子式：C39H48N404为，对应分子量636. 83,其照射波长为652nm，结构式如式 (I)所示
【技术保护点】
一种含有HPPH的水性药物组合物，其特征在于，按原料的重量份计所述组合物包含：可选地，所述组合物的原料组分包含0.1％磷酸水溶液和/或1mol/L碳酸钠水溶液，以调节该组合物pH在7.3‑7.5的范围内；其余为5％葡萄糖水溶液，其将HPPH、95％乙醇、0.1mol/L磷酸氢二钠5％葡萄糖水溶液和吐温80的总重量份补充至200‑400份；其中所述还原型谷胱甘肽‑亚硫酸氢钠混合物中还原型谷胱甘肽和亚硫酸氢钠的重量比为2:1；所述二巯丁二钠‑亚硫酸氢钠混合物中二巯丁二钠和亚硫酸氢钠的重量比为3:1。
【技术特征摘要】
1. 一种含有HPPH的水性药物组合物，其特征在于，按原料的重量份计所述组合物包 含： HPPH 0.24-0.5, 95% 乙醇 4.0-8.2, 0.1mol/L磷酸氢二钠5%葡萄糖水溶液 2.0-4.2， 吐温 80 0.20-0.48， 还原型谷胱甘肽-亚硫酸氢钠混合物 0.02-0.05, 二巯丁二钠-亚硫酸氢钠混合物 0.04-0.08; 可选地，所述组合物的原料组分包含0. 1 %磷酸水溶液和/或lmol/L碳酸钠水溶液，以 调节该组合物PH在7. 3-7. 5的范围内； 其余为5%葡萄糖水溶液，其将即?!1、95%乙醇、0.1111〇1/1磷酸氢二钠5%葡萄糖水溶 液和吐温80的总重量份补充至200-400份； 其中所述还原型谷胱甘肽-亚硫酸氢钠混合物中还原型谷胱甘肽和亚硫酸氢钠的重 量比为2:1 ;所述二巯丁二钠-亚硫酸氢钠混合物中二巯丁二钠和亚硫酸氢钠的重量比为 3:1。2. 根据权利要求1所述的含有HPPH的水性药物组合物的制备方法，其特征在于，包括 以下步骤： 1) 生产环境、反应容器和工具灭菌； 2) 混合原料：按配比称取HPPH，依次加入95%乙醇、0.IM磷酸氢二钠5%葡萄糖水溶 液、吐温80、5 %葡萄糖水溶液、还原型谷胱甘肽-亚硫酸氢钠混合物和二巯丁二钠-亚硫酸 氢钠混合物 3) 溶解：搅拌至溶解完全，调节pH值； 4) 过滤：依次进行粗滤、除菌过滤和除热原超滤。3. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，在步骤1)中，所述生产环境灭菌为使 用经0. 45μm膜过滤的消毒液擦洗房间，使用臭氧灭菌； 优选地，所述反应容器灭菌为使用洗瓶机清洗反应容器，然后放至烘箱内在200°C，2 小时的条件下进行干热灭菌； 优选...
【专利技术属性】
技术研发人员：蔡强，葛月兰，王琼，
申请(专利权)人：江苏红豆杉药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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