【技术实现步骤摘要】
2-羰基-1,2-二氢喹啉免疫功能调节剂 本申请要求美国临时申请号61/093,943的优先权（2008年9月3日提交），其公 开在此全部并入作为参考。 本文所披露的是新的取代2-羰基-1，2-二氢喹啉 (2-oxo-l, 2-dihydro-quinoline)化合物及其药物组合物，还提供了治疗疾病在受试者中 调节免疫功能活性的方法，用于治疗如多发性硬化症和自身免疫失调。 拉喹莫德（Laquinimod) (ABR 215062 ;SAIK-MS ;ABR-215062 ;SAIKMS ;CAS 号 248281-84-7)，5-氯-4-羟基-I-甲基-2-羰基-1，2-二氢喹啉-3-羧酸乙基苯基 酉先胺(5~chloro-4-hydroxy-l-methyI-2-0X0-1, 2-dihydr〇-quinoline-3-carboxyli c acid ethyl-phenyl -amide)，是一种免疫功能调节剂。拉喹莫德目前正用于多发性硬 化症治疗的研究中（Burton 等·，Curr. Neurol. &Neurosc. Reports 2007, 7 (3)，223-30 ; Tuvesson 等，Xenobiotica 2005，35(3)，293-304 ;Cohen 等，Int.J. Clin. Pract.2007,61(ll)，1922-30)。拉喹莫德还显示出在治疗自身免疫失调的潜力（Tuvesson 等，Xenobiotica 2005, 35 (3)，293-304)。
【技术保护点】
一种分子结构式I的化合物及其盐,其中：R1‑R3和R8‑R12分别选自含有氢和氘组成的基团；R1‑R3和R8‑R12中至少一个是氘，具有不低于10％的氘富集，在标准偏差内不低于10％或考虑有效数字的四舍五入后不低于10％。
【技术特征摘要】
2008.09.03 US 61/093,9431. 一种分子结构式I的化合物及其盐，其中=R1-RjPR8-R12分别选自含有氢和氘组成的基团；R1-RjPR8-R12中至少一个是氘， 具有不低于10%的氘富集，在标准偏差内不低于10%或考虑有效数字的四舍五入后不低 于 10%。2. 如权利要求1中所述的化合物，其特征在于A1-R3和R8-R12中至少一个独立地具有 氘富集不少于50%，在标准偏差内不低于50%或考虑有效数字的四舍五入后不低于50%。3. 如权利要求1中所述的化合物，其特征在于=R1-R3和R8-R12中至少一个独立地具有 氘富集不少于90%，在标准偏差内不低于90%或考虑有效数字的四舍五入后不低于90%。4. 如权利要求1中所述的化合物，其特征在于=R1-R3和R8-R12中至少一个独立地具有 氘富集不少于98%，在标准偏差内不低于98%或考虑有效数字的四舍五入后不低于98%。5. 如权利要求1中所述的化合物，其特征在于：所述的化合物具有选自包含下列分子 结构式的小组： (6. 如权利要求5中所述的化合物，其特征在于：表示为D的每个位置具有氘富集不少 于50%，在标准偏差内不低于50%或考虑有效数字的四舍五入后不低于50%。7. 如权利要求5中所述的化合物，其特征在于：表示为D的每个位置具有氘富集不少 于90%，在标准偏差内不低于90 %或考虑有效数字的四舍五入后不低于90%。8. 如权利要求5中所述的化合物，其特征在于：表示为D的每个位置具有氘富集不少 于98%，在标准偏差内不低于98 %或考虑有效数字的四舍五入后不低于98%。9. 如权利要求5中所述的化合物，其特征在于：所述的化合物具有分子结构式：10. 如权利要求5中所述的化合物，其特征在于：所述的化合物具有分子结构式：11. 如权利要求5中所述的化合物，其特征在于：所述的化合物具有分子结构式：12. -种包含权利要求1中所述化合物和药学上可接受载体的药物组合物。13. 如权利要求1中所述的化合物用于制备用来治疗免疫功能介导的疾病的药物。14. 如权利要求13中所述的用途，其特征在于：所述疾病是多发性硬化症和自身免疫 性疾病。15. 如权利要求13中所述的用途，其特征在于：所述药物包括额外的治疗试剂，其中， 所述额外的治疗试剂选自包含免疫调节剂和环孢素的小组...
【专利技术属性】
技术研发人员：托马斯·G·杰特，马努切赫尔·M·莎贝兹，
申请(专利权)人：泰华制药工业有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列;IL
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