大黄总蒽醌及其组合物用于抗风湿病制造技术

本发明专利技术涉及一种大黄总蒽醌及其组合物在制备治疗抗风湿病方面的用途。本发明专利技术所述大黄总蒽醌包括：游离蒽醌、结合蒽醌、蒽酮、糖、鞣质等或它们的混合物。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种大黄总蒽醌及其组合物在制备治疗抗风湿病方面的用途。本专利技术所述大黄总蒽醌包括：游离蒽醌、结合蒽醌、蒽酮、糖、鞣质等或它们的混合物。【专利说明】大黄总蒽醌及其组合物用于抗风湿病
： 本专利技术涉及一种中药提取物制剂的治疗用途，特别涉及一种以中药大黄提取的大 黄总蒽醌作为药物活性成分的大黄总蒽醌制剂及其新的治疗用途。
技术介绍
： 大黄为常用中药之一，系寥科多年生草本植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄 的干燥根和根莖。 大黄味苦，性寒，具有泻下攻击，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经之功效。现代化学 研究证明大黄的主要化学成分为蒽醌类化合物；大黄有效成分的提取分离方法主要有：煎 煮法（水提法）：煎煮法为大黄有效成分的传统提取方法，由于游离蒽醌类的极性小，故用 煎煮法对游离蒽醌类成分的提取效果不佳；而其结合蒽醌苷类极性较其苷元较大，故可用 水提取。醇提法：由于大黄中活性成分的极性分布很广，因此就总蒽醌类的提取而言，醇提 法的效率要明显高于煎煮法。目前较常用的醇提法有乙醇回流法和渗漉法。 大黄化学成分复杂，化学结构已被阐明的至少已有136种，但其主要成分为蒽醌 类化合物，总含量在2%?5%，其中游离的羟基蒽醌类化合物只占1/10?1/5,主要为大黄 酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚和大黄酸等，为大黄的主要抗菌成分。结合性蒽醌衍生 物为游离蒽醌的葡萄糖苷（即大黄酚葡萄糖苷、大黄素葡萄糖苷、芦荟大黄素葡萄糖苷、大 黄酸葡萄糖苷等）和双蒽酮苷类，系大黄的主要泻下成分，其中双蒽酮苷为：番泻苷A、B、 C、D、E等。番泻苷A与番泻苷B互为异构体；番泻苷C与番泻苷D互为异构体。此外尚含 有大黄素、芦荟大黄素和大黄酚的双葡萄糖苷。大黄亦含有鞣质类化合物约5%，其中有没 食子酰葡萄糖、没食子酸、d-儿茶素及大黄四聚素等，为收敛止血有效成分。 大黄及大黄总蒽醌的药物作用在许多文献中有报道，主要的作用有： (1)疖肿及口腔炎，⑵下腿溃疡（臁疮），⑶肠胀气，⑷传染性湿疹样皮炎， (5)咳嗽（6)急性胃十二指肠出血，（7)慢性肾功能不全，⑶拔牙术后出血（9)烧伤，（10) 急性坏死性小肠炎致肠麻痹，（11)胆道蛔虫，（12)急性黄疸型肝炎，（13)胃癌出血，（14) 急性胰腺炎，（15)乳蛾（急性化脓性扁桃体炎），（IS)流行性腮腺炎，（17)新生儿不吃奶， (18)慢性前列腺炎，（19)鼻出血，（20)慢性便秘，（21)小儿厌食症，（22)肝性脑病，（23) 脑出血急性期，（24)胆道出血，（25)脑外伤性颅内出血，（26)高脂血症，（27)慢性肾功能 衰竭，（28)急性胆囊炎，（29)急性肠梗阻，（30)阑尾脓肿，（31)张力性水疱，（32)腹膜后血 肿，（33)带状疱疹，（34)排卵功能失调，（35)急性淋病，（36)银屑病，（37)急性软组织损 伤，（38)甲沟炎，（39)淋巴结核，（40)老年单纯性肥胖症，（41)中风便秘，（42)癃闭，（43) 预治大面积烧伤并发症，（44)重型肝炎，（45)流行性出血热消化道出血。 总之，大黄及其蒽醌提取物具有多种多样的药物作用，是近年来研究最多的中药 之一。 用大黄制备的药物已经上市多年，现有的大黄制剂有新清宁片和新清宁胶囊，其 主要成分是熟大黄。具有清热解毒。活血化瘀，缓下功效。用于内结实热，麼肿，无痛，目 赤，便秘，下痢，感染性炎症，发烧等证。 因大黄的主要活性成分为大黄总蒽醌，因此以大黄总蒽醌作为药物成分以及相应 的提取分离方法多有报道，大黄总蒽醌提取自大黄的根茎，其颜色形状为棕黑色浸膏或棕 色粉状结晶，是游离蒽醌、结合蒽醌、蒽酮、糖、鞣质等混合物。 已经上市的大黄总蒽醌制剂有大黄总蒽醌胶囊，其主要成分为大黄提取物。【功能 主治】用于治疗湿热型黄疸肝炎。 中国专利申请号：200810107381.8申请日：2008-11-13公开了一种治疗湿热型黄 疸肝炎大黄总蒽醌胶囊的制备方法，其中大黄总蒽醌胶囊的主要成份为大黄活性成分组 合物大黄总蒽醌，并按大黄总蒽醌18% -22%，淀粉78% -82%的配比进行制备 本专利技术人对大黄总蒽醌制剂的适应症进行了研究，意外的发现，本专利技术的大黄总 蒽醌制剂大黄总蒽醌用于抗风湿病，并取得了令人满意的效果。
技术实现思路
： 本专利技术提供一种大黄总蒽醌制剂的新的治疗应用，本专利技术所述大黄总蒽醌包括任 何一种方法制备的大黄蒽醌物质，包括游离蒽醌、结合蒽醌、蒽酮、糖、鞣质等或它们的混合 物。特别包括以下中国专利中提及的大黄总蒽醌、大黄蒽醌或大黄蒽醌类衍生物： 【权利要求】1. 大黄总蒽醌及其组合物在制备抗风湿病的药物中的应用。2. 权利要求1所述的应用，其中所述大黄总蒽醌包括任何一种方法制备的大黄蒽醌物 质，包括游离蒽醌、结合蒽醌、蒽酮、糖、鞣质等或它们的混合物。3. 权利要求1所述的应用，其中所述大黄总蒽醌是采用以下方法制备的大黄总蒽醌： 步骤1， 取大黄lOOOg，照中国药典2010年版一部附录10流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法，用 乙醇作溶剂，浸渍48小时后，以每公斤药粉每分钟1?1. 5ml的速度缓缓渗漉，收集初漉液 5000ml备用；继续渗漉，收集续漉液10000ml减压回收乙醇至60°C相对密度0. 90?0. 9,， 放冷，静置，滤过，得析出物I，滤液1备用； 步骤2， 取初漉液加50%乙醇稀释至含醇量75%，用10%氢氧化钠的65%乙醇溶液碱化至漉 液中无没食子酸斑点，静置12小时，取上清液用盐酸调节pH值至6. 0?7. 0,减压回收乙醇 至60°C相对密度1. 00?1. 02,放冷，静置，滤过，得沉淀物1和滤液2， 步骤3， 滤液2与滤液1合并，减压浓缩至80°C相对密度1. 40?1. 45,加6倍稠膏重量的乙醇 回流2次，每次0. 5小时，滤过，滤液用10%氢氧化钠的65%乙醇溶液碱化至溶液中无没食 子酸斑点，静置12小时，滤过，滤液调节pH值至6. 0?7. 0，减压回收乙醇，浓缩至80°C相对 密度为1. 45?1. 48,并与上述沉淀物1合并，称定重量，加入10倍量0. 5%氢氧化钠水溶 液溶解，浓盐酸调节pH值至6. 0?7. 0,加入0. 2倍合并物重量的明胶，加热，浓缩至80°C 相对密度为1. 40?1. 45,趁热缓缓加入4倍量乙醇，加热搅拌至明胶析出，滤过，收集沉淀 和滤液，沉淀加入适量沸水，加热使溶解，使80°C相对密度为1. 40?1. 45,趁热缓缓加入4 倍量乙醇，加热搅拌至明胶析出，滤过，收集沉淀和滤液，沉淀再重复操作1次，合并3次滤 液，减压回收乙醇至60°C相对密度0. 95?0. 97,放冷，滤过，收集析出物II和滤液3， 步骤4， 滤液3检查鞣质至阴性，加4倍量乙醇沉淀除尽残留明胶，滤过，回收乙醇，蒸干，85°C， 0. 07MPa减压干燥，粉碎，加6倍干固物重量乙醇回流2次，每次0. 5小时，合并乙醇液，减压 回收乙醇，得残留物， 步骤5， 残留物与析出物I、析出物Π 合并，混匀，65°C以下减压干燥，即得。4. 权利要求3所述的应用，其中所述大黄总蒽醌含总蒽醌以大黄素计本文档来自技高网...

【技术保护点】
大黄总蒽醌及其组合物在制备抗风湿病的药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：付诚，付志高，
申请(专利权)人：江西百神药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江西;36