本发明专利技术属于医药技术领域,提供了一种复方泰拉菌素抗菌药物,其有效成分为生地榆水提物和泰拉菌素,其剂型为水包油型纳米乳,纳米乳的重量份组成为:生地榆水提物1~18份、表面活性剂15~40份、助表面活性剂0~20份、泰拉菌素1~20份、油1~20份、蒸馏水20~70份。本发明专利技术的纳米乳分布均匀、体系透明、稳定性好,有较低的表面张力,具有良好的流动性,服用方便;给药后迅速被网状内皮细胞吞噬,使药物迅速起效,并维持恒定的血药浓度及药理效应,提高药物的生物利用度,增强药效、减少药物的用量和使用次数。
【技术实现步骤摘要】
一种复方泰拉菌素抗菌药物
本专利技术属于医药
,具体涉及一种复方泰拉菌素抗菌药物。
技术介绍
泰拉菌素(Tulathromycin)是一种新近上市且为动物专用的大环内酯类半合成抗 生素,分子式为C 41H7具O12 (分子量806)。我国农业部在2008年第957号公告中首次允许 泰拉菌素在动物生产中使用。泰拉菌素主要用于放线杆菌、支原体、巴氏杆菌、副嗜血杆菌 引起的猪、牛的呼吸系统疾病。具有用量少、一次给药、低残留和动物专用等众多优点。在 我国,大环内酯类药物现行使用较为广泛的是泰乐菌素和替米考星,虽然这2种药物在生 产中都取得了良好的效果,但随着使用时间的延长,我国很多地区出现了不同程度的耐药 性,导致用量不断增大,但治疗效果却在逐步降低,而泰拉霉素药效均强于泰乐菌素和替米 考星等市场广泛使用的大环内酯类药物。因此,泰拉霉素在畜禽生产中使用前景非常广阔, 其残留分析方法研究也显得尤为必要。本品为白色或者类白色粉末,具有高脂溶性和良好 的化学稳定性。 生地榆水提物,根中含多种鞣质成分:地榆素(sanguiin) H-1、H-2、H-3, H-4、H-5、H-6、H-7、H-8、H-9、H-10、H-11,1,2,6-三没食子酰-β-D-葡萄糖(1, 2.6- trigalloyl-0-D-glucose)、l,2,3,6-四没食子酰-β-D-葡萄糖(1,2, 3.6- tetragalloyl-0-D-glucose), 2,3,4,6-四没食子酰-D-葡萄糖(2,3,4, 6-tetragalloyl-D-glucose), 1,2,3,4,6-五没食子酰-β-D-葡萄糖(1,2,3,4, 6-Pentagalloyl_i3 -D- glucose),6-〇_ 没食子酰甲基-β -D-批喃葡萄糖式(methyl-6 -O-galloyl-β -D-glucopyranoside),6_〇-双没食子酰甲基-β -D-批喃葡萄糖式(met hyl_6-〇-digalloyl-β -D-glucoPyr- anoside),4. 6-〇-双没食子醜甲基-β -D-批喃 葡萄糖式(methyl-4,6-di_〇- galloyl- β -D-glucopyranoside),2, 3, 6-〇-三没食子酰 甲基-β -D-批喃葡萄糖式(methyl-2, 3,6_tri-〇-galloyl- β -D-glucopy- ranoside), 3.4.6- 0-三没食子酰甲基-β -D-批喃葡萄糖式(11161:1171-3,4,6-1:1';[-0-8311071-0-0-glucopyranoside),2, 3,4,6-0-四没食子酰甲基-β -D-批喃葡萄糖(methyl-2, 3,4,6-tet ra-O-galloyl-β -D-glucopyranoside),没食子酸-3-0-β -D- (6'-0-没食子酰)-批喃葡 萄糖式[gallic acid-3-0_i3-D-(6,-0-gal loyl)-glu_ (30卩50^]1〇81(16],3,4,3,-三-0-甲 基并没食子酸(3,4,3' -tri-〇-methy lellagic- acid),地偷酸双内酯(sanguisorbic acid dilactone)。还含有2种没食子酰金缕梅糖衍生物:5, 2'-双-0-没食子酰金缕梅糖 (5, 2' -di-〇-galloylhama- melose),2',3, 5-三-〇-没食子酰-D-呋喃金缕梅糖。 药理作用: 1)收敛作用,地榆含有鞣质,具有收敛作用,能止泻和止血。外用炒地榆粉,对兔及狗的 Π 度、III度实验性烫伤面有显著收敛作用,能使渗出减少、感染及死亡率降低,但从地榆中 提取出的鞣质或市售之鞣酸,对烧伤的疗效均不如地榆粉,提示地榆治疗烧伤的有效成分 除了所含鞣质外,尚有其他因素参与。地榆对去神经组织上的烧伤的疗效比没有去神经组 织上的疗效稍差。 2)抗菌作用,体外实验证明:地榆100%的煎液对伤寒杆菌、脑膜炎双球菌、福氏 痢疾杆菌、宋内痢疾杆菌、乙型溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、大 肠杆菌、枯草杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌及人型结核杆菌均有不同程 度的抑制作用,对某些真菌亦有不同程度的抑制作用。煎剂在〇. 5mg/ml时对亚洲甲型流感 病毒有效。 3)抗炎作用,地榆对甲醛性足跖肿胀小鼠巴豆油性耳壳肿胀有明显的抑制作用; 对前列腺素 E引起的皮肤微血管通透性亢进,地榆有很强的抑制作用;尚能抑制大鼠棉球 肉芽肿的增生,并能促进伤口愈合。 4)止血作用,生地榆、水提物、地榆炭、地榆制剂均有制血作用。地榆水提物可使出 血时间明显缩短。地榆炭煎剂给家兔口服能使凝血时间明显缩短;给小鼠腹腔注射可使出 血时间缩短;蛙后肢灌流试验可见血管收缩。有报告指出,地榆加热炮制可使其鞣质含量降 低,止血作用减弱。由于地榆的止血作用主要与鞣质有关,因此报告者建议在用于治疗出血 为主的疾病时以生品为好,并建议以鞣质含量为地榆的质量标准。 5)对心脏和血压的作用,地榆煎剂低浓度可使离体蛙心收缩加强,频率减慢,心 脏排出量增加,高浓度则呈抑制作用。对麻醉兔有暂时性的轻度降压作用。 6 )其他作用,地榆煎剂低浓度使离体兔肠收缩减弱,高浓度则使收缩加强,甚至呈 痉挛状态。煎剂给鸽灌服3g/kg,每日2次,共服4次,对静脉注射洋地黄引起的呕吐有止 吐作用,表现为呕吐次数减少;但狗服5g/kg,共服2次,对静脉注射阿朴吗啡引起的呕吐无 效。鲜地榆注射液有升高白细胞的作用。地榆水提取物给胃瘘手术后的大鼠口服,能显著 增加其对蛋白质的消化能力。 泰拉菌素常用的给药方式是皮下注射和肌肉注射,口服给药会出现低度急性毒 性,静脉注射给药会出现中度的毒性。因此,已经上市的泰拉菌素制剂主要是注射剂(瑞可 新)。生地榆水提物虽然能够被口服吸收,但却存在作用缓慢的缺陷。可见,两者的现有剂 型均有不足之处。
技术实现思路
本专利技术的目的旨在提供一种复方泰拉菌素抗菌药物。 基于上述目的,本专利技术采取了以下技术方案: 一种复方泰拉菌素抗菌药物,其有效成分为生地榆水提物和泰拉菌素。 优选的,复方泰拉菌素抗菌药物剂型为水包油型纳米乳。 进一步优选的,纳米乳的重量份组成为:生地榆水提物1?18份、表面活性剂 15?40份、助表面活性剂0?20份、泰拉菌素1?20份、油1?20份、蒸馏水20-70份。 进一步优选的,纳米乳的重量份组成为:生地榆水提物1?12份、表面活性剂 20?35份、助表面活性剂1?12份、泰拉菌素5?15份、油5?20份、蒸馏水25-65份。 进一步优选的,纳米乳的重量份组成为:生地榆水提物8. 7份、表面活性剂28份、 助表面活性剂4份、泰拉菌素9. 4份、油14份、蒸馏水35. 9份。 优选的,表面活性剂为:聚氧乙烯40氢化蓖麻油(RH40)、蓖麻油聚氧乙烯醚 40 (EL40)、吐温80或泊洛沙姆188中的任意一种或与span80的混合物。 优选的,助表面活性剂选本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种复方泰拉菌素抗菌药物,其特征在于,其有效成分为生地榆水提物和泰拉菌素。
【技术特征摘要】
1. 一种复方泰拉菌素抗菌药物,其特征在于,其有效成分为生地榆水提物和泰拉菌素。2. 根据权利要求1所述的复方泰拉菌素抗菌药物,其特征在于,所述抗菌药物剂型为 水包油型纳米乳。3. 根据权利要求2所述的复方泰拉菌素抗菌药物,其特征在于,所述纳米乳的重量份 组成为:生地榆水提物1?18份、表面活性剂15?40份、助表面活性剂0?20份、泰拉菌 素1?20份、油1?20份、蒸馈水20?70份。4. 根据权利要求3所述的复方泰拉菌素抗菌药物,其特征在于,所述纳米乳的重量份 组成为:生地榆水提物1?12份、表面活性剂20?35份、助表面活性剂1?12份、泰拉菌 素5?15份、油5?20份、蒸馈水25?65份。5. 根据权利要求4所述的复方泰拉菌素抗菌药物,其特征在于,所述纳米乳的重量份 组成为:生地榆水提...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙江宏,阮心洁,高贵超,
申请(专利权)人:河南牧翔动物药业有限公司,
类型:发明
国别省市:河南;41
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