【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类药物及其制备方法,具体地说为取代邻氨基苯甲酸类药物与盐酸 小檗碱制成的邻氨基苯甲酸类小檗碱盐及其制备方法,邻氨基苯甲酸类抗炎药与小檗碱具 有协同增效的药理作用。
技术介绍
小檗碱又称黄连素,一种常见的异喹啉生物碱。它存在于小檗科等四个科十个属 的许多植物中,对溶血性链球菌,金黄色葡萄球菌,淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有 抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用。主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结 膜炎、化脓性中耳炎等有效。近来还发现本品有阻断a-受体,抗心律失常作用。口服吸收 差,近期研究表明,小檗碱有调节血脂,治疗糖尿病的功效。 邻氨基苯甲酸类非留体抗炎药(non-steroidanti-inflammatory dmgs NSAIDs) 是众所周知一线药,具有解热、镇痛、抗炎作用,广泛应用于风湿性疾病、炎性疾病、疼痛、软 组织疾病、运动损伤等。近年研究发现,对肿瘤、哮喘、阿尔茨海默病(Alzheimer病)、心脑 血管疾病等具有治疗作用。这诸多有益功用,使我们有理由认为,将盐酸小檗碱中的氯离子 用取代邻氨基苯甲酸酸根替代后生成的小檗碱盐,不仅不会影响上述小檗碱本身作为抗糖 尿病药物的种种优势,相反,还会增加与提高其疗效、减少副作用,特别是避免了盐酸盐的 潜在风险,大大提高药物的安全性。 本专利技术邻氨基苯甲酸类药物小檗碱盐具有盐酸小檗碱的治疗糖尿病、抗心律失常 等药理作用,也具有邻氨基苯甲酸类药物的抗炎、镇痛、解热等药理作用,两种不同的药理 作用起协同增效作用。
技术实现思路
本专 ...
【技术保护点】
具有如下结构式(I)的邻氨基苯甲酸类小檗碱药物盐。其特征在于结构式(I)中B‑为:这4种邻氨基苯甲酸类小檗碱离子对化合物分别为:(1)甲芬那酸小檗碱盐;(2)甲氯芬那酸小檗碱盐;(3)氟芬那酸小檗碱盐;(4)氯芬那酸小檗碱盐。
【技术特征摘要】
1. 具有如下结构式α)的邻氨基苯甲酸类小檗碱药物盐。其特征在于结构式(I)中τ为:这4种邻氨基苯甲酸类小檗碱离子对化合物分别为: (1)甲芬那酸小檗碱盐;(2)甲氯芬那酸小檗碱盐;(3)氟芬那酸小檗碱盐;(4)氯芬那 酸小檗碱盐。2. 根据权利要求1取代邻氨基苯甲酸小檗碱盐的制备方法及其用途,取代邻氨基苯甲 酸小檗碱盐药物还包括其结晶水合物。3. 根据权利要求1取代邻氨基苯甲酸小檗碱盐的制备方法及用途,所述的邻氨基苯甲 酸类抗炎药小檗碱盐采用以下方法制备,其制备过程可用以下反应式表述:4. 根据权利要求1取代邻氨基苯甲酸小檗碱盐的制备方法及用途,制备方法,包括以 下步骤: 1) 将盐酸小檗碱原料溶于热乙醇中,制成盐酸小檗碱饱和溶液; 2) 在盐酸小檗碱饱和溶液中滴加碱溶液,使溶液pH为偏碱性环境; 3) 在上述溶液中加邻...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘艳飞,王晓红,张航,彭东明,刘珍宝,
申请(专利权)人:中南大学,
类型:发明
国别省市:湖南;43
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